公開(公告)號(hào)
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CN1304361C
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公開(公告)日
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2007.03.14
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200310108319.8
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申請(qǐng)日期
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2003.10.28
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專利名稱
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N-(2-羥乙基)-葡糖胺的合成方法
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主分類號(hào)
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C07C215/12(2006.01)I
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分類號(hào)
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C07C215/12(2006.01)I;C07C213/08(2006.01)I
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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浙江醫(yī)藥股份有限公司新昌制藥廠
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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陳 鵬;胡 微;胡三明
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地址
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312500浙江省新昌縣城關(guān)鎮(zhèn)環(huán)城東路59號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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浙江翔隆專利事務(wù)所
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代理人
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戴曉翔
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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N-(2-羥乙基)-葡糖胺的合成方法,其特征是反應(yīng)步驟如下:A)投料:在高壓釜中,按摩爾比D-葡萄糖∶乙醇胺=1∶1.05~1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺,再加入重量為葡萄糖量5~10倍的70-95%醇類溶劑,用氮?dú)庵脫Q后加入5%Pd-CaCO3-1~5%Pb催化劑,其重量為葡萄糖的2~10%,鼓入高純氫氣,保持氫氣壓力為2~3Mpa,緩慢升溫至反應(yīng)溫度;B)反應(yīng):控制反應(yīng)溫度為35~45℃,氫氣壓力為2~4Mpa,反應(yīng)時(shí)間20~24小時(shí);C)經(jīng)后處理得到白色粉末狀固體。
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摘要
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本發(fā)明涉及一種合成糖尿病治療藥物米格列醇的中間體N-(2-羥乙基)-葡糖胺的方法,F(xiàn)有文獻(xiàn)上至今還沒記載N-(2-羥乙基)-葡糖胺的合成方法。本發(fā)明的反應(yīng)步驟如下:A)投料:在高壓釜中,按摩爾比D-葡萄糖∶乙醇胺=1∶1.05~1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺,再加入重量為葡萄糖量5~10倍的70—95%醇類溶劑,用氮?dú)庵脫Q后加入5%Pd-CaCO3-1~5%Pb催化劑,其重量為葡萄糖的2~10%,鼓入高純氫氣,保持氫氣壓力為2~3MPa,緩慢升溫至反應(yīng)溫度;B)反應(yīng):控制反應(yīng)溫度為35~45℃,氫氣壓力為2~4MPa,反應(yīng)時(shí)間20~24小時(shí);C)經(jīng)后處理得到白色粉末狀固體。本發(fā)明選擇了合適的催化劑和合理的加氫工藝,使葡萄糖和乙醇胺的反應(yīng)條件相對(duì)溫和,反應(yīng)容易進(jìn)行,幾乎不產(chǎn)生副產(chǎn)物與其他雜質(zhì),轉(zhuǎn)化率高,純度≥98%。
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國(guó)際公布
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