抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物
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公開(公告)號
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CN1944430A
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公開(公告)日
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2007.04.11
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申請(專利)號
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CN200610117579.5
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申請日期
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2006.10.26
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專利名稱
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抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物
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主分類號
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C07D413/06(2006.01)I
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分類號
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C07D413/06(2006.01)I;C07D419/06(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I;A61K31/395(2006.01)I;C07D291/00(2006.01)N;C07D273/00(2006.01)N
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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上海交通大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計)人
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張健存;劉文陸;傅 磊;陳 堯;彭英丹
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地址
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200240上海市閔行區(qū)東川路800號
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海交達(dá)專利事務(wù)所
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代理人
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王錫麟;張宗明
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國省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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一種抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物，其特征在于，為以下化合物I-V中的任一個，化合物I-V結(jié)構(gòu)式如下： 其中：X＝氧和氮?dú)洌? R＝氫，甲基，乙基，磷酸酯基； 其中：X＝氧和氮?dú)洌? 其中：X＝氧和氮?dú)洌? 其中：X＝氧和氮?dú)�，Y＝氧和氮?dú)洌? R＝氫，甲基，乙基，羥甲基，甲氧甲基，甲基磷酸酯基； 其中：X＝氧和氮?dú)�，Y＝氧和氮?dú)洌? R’＝羥甲基，甲氧甲基，甲酰氨甲基，甲酰氨乙基，對羥基芐基，巰基甲基。
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摘要
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一種醫(yī)藥工程技術(shù)領(lǐng)域的抗癌活性化合物縮酚酸肽類天然產(chǎn)物的衍生物。本發(fā)明化合物CryptophycinsI～V系列衍生物，從提高大環(huán)化合物水溶性和穩(wěn)定性的角度出發(fā)，全合成路線中包括四個片斷分子的各自分別合成，在這之后對于片斷分子按照設(shè)定的順序通過酯鍵或者酰氨鍵連接成為16元大環(huán)內(nèi)酯化合物，最后再進(jìn)行雙鍵的環(huán)氧化。與Cryptophycin52對比，本發(fā)明是保留原結(jié)構(gòu)中活性部位，同時結(jié)合分子構(gòu)效關(guān)系，生物電子等排機(jī)理以及物化原理，在Cryptophycin分子中特定位置引入特定基團(tuán)，來改善它的水溶性和穩(wěn)定性。
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國際公布
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