| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1934083A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2007.03.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200580008727.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.03.17 |
| 專利名稱 | 作為腎素抑制劑用于治療高血壓的5-氨基-4-羥基-7-(1H-吲哚基甲基)-8-甲基壬酰胺衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D209/20(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D209/20(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D405/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07C237/22(2006.01)I;A61P9/12(2006.01)I;A61K31/405(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.3.19 CH 00469/04 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 斯皮德?tīng)枌?shí)驗(yàn)股份公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·赫羅爾德;S·施圖茨;R·馬;V·欽克;A·斯托亞諾維奇;N·約特蘭;M·奎爾姆巴赫;D·貝恩克;C·馬蒂 |
| 地址 | 瑞士阿爾施韋爾 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2005-03-17 PCT/EP2005/051244 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2006.09.18 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 劉 健;黃可峻 |
| 國(guó)省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 以下通式化合物 其中 X是-CH2-或＞CH-OH； (A)R1是任選取代的雜環(huán)基或任選取代的多環(huán)不飽和烴基，其中X是羥基亞甲基；或 (B)R1是雜環(huán)基或多環(huán)不飽和烴基，所述基團(tuán)被1-4個(gè)選自下列的基團(tuán)取代：C1-C6-烷基、C3-8-環(huán)烷基、C3-8-環(huán)烷氧基、C3-8-環(huán)烷氧基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-C6-烷基氨基、二-C1-C6-烷基氨基、氨基-C1-6-烷基、氨基-C2-7-烷氧基、多鹵代-C1-6-烷基、多鹵代-C2-7-烷氧基、硝基、氨基、氧代基、氧化物、C2-C6-鏈烯基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-烷酰氧基、羥基、鹵素、氰基、氨基甲酰基、羧基、C1-C6-亞烷二氧基、苯基、苯氧基、苯硫基、苯基-C1-C6-烷基或苯基-C1-C6-烷氧基，吡啶基羰基氨基-C1-6-烷基、C2-7-鏈烯氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、甲氧基芐氧基、羥基芐氧基、亞甲二氧基芐氧基、二氧雜環(huán)戊烷基-C1-6-烷氧基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基-C1-6-烷氧基、羥基-C2-7-烷氧基、氨基甲�；趸�-C2-7-烷氧基、吡啶基氨基甲�；趸�-C2-7-烷氧基、苯甲�；趸�-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基、C1-6-烷基羰基氨基、C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C3-8-環(huán)烷基羰基氨基-C1-6-烷基、C3-8-環(huán)烷基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、羥基-C1-6-烷基、羥基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷基、羥基-C2-7-烷氧基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C-6-烷基氨基羰基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基羰基氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷基-羰基氧基-C2-6-烷氧基、氰基-C1-6-烷基、氰基-C1-6-烷氧基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷基、2-氧代唑烷基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基羰基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基磺�；被�-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺�；被�-C1-6-烷氧基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺酰基氨基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷基磺�；被�-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、C1-6-烷基氨基-C2-7-烷氧基、二-C1-6-烷基氨基-C1-6-烷基、二-C1-6-烷基氨基-C2-7-烷氧基、C1-6-烷基磺�；�-C1-6-烷基、C1-6-烷基磺�；�-C1-6-烷氧基、羧基-C1-6-烷基、羧基-C1-6-烷氧基、羧基-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基羰基、�；�-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷氧基羰基氨基、(N-羥基)-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、(N-羥基)-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、(N-羥基)氨基羰基-C1-6-烷基、(N-羥基)氨基羰基-C1-6-烷氧基、C1-6-烷氧基-氨基羰基-C1-6-烷基、6-烷氧基氨基羰基-C1-6-烷氧基、(N-C1-6-烷氧基)-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷基、(N-C1-6-烷氧基)-C1-6-烷基氨基羰基-C1-6-烷氧基、(N-�；�)-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基甲�；�(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基氨基甲�；�、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基羰基、C1-6-烷氧基-C1-6-烷基羰基氨基、(N-C1-6-烷基)-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基羰基氨基、1-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基咪唑-2-基、1-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基四唑-5-基、5-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基四唑-1-基、2-C1-6-烷氧基-C1-6-烷基-4-氧代咪唑-1-基、氨基甲酰基-C1-6-烷基、氨基甲�；�-C1-6-烷氧基、C1-6-烷基氨基甲�；⒍�-C1-6-烷基氨基甲�；1-6-烷基磺�；�、C1-6-烷基脒基、乙脒基-C1-6-烷基、O-甲基肟基-C1-6-烷基、O，N-二甲基羥基氨基-C1-6-烷基、C3-6-環(huán)烷基-C1-6-烷�；�、芳基-C1-6-烷�；螂s環(huán)基-C1-6-烷�；�，每一所述基團(tuán)任選被下列基團(tuán)取代：鹵素、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基、羥基、C1-6-烷基氨基、二-C1-6-烷基氨基、C1-6-烷氧基羰基、羥基-C1-6-烷基或三氟甲基，以及吡啶基、吡啶基氧基、吡啶基硫基、吡啶基氨基、吡啶基-C1-6-烷基、吡啶基-C1-6-烷氧基、嘧啶基、嘧啶基氧基、嘧啶基硫基、嘧啶基氨基、嘧啶基-C1-6-烷基、嘧啶基-C1-6-烷氧基、噻吩基、噻吩基-C1-6-烷基、噻吩基-C1-6-烷氧基、呋喃基、呋喃基-C1-6-烷基或呋喃基-C1-6-烷氧基，哌啶子基烷基、哌啶子基烷氧基、哌啶子基烷氧基烷基、嗎啉代烷基、嗎啉代烷氧基、嗎啉代烷氧基烷基、哌嗪子基烷基、哌嗪子基烷氧基、哌嗪子基烷氧基烷基、[1，2，4]-三唑-1-基烷基、[1，2，4]-三唑-1-基烷氧基、[1，2，4]-三唑-4-基烷基、[1，2，4]-三唑-4-基烷氧基、[1，2，4]-二唑-5-基烷基、[1，2，4]-二唑-5-基烷氧基、3-甲基-[1，2，4]-二唑-5-基烷基、3-甲基-[1，2，4]-二唑-5-基烷氧基、5-甲基-[1，2，4]-二唑-3-基烷基、5-甲基-[1，2，4]-二唑-3-基烷氧基、四唑-1-基烷基、四唑 |
| 摘要 | 本申請(qǐng)涉及通式(I)所示新的鏈烷酰胺化合物，其中X是-CH2-或＞CH-OH；(A)R1是例如任選取代的雜環(huán)基或任選取代的多環(huán)不飽和烴基，其中X是羥基亞甲基；R2是C1-C6-烷基或C3-C6-環(huán)烷基；R3分別獨(dú)立地為H、C1-6-烷基、C1-6-烷氧基羰基或C1-C6-烷�；�；R4是C1-C6-烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C2-C6-鏈烯基或未取代或取代的芳基-C1-C6-烷基；R5是C1-C6-烷基、C1-C6-羥基烷基、C1-C6-烷氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷酰氧基-C1-C6-烷基、C1-C6-氨基烷基、C1-C6-烷基氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-二烷基氨基-C1-C6-烷基、C1-C6-烷�；被�-C1-C6-烷基、HO(O)C-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-O-(O)-C-C1-C6-烷基、H2N-C(O)-C1-C6-烷基、C1-C6-烷基-HN-C(O)-C1-C6-烷基、(C1-C6-烷基)2N-C(O)-C1-C6-烷基、C2-C8-鏈烯基、C2-C8-炔基、氰基-C1-C6-烷基、鹵代-C1-C6-烷基、任選取代的芳基-C0-C6-烷基、任選取代的C3-C8-環(huán)烷基-C0-C6-烷基或任選取代的雜環(huán)基-C0-C6-烷基；制備所述化合物的方法，以及這些化合物作為藥物，特別是作為腎素抑制劑在治療高血壓中的應(yīng)用。 |
| 國(guó)際公布 | 2005-09-29 WO2005/090305 英 |
