| 公開(公告)號 | CN1930171A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.14 |
| 申請(專利)號 | CN200580006989.6 |
| 申請日期 | 2005.03.16 |
| 專利名稱 | 7H-8,9-二氫-吡喃并(2,3-C)咪唑并(1,2A)吡啶衍生物及其作為胃酸分泌抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D491/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D491/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;C07D311/00(2006.01)N;C07D235/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.17 EP 04101092.7;2004.12.14 EP 04106577.2 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | M·V·基薩;P·J·齊默曼;C·布雷姆;W·-A·西蒙;W·克羅默;S·波斯蒂烏斯;A·帕爾默;W·布爾 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-16 PCT/EP2005/051211 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.04 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 韋欣華;李連濤 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式1化合物和其鹽：其中 R1是氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基或羥基-1-4C-烷基； R2是氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羥基-1-4C-烷基、羥基-3-4C-鏈烯基、羥基-3-4C-炔基、鹵素、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基、氰甲基、羥基、1-4C-烷氧基、氨基、一-或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基、羧基、一-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、2-4C-鏈烯基羰基、2-4C-炔基羰基、或基團(tuán)-CO-NR21R22，其中 R21是氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或3-7C-環(huán)烷基，且 R22是氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或3-7C-環(huán)烷基， 或者其中 R21和R22與它們所連接的氮原子一起形成吡咯烷子基、哌啶子基、嗎啉代、氮丙啶基、或吖丁啶基基團(tuán)， R3是1-4C-烷基羰基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟代-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氰基、基團(tuán)-CO-NR31R32、基團(tuán)-SO2-NR31R32、基團(tuán)-CS-NR31R32、基團(tuán)-C＝N(OH)-NR1R32，或基團(tuán)Het其中 R31是氫、氨基、1-7C-烷基、羥基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、1-4C-烷基磺酰基、芳基磺酰基、芳基1-4C-烷基磺酰基或芳基，和 R32是氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、或3-7C-環(huán)烷基，或其中 R31和R32與它們所連接的氮原子一起形成環(huán)狀殘基，由R33、R34和R35取代，選自吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代、氮丙啶基、或吖丁啶基，和 Het是雜環(huán)殘基，由R33、R34和R35取代，選自二唑、二氫唑、二氫咪唑、唑、咪唑、異唑、二氫異唑、吡唑、和四唑其中 R33是氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-鏈烯基氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、鹵素、羥基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳基-氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一-或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基， R34是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、或羥基， R35是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、或羥基， Arom是R4-、R5-、R6-和R7-取代的選自下列的單環(huán)或二環(huán)芳基：苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、異唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和異喹啉基， 其中R4是氫、1-4C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C鏈烯基氧基、1-4C-烷基羰基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、鹵素、羥基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、一或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺�；� R5是氫、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基或羥基， R6是氫、1-4C-烷基或鹵素，且 R7是氫、1-4C-烷基或鹵素，其中 芳基是苯基或取代的苯基，所述取代的苯基具有1、2或3個相同或不同的選自下列的取代基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、鹵素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羥基和氰基，條件是 當(dāng)R2是氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羥基-1-4C-烷基、鹵素、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基或氰甲基時， 則R3是1-4C-烷基羰基、氰基、基團(tuán)-CO-NR31R32、基團(tuán)-SO2-NR31R32、基團(tuán)-CS-NR31R32、基團(tuán)C＝N(OH)-NR1R32或基團(tuán)Het其中對于基團(tuán)-CO-NR31R32 R31是氨基、羥基、1-4C-烷氧基、3-7C-環(huán)烷基、1-4C-烷基磺�；�、芳基磺酰基、芳基1-4C-烷基磺�；⒎蓟�，和 R32是氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、或3-7C-環(huán)烷基， 且對于基團(tuán)-SO2-NR31R32、-CS-NR31R32、和C＝N(OH)-NR1R32R31是氫、氨基、1-7C-烷基、羥基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、1-4C-烷基磺�；�、芳基磺�；�、芳基1-4C-烷基磺�；蚍蓟�，和 R32是氫、1-7C-烷基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、或3-7C-環(huán)烷基，或其中 R31和R32與它們所連接的氮原子一起形成環(huán)狀殘基，由R33、R34和R35取代，選自吡咯烷子基、哌啶子基、哌嗪基、嗎啉代、氮丙啶基、或吖丁啶基，其中在吡咯烷子基、哌啶子基或嗎啉代的情況下，取代基R33、R34和R35的至少之一與氫不同，和 Het是雜環(huán)殘基，由R33、R34和R35取代 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(1)的化合物，其中R1是氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基或羥基-1-4C-烷基；R2是氫、1-4C-烷基、3-7C-環(huán)烷基、3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、羥基-1-4C-烷基、羥基-3-4C-鏈烯基、羥基-3-4C-炔基、鹵素、2-4C-鏈烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基、氰甲基、羥基、1-4C-烷氧基、氨基、一-或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基、羧基、一-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基、1-4C-烷基羰基、2-4C-鏈烯基羰基、2-4C-炔基羰基、或基團(tuán)-CO-NR21R22；R3是1-4C-烷基羰基、羥基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、氟代-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氰基、基團(tuán)-CO-NR31R32、基團(tuán)-SO2-NR31R32、基團(tuán)-CS-NR31R32、基團(tuán)-C＝N(OH)-NR1R32，或基團(tuán)Het；Arom是R4-、R5-、R6-和R7-取代的選自下列的單環(huán)或二環(huán)芳基：苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、異唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和異喹啉基。該化合物抑制胃酸分泌。 |
| 國際公布 | 2005-09-29 WO2005/090358 英 |
