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二肽基肽酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社/馮軍;S·L·格沃特尼;J·A·斯塔福德;張志遠(yuǎn);B·埃爾德;P·伊斯貝斯特;G·帕默爾;J·薩爾斯貝里;L·尤利塞
公開(公告)號(hào) CN1926128A  
公開(公告)日 2007.03.07  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200480042457.3  
申請(qǐng)日期 2004.12.15  
專利名稱 二肽基肽酶抑制劑  
主分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I  
分類號(hào) C07D401/04(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.3.15 US 60/553,571;2004.11.18 US 60/629,524  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 武田藥品工業(yè)株式會(huì)社  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 馮 軍;S·L·格沃特尼;J·A·斯塔福德;張志遠(yuǎn);B·埃爾德;P·伊斯貝斯特;G·帕默爾;J·薩爾斯貝里;L·尤利塞  
地址 日本大阪  
頒證日  
國際申請(qǐng) 2004-12-15 PCT/US2004/042209  
進(jìn)入國家日期 2006.09.15  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 日本;JP  
主權(quán)項(xiàng) 包含下式的化合物: 其中 M0是-C-LX、N或CR4; Q1和Q2各自獨(dú)立地選自下組:CO、CS、SO、SO2和C=NR9; R0是R1或-LX,其條件是R0和M0只有一個(gè)是-LX; R1是氫或者選自下組:鹵素、全鹵(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺酰基(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺;蛠喕酋;,各自是取代或未取代的; R2是氫或者選自下組:(C1-10)烷基、(C3-12)環(huán)烷基、(C3-12)環(huán)烷基(C1-5)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基(C1-5)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基、芳基(C1-10)烷基、雜芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基(C1-5)烷基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺;蛠喕酋;,各自是取代或未取代的; R3選自下組:全鹵(C1-10)烷基、氨基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺酰基和亞磺;,各自是取代或未取代的,和取代或未取代的3、4、5、6或7元環(huán); R4是氫或者選自下組:鹵素、全鹵(C1-10)烷基、氨基、氰基、硫代基、(C1-10)烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、羰基、亞氨基、磺酰基和亞磺;,各自是取代或未取代的; R9是氫或者選自下組:烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基烷基、雜芳基烷基、二環(huán)芳基和雜二環(huán)芳基,各自是取代或未取代的; L是連接基團(tuán),在X與L所連接的環(huán)之間提供1、2或3個(gè)原子的間隔,其中提供該間隔的該連接基團(tuán)的原子選自由碳、氧、氮和硫組成的組; X選自下組:(C1-10)烷基、(C3-12)環(huán)烷基、雜(C3-12)環(huán)烷基、芳基(C1-10)烷基、雜芳基(C1-5)烷基、(C9-12)二環(huán)芳基、雜(C4-12)二環(huán)芳基、羰基(C1-3)烷基、硫代羰基(C1-3)烷基、磺;(C1-3)烷基、亞磺;(C1-3)烷基、亞氨基(C1-3)烷基、氨基、芳基、雜芳基、羥基、烷氧基、芳氧基、雜芳氧基、烯基、炔基、羰基、氰基、亞氨基、磺酰基和亞磺;,各自是取代或未取代的。  
摘要 本發(fā)明提供了用于DPP-IV和其他S9蛋白酶的化合物、藥物、藥盒和方法,包括式I化合物,其中M是N或CR4;Q1和Q2各自獨(dú)立地選自下組:CO、SO、SO2和C=NR9;每一R1、R2、R3、R4和R9是如本文所定義的。  
國際公布 2005-10-13 WO2005/095381 英  
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