| 公開(公告)號 | CN1930156A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580007085.5 |
| 申請日期 | 2005.03.04 |
| 專利名稱 | 苯乙烯基-吡咯類的氧化硫醚衍生物以及它們作為HER酪氨酸激酶抑制劑的應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07D417/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D417/12(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.5 EP 04005274.8 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | B·博森梅爾;W-G·弗里貝;T·弗里斯;L·克林;M·呂特;E·福斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-04 PCT/EP2005/002308 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物， 式I， 其中 R1是-S(O)CH3；-S(O)CF3；S(O)2CH3或S(O)2CF3； R2是氫，氟或氯； R3是氫，(C1-C3)烷基，(C1-C3)烷氧基或鹵素； G是-NH-，-S-，或-O-； V是-O-，或-S(O)x-； W是-CH2-；或直接鍵； X是-NH-，-O-，-S(O)x-，-C(O)-，-C(O)NH-，-NHC(O)-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-CH＝CH-，-C≡C-或-CH2-； Y是-(CH2)n-；且 B是咪唑基，吡唑基，三唑基或四唑基，其全部未被取代或被-C(O)OH取代一次；和/或 被烷基取代一、二或三次，該烷基任選地被以下各項中斷一、二或三次： -O-，-S(O)x-，-S(O)2NH-，-NHS(O)2-，-C(O)-NH-，-NH-C(O)-或-P(O)(CH3)-；且 該烷基未被取代或被以下各項取代一、二或三次： -OH，-NH2，-C(O)OH，或-P(O)(CH3)2；和 n是1，2或3；和 x是0，1或2； 及其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明的目的是式(I)的化合物，它們的藥用鹽，對映體形式，非對映異構(gòu)體和外消旋物，上述化合物的制備，含有它們的藥物及其制備，以及上述化合物在控制或預(yù)防諸如癌癥的疾病中的應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-10-13 WO2005/095393 英 |
