| 公開(公告)號 | CN1934087A |
| 公開(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(專利)號 | CN200480042522.2 |
| 申請日期 | 2004.10.05 |
| 專利名稱 | 新菲啶類似物及其作為T細(xì)胞和/或角質(zhì)化細(xì)胞過度增殖抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07D221/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D221/12(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D405/06(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;C07D233/18(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D4 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.30 EP 04010341.8;2004.4.30 US 60/566,820 |
| 申請(專利權(quán))人 | 4SC股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 斯蒂凡諾·彼格拉羅;馬丁·蘭;朱麗葉娜·菲爾里;朱爾根·卡爾尤斯 |
| 地址 | 德國馬特因斯瑞德市 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-05 PCT/EP2004/011121 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.09.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京英賽嘉華知識產(chǎn)權(quán)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王達(dá)佐;韓克飛 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 用作藥物的通式(I)化合物，及其鹽和生理功能性衍生物， 其中 A是-C(R3)(R4)-，或如果R1獨(dú)立地是COR2 CO2R2 SOR2、SO2R2或SO3R2，那么A獨(dú)立地是-SO2-或-C(R3)(R4)-； X是C-R8或N； Y是C-R9或N； R1獨(dú)立地是COR2、CO2R2、COCO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基； R2獨(dú)立地是H、烴基、環(huán)烴基、-NH2、烴基胺、芳基或雜芳基； R3獨(dú)立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、烴基胺、-NR11COR2、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基； R4獨(dú)立地是COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、烴基胺、-NR11COR2、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基； 或R3不存在并且R4是S，所述S和其所連接的環(huán)系的碳原子形成雙鍵； 或如果R3不存在并且R4是O，所述○和其所連接的環(huán)系的碳原子形成雙鍵，那么R1獨(dú)立地是COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2或SO3R2； R8獨(dú)立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、-NH2、烴基胺、-NR11COR2、鹵素、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基； R9獨(dú)立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、鹵素、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基； R11獨(dú)立地是H、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、芳基或雜芳基； 其中，除非另有說明，烴基指直鏈或支鏈的C1-C6烷基，優(yōu)選1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈，直鏈或支鏈的C2-C6烯基，或者直鏈或支鏈的C2-C6炔基，其可任意被一個(gè)或多個(gè)取代基R′取代； 其中R′獨(dú)立地是H、-CO2R″、-CONHR″、-CR″O、-SO2NR″、-NR″-CO-鹵代烴基、-NO2、-NR″-SO2-鹵代烴基、-NR″-SO2-烴基、-SO2-烴基、-NR″-CO-烴基、-CN、烴基、環(huán)烴基、氨基烴基、烴基氨基、烴氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、羥基烴基氨基、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基、芳基烴基或雜芳基； 其中R″獨(dú)立地是H、鹵素、鹵代烴基、羥基烴基、烴基、環(huán)烴基、芳基、雜芳基或氨基烴基； 其中環(huán)烴基基團(tuán)指含有3-8個(gè)碳原子、優(yōu)選4-8個(gè)碳原子的非芳香環(huán)系，其中所述環(huán)中的一個(gè)或多個(gè)碳原子上可被基團(tuán)E取代，E是O、S、SO、SO2、N或NR″，R″如上文所定義； 其中烴氧基基團(tuán)指O-烴基基團(tuán)，所述烴基基團(tuán)如上文所定義；所述烴氧基基團(tuán)優(yōu)選甲氧基、乙氧基、異丙氧基、叔丁氧基或戊氧基基團(tuán)； 其中烴基硫基指S-烴基基團(tuán)，所述烴基基團(tuán)如上文所定義； 其中鹵代烴基基團(tuán)指被1-5個(gè)鹵原子取代的烴基基團(tuán)，所述烴基基團(tuán)如上文所定義； 其中羥基烴基基團(tuán)指HO-烴基基團(tuán)，所述烴基基團(tuán)如上文所定義； 其中鹵代烴基氧基基團(tuán)指被1-5個(gè)鹵原子取代的烴氧基基團(tuán)，所述烴基基團(tuán)如上文所定義； 其中羥基烴基氨基指(HO-烴基)2-N-基團(tuán)或HO-烴基-NH-基團(tuán)，所述烴基基團(tuán)如上文所定義； 其中烴基氨基基團(tuán)指HN-烴基或N-二烴基基團(tuán)，所述烴基基團(tuán)如 R8獨(dú)立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、-NH2、烴基胺、-NR11COR2、鹵素、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基； R9獨(dú)立地是H、COR2、CO2R2、SOR2、SO2R2、SO3R2、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、鹵素、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基或雜芳基； R11獨(dú)立地是H、烴基、環(huán)烴基、烴氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、芳基或雜芳基； R19獨(dú)立地是多環(huán)芳香環(huán)系、雜芳基或環(huán)烴基； R′獨(dú)立地是H、-CO2R″、-CONHR″、-CR″O、-SO2NR″、-NH2、-NR11COR2、-NO2、-NR11-SO2-鹵代烴基、-NR11-SO2-烴基、-SO2-烴基、-CN、烴基、環(huán)烴基、氨基烴基、烴基氨基、烴氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、羥基烴基氨基、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基、芳基烴基或雜芳基； R″獨(dú)立地是H、-NH2、鹵代烴基、羥基烴基、烴基、環(huán)烴基、芳基、雜芳基或氨基烴基； R獨(dú)立地是-CO2R″、-CONHR″、-CR″O、-SO2NR″、-NR″-CO-鹵代烴基、-NO2、-NR″-SO2-鹵代烴基、-NR″-SO2-烴基、-SO2-烴基、-NR″-CO-烴基、-CN、烴基、環(huán)烴基、氨基烴基、烴基氨基、烴氧基、-OH、-SH、烴基硫基、羥基烴基、羥基烴基氨基、鹵素、鹵代烴基、鹵代烴基氧基、芳基、芳基烴基或雜芳基； 其中C2-C6烴基基團(tuán)指直鏈或支鏈的C2-C6烴基，優(yōu)選1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈，直鏈或支鏈的C2-C6烯基，或者直鏈或支鏈的C2-C6炔基，其可任意被一個(gè)或多個(gè)取代基R′取代； 其中，除非另有說明，烴基基團(tuán)指直鏈或支鏈的C1-C6烷基，優(yōu)選1-5個(gè)碳原子的直鏈或支鏈，直鏈或支鏈的C2-C6烯基，或者直鏈或支鏈的C2-C6炔基，其可任意被一個(gè)或多個(gè)取代基R′取代； 其中R′獨(dú)立地是H、-CO2R″、-CONHR″、-CR″O、- |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(IV)和(II)化合物及其鹽和生理功能性衍生物，(IV)，(II)其中X是C-R8或N；并且Z獨(dú)立地是上列基團(tuán)之一。 |
| 國際公布 | 2005-11-10 WO2005/105752 英 |
