| 公開(公告)號 | CN1926130A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(專利)號 | CN200580003055.7 |
| 申請日期 | 2005.01.21 |
| 專利名稱 | 用于抗微生物劑的雙-吲哚吡咯 |
| 主分類號 | C07D403/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07D403/00(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;A61K31/404(2006.01)I;A61K31/401(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.1.23 US 60/539,053;2004.11.12 US 60/627,235 |
| 申請(專利權(quán))人 | 尼瑞斯藥品公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 斯科特·S.·米切爾;金·S.·蘭姆;芭芭拉·C.·波賜;吉因哥爾·特斯恩;珍妮弗·格羅得伯格;唐納德·J.·懷特;凱瑟琳·安納·里德 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-01-21 PCT/US2005/002039 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.07.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下通式I結(jié)構(gòu)的化合物、其藥物可接受的鹽及其酯類前藥： 通式I 其中環(huán)上可以含有一個(gè)或更多個(gè)諸如氮、硫或氧的附加雜原子；并能夠含有取代通式I中氮的諸如硫或氧的非氮雜原子；以及 其中每一R1，R2和R5獨(dú)立地選自氫原子，下列殘基的單取代、多取代或未取代變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，�；�，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基�；被�，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，羥基，烷硫基，芳硫基，含氧磺�；�，羧基，氰基，包括多鹵代烷基的鹵代烷基，以及上述的一些組合； 其中五個(gè)R3中的每一個(gè)和五個(gè)R4中的每一個(gè)代表吲哚環(huán)2-，4-，5-，6-或7-位上的取代基，且五個(gè)R3中的每一個(gè)和五個(gè)R4中的每一個(gè)獨(dú)立地選自氫原子，鹵素原子，下列殘基的單取代、多取代或未取代變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，�；�，酰氧基，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基酰基，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，羥基，烷硫基，芳硫基，含氧磺酰基，羧基，氰基，包括多鹵代烷基的鹵代烷基，及上述的一些組合； 其中R6代表吡咯環(huán)2-或5-位上的取代基，兩個(gè)R6中的每一個(gè)獨(dú)立地選自氫原子，鹵素原子，下列殘基的單取代、多取代或未取代變體：飽和的C1-C24烷基，不飽和的C2-C24烯基或C2-C24炔基，�；�，酰氧基，酯，烷氧羰基氧基，芳氧羰基氧基，環(huán)烷基，環(huán)烯基，烷氧基，環(huán)烷氧基，芳香基，雜芳基，芳烷氧基羰基，烷氧羰基�；�，氨基，氨基羰基，氨基羰基氧基，硝基，疊氮基，苯基，羥基，烷硫基，芳硫基，含氧磺�；然�，氰基，包括多鹵代烷基的鹵代烷基，及上述的一些組合； 條件為如果R3和R4都是氫或羥基，那么5-位的R6和2-位的R6是不同的酯或羧酸。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了通常被稱作雙-吲哚吡咯的通式(I)化合物，其包括具有抗微生物性質(zhì)的分離的天然存在的化合物，其合成和半合成衍生物，以及包括公開的具有抗微生物性質(zhì)的一種或多種雙-吲哚吡咯及其衍生物或類似物的抗微生物組合物。還公開了含有這些化合物的藥物組合物以及使用公開的化合物或公開的藥物組合物治療細(xì)菌感染的方法。 |
| 國際公布 | 2005-08-04 WO2005/070922 英 |
