| 公開(公告)號(hào) | CN1934122A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200580006211.5 |
| 申請日期 | 2005.03.03 |
| 專利名稱 | 稠合雜環(huán)衍生物、包含該稠合雜環(huán)衍生物的藥物組合物、及其藥學(xué)應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07H17/00(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07H17/00(2006.01)I;A61K31/7042(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I;A61P7/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61P19/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.4 JP 61429/2004 |
| 申請(專利權(quán))人 | 橘生藥品工業(yè)株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 伏見信彥;藤倉秀紀(jì);伊佐治正幸 |
| 地址 | 日本長野縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-03-03 PCT/JP2005/004152 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.08.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中原信達(dá)知識(shí)產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由以下通式(I)表示的稠合雜環(huán)衍生物： 其中 R1和R4之一表示以下通式所示的基團(tuán)： [在式中，R5和R6獨(dú)立地表示氫原子、羥基、鹵素原子、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6烷氧基、C2-6烯氧基、C1-6烷基硫基、C2-6烯基硫基、鹵代(C1-6烷基)基團(tuán)、鹵代(C1-6烷氧基)基團(tuán)、鹵代(C1-6烷基硫基)基團(tuán)、羥基(C1-6烷基)基團(tuán)、羥基(C2-6烯基)基團(tuán)、羥基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、羥基(C1-6烷基硫基)基團(tuán)、羧基、羧基(C1-6烷基)基團(tuán)、羧基(C2-6烯基)基團(tuán)、羧基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、羧基(C1-6烷基硫基)基團(tuán)、C2-7烷氧基羰基、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷基)基團(tuán)、C2-7烷氧基羰基(C2-6烯基)基團(tuán)、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷基硫基)基團(tuán)、C1-6烷基亞磺酰基、C1-6烷基磺酰基、-U-V-W-N(R7)-Z、或在環(huán)上可具有選自以下取代基組α的1-3個(gè)取代基的任意以下取代基(i)到(xxviii)； (i)C6-10芳基、(ii)C6-10芳基-O-、(iii)C6-10芳基-S-、(iv)C6-10芳基(C1-6烷基)基團(tuán)、(v)C6-10芳基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、(vi)C6-10芳基(C1-6烷基硫基)基團(tuán)、(vii)雜芳基、(viii)雜芳基-O-、(ix)雜芳基-S-、(x)雜芳基(C1-6烷基)基團(tuán)、(xi)雜芳基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、(xii)雜芳基(C1-6烷基硫基)基團(tuán)、(xiii)C3-7環(huán)烷基、(xiv)C3-7環(huán)烷基-O-、(xv)C3-7環(huán)烷基-S-、(xvi)C3-7環(huán)烷基(C1-6烷基)基團(tuán)、(xvii)C3-7環(huán)烷基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、(xviii)C3-7環(huán)烷基(C1-6烷基硫基)基團(tuán)、(xix)雜環(huán)烷基、(xx)雜環(huán)烷基-O-、(xxi)雜環(huán)烷基-S-、(xxii)雜環(huán)烷基(C1-6烷基)基團(tuán)、(xxiii)雜環(huán)烷基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、(xxiv)雜環(huán)烷基(C1-6烷基硫基)基團(tuán)、(xxv)芳香族環(huán)狀氨基、(xxvi)芳香族環(huán)狀氨基(C1-6烷基)基團(tuán)或(xxvii)芳香族環(huán)狀氨基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、(xxviii)芳香族環(huán)狀氨基(C1-6烷基硫基)基團(tuán)， J表示可具有羥基的C1-6亞烷基、或C2-6亞烯基； U表示-O-、-S-或單鍵，條件是當(dāng)U為-O-或-S-時(shí)，V和W中的至少一個(gè)不是單鍵； V表示可具有羥基的C1-6亞烷基、C2-6亞烯基或單鍵； W表示-CO-、-SO2-、-C(＝NH)-或單鍵； Z獨(dú)立地表示氫原子、C2-7烷氧基羰基、C6-10芳基(C2-7烷氧基羰基)基團(tuán)、甲酰基、-RA、-CORB、-SO2RB、-CON(RC)RD、-CSN(RC)RD、-SO2NHRA或-C(＝NRE)N(RF)RG； R7、RA、RC和RD獨(dú)立地表示氫原子、可具有選自以下取代基組β的1-5個(gè)取代基的C1-6烷基、或可具有選自以下取代基組α的1-3個(gè)取代基的任意以下取代基(xxix)到(xxxii)； (xxix)C6-10芳基、(xxx)雜芳基、(xxxi)C3-7環(huán)烷基或(xxxii)雜環(huán)烷基， 或Z和R7與相鄰的氮原子結(jié)合在一起形成可具有選自以下取代基組α的1-3個(gè)取代基的脂肪族環(huán)狀氨基； 或者RC和RD與相鄰的氮原子結(jié)合在一起形成可具有選自以下取代基組α的1-3個(gè)取代基的脂肪族環(huán)狀氨基； RB表示C2-7烷氧基羰基、C1-6烷基磺�；被6-10芳基磺�；被�、可具有選自以下取代基組β的1-5個(gè)取代基的C1-6烷基、或可具有選自以下取代基組α的1-3個(gè)取代基的任意以下取代基(xxxiii)到(xxxvi)； (xxxiii)C6-10芳基、(xxxiv)雜芳基、(xxxv)C3-7環(huán)烷基或(xxxvi)雜環(huán)烷基， RE、RF和RG獨(dú)立地表示氫原子、氰基、氨基甲�；�、C2-7酰基、C2-7烷氧基羰基、C6-10芳基(C2-7烷氧基羰基)基團(tuán)、硝基、C1-6烷基磺酰基、磺酰胺基團(tuán)、脒基、或可具有選自以下取代基組β的1-5個(gè)取代基的C1-6烷基； 或者RE和RF結(jié)合在一起形成亞乙基； 或者RF和RG與相鄰的氮原子結(jié)合在一起形成可具有選自以下取代基組α的任意取代基的脂肪族環(huán)狀氨基； Q表示-C1-6亞烷基-、-C2-6亞烯基-、-C2-6亞炔基-、-C1-6亞烷基-O-、-C1-6亞烷基-S-、-O-C1-6亞烷基-、-S-C1-6亞烷基-、-C1-6亞烷基-O-C1-6亞烷基-、-C1-6亞烷基-S-C1-6亞烷基-、-CON(R8)-、-N(R8)CO-、-C1-6亞烷基-CON(R8)-或-CON(R8)-C1-6亞烷基-； R8表示氫原子或C1-6烷基； 環(huán)A表示C6-10芳基或雜芳基] R1和R4中的另一個(gè)表示氫原子、羥基、氨基、鹵素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、羧基、C2-7烷氧基羰基、氨基甲�；�、單或二(C1-6烷基)氨基、鹵代(C1-6烷基)基團(tuán)、羥基(C1-6烷基)基團(tuán)、氰基(C1-6烷基)基團(tuán)、羧基(C1-6烷基)基團(tuán)、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷基)基團(tuán)、氨基甲�；�(C1-6烷基)基團(tuán)、氨基(C1-6烷基)基團(tuán)、單或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷基)基團(tuán)、鹵代(C1-6烷氧基)基團(tuán)、羥基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、羧基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、氨基甲�；�(C1-6烷氧基)基團(tuán)、氨基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、單或二(C1-6烷基)氨基(C1-6烷氧基)基團(tuán)、C3-7環(huán)烷基、C3-7環(huán)烷氧基、C3-7環(huán)烷基(C1-6烷基)基團(tuán)、或C3-7環(huán)烷基(C1-6烷氧基)基團(tuán)； R2和R3獨(dú)立地表示氫原子、羥基、氨基、鹵素原子、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氰基、羧基、C2-7烷氧基羰基、氨基甲�；�、單或二(C1-6烷基)氨基、鹵代(C1-6烷基)基團(tuán)、羥基(C1-6烷基)基團(tuán)、氰基(C1-6烷基)基團(tuán)、羧基(C1-6烷基)基團(tuán)、C2-7烷氧基羰基(C1-6烷基)基團(tuán)、氨基甲酰基(C1-6烷基)基團(tuán)、氨基(C1-6烷基)基團(tuán)、 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供由(I)通式表示的含氮的稠合環(huán)狀衍生物、或其可藥用鹽、或其前藥，其表現(xiàn)出優(yōu)異的人SGLT活性抑制作用并且可用于預(yù)防或治療與高血糖癥有關(guān)的疾病如糖尿病、餐后高血糖、葡萄糖耐量異常、糖尿病并發(fā)癥或肥胖癥，在式中，R1和R4之一表示通式(S)的基團(tuán)(其中R5和R6表示H、OH、鹵素原子等；Q表示亞烷基等；和環(huán)A表示芳基等)；而另一個(gè)表示H、OH、氨基等；R2和R3表示H、OH、氨基、鹵素原子、和任選被取代的烷基等；A1表示O、S等；A2表示CH或N；G表示通式(G-1)或(G-2)的基團(tuán)(E1表示H、F或OH；E2表示H、F、甲基等)，以及包含該稠合環(huán)狀衍生物、或其可藥用鹽、或其前藥的藥物組合物，及其藥學(xué)應(yīng)用。 |
| 國際公布 | 2005-09-15 WO2005/085265 日 |
