| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1925854A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480039495.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.11.15 |
| 專利名稱 | 可用作ATP-結(jié)合彈夾轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白調(diào)控劑的噻唑和唑 |
| 主分類號(hào) | A61K31/42(2006.01)I |
| 分類號(hào) | A61K31/42(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/04(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D263/34(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.11.14 US 60/520,355 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | S·S·哈迪達(dá)魯阿;M·T·米勒;P·D·J·格魯滕休斯;M·哈密爾頓 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2004-11-15 PCT/US2004/038566 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.06.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 李華英 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 調(diào)控ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白活性的方法，包括使所述ABC轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白與式(I)化合物 或其藥學(xué)上可接受的鹽接觸的步驟，其中： X是O或S； R1是氫，或者是3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)，具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子，或者8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的二環(huán)環(huán)系，具有0-5個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子，其中R1可選地在一個(gè)或多個(gè)碳或氮原子上被x次獨(dú)立出現(xiàn)的-QRx取代，其中x是0-5，Q是一條鍵或者是C1-C6亞烷基鏈，其中Q的至多兩個(gè)亞甲基單元可選地和獨(dú)立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替，且每次出現(xiàn)的Rx獨(dú)立地是R’、鹵素、NO2或CN，或者-QRx是＝O、＝S或＝NR’； Z是一條鍵或者是可選被取代的C1-C4亞烷基鏈，其中該鏈的至多兩個(gè)亞甲基單元可選地和獨(dú)立地被-NR-、-S-、-O-、-SO2NR-、-NRSO2-、-SO2-或-CO-代替； 每次出現(xiàn)的R獨(dú)立地是氫或者可選被取代的C1-C6脂族基團(tuán)；且每次出現(xiàn)的R’獨(dú)立地是氫或者可選被取代的C1-C6脂族基團(tuán)、3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)，具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子，或者8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的二環(huán)環(huán)系，具有0-5個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子；或者R和R’、兩次出現(xiàn)的R或兩次出現(xiàn)的R’與它們所鍵合的原子一起構(gòu)成可選被取代的3-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)或二環(huán)，具有0-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子； R2是鹵素、-CF3、-CN、-NO2或-TqR； R3是UmR’；且R4是VpCy1； 其中m、p和q各自獨(dú)立地是0或1；且U、V和T各自獨(dú)立地是可選被取代的C1-C4亞烷基鏈，其中該鏈的至多兩個(gè)亞甲基單元可選地和獨(dú)立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替； Cy1是3-8元飽和、部分不飽和或完全不飽和的單環(huán)，具有0-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子，或者8-12元飽和、部分不飽和或完全不飽和的二環(huán)環(huán)系，具有0-5個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子，其中Cy1可選地在一個(gè)或多個(gè)碳或氮原子上被y次獨(dú)立出現(xiàn)的-WRW取代，其中y是0-5，W是一條鍵或者是C1-C6亞烷基鏈，其中W的至多兩個(gè)亞甲基單元可選地和獨(dú)立地被-CO-、-CO2-、-COCO-、-CONR-、-OCONR-、-NRNR-、-NRNRCO-、-NRCO-、-NRCO2-、-NRCONR-、-SO-、-SO2-、-NRSO2-、-SO2NR-、-NRSO2NR-、-O-、-S-或-NR-代替，且每次出現(xiàn)的Rw獨(dú)立地是R’、鹵素、NO2或CN，或者-WRW是＝O、＝S或＝NR’；或者 R3和R4與它們所鍵合的氮原子一起構(gòu)成可選被取代的5-、6-或7-元飽和、部分不飽和或完全不飽和的環(huán)，具有下列結(jié)構(gòu)： 其中r是0、1或2，X3、X4或X5之一是CH-Vp-Cy1或N-Vp-Cy1，而其他X3、X4或X5是CHR’或NR’，且每次出現(xiàn)的X1、當(dāng)存在時(shí)和X2各自獨(dú)立地是C(R’)2、-CO-或-CS-。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及ATP-結(jié)合彈夾(“ABC”)轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白或其片段的調(diào)控劑、包括囊性纖維化病跨膜調(diào)節(jié)劑(“CFTR”)、其組合物和與之有關(guān)的方法。本發(fā)明也涉及使用這類調(diào)控劑治療ABC-轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-06-02 WO2005/049018 英 |
