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螺咪唑烷衍生物、它們的制備、用途以及含有它們的藥物制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 阿文蒂斯藥物德國有限公司/V·維尼爾;H·U·司緹爾茲;;W·施米迪特;D·瑟夫格
公開(公告)號 CN1221535C  
公開(公告)日 2005.10.05  
申請(專利)號 CN00809103.X  
申請日期 2000.05.06  
專利名稱 螺咪唑烷衍生物、它們的制備、用途以及含有它們的藥物制劑  
主分類號 C07D235/02  
分類號 C07D235/02;A61K31/4184;A61P29/00;A61P37/08  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.5.17 DE 19922462.5  
申請(專利權(quán))人 阿文蒂斯藥物德國有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 V·維尼爾;H·U·司緹爾茲;;W·施米迪特;D·瑟夫格  
地址 德國法蘭克福  
頒證日  
國際申請 PCT/EP2000/004090 2000.5.6  
進(jìn)入國家日期 2001.12.17  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 德國;DE  
主權(quán)項(xiàng) 以其所有立體異構(gòu)體形式或其任何比例的混合形式存在的式I化合物及其生理上可耐受的鹽:其中R1為氫或甲基;R2為未取代苯基,被亞甲二氧基或亞乙二氧基取代的苯基,被一個(gè)或兩個(gè)(C1-C4)-烷氧基基團(tuán)取代的苯基,或?yàn)?C1-C4)-烷基;X為-CH2-CH2-或-CH2-CH2-CH2-;W為異丙基或環(huán)丙基;V為氫或甲氧基;E為COOH、-CONH2、-COO-(C1-C4)-烷基、-CH2OH或-CO-R3,其中R3為(C1-C8)烷基羰氧基-(C1-C6)-烷氧基-或(C1-C8)-烷氧基羰氧基-(C1-C6)-烷氧基-。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)螺咪唑烷衍生物,其中E,V,W,X,R1和R2的定義同權(quán)利要求書。式(I)化合物是重要的藥物活性化合物,例如它們適合于治療和預(yù)防炎癥性疾病(如類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎)或變應(yīng)性疾病。式(I)化合物為白細(xì)胞粘著與遷移抑制劑和/或隸屬整聯(lián)蛋白族的粘著受體VLA-4的拮抗劑。它們一般適宜于治療和預(yù)防這些疾病,即因白細(xì)胞粘著和/或白細(xì)胞遷移達(dá)到不希望程度而引發(fā)的疾病或與其相關(guān)的疾病,或細(xì)胞-細(xì)胞或細(xì)胞-基質(zhì)相互作用(這種作用基于VLA-4受體與其配體的相互作用)在其中起重要作用的疾病。此外,本發(fā)明還涉及式(I)化合物的制備方法,它們的用途以及包含式(I)化合物的藥物制劑。  
國際公布 WO2000/069831 英 2000.11.23  
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