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一種吲達(dá)帕胺的合成方法

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 天津力生制藥股份有限公司/姜根華;霍志甲;王麗紅;張瑜
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1927833A  
公開(kāi)(公告)日 2007.03.14  
申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào) CN200610015922.5  
申請(qǐng)日期 2006.09.25  
專(zhuān)利名稱(chēng) 一種吲達(dá)帕胺的合成方法  
主分類(lèi)號(hào) C07D209/08(2006.01)I  
分類(lèi)號(hào) C07D209/08(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán)  
申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人 天津力生制藥股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 根華;霍志甲;王麗紅;張 瑜  
地址 300111天津市南開(kāi)區(qū)黃河道491號(hào)  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng)  
進(jìn)入國(guó)家日期  
專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu) 天津市鼎和專(zhuān)利商標(biāo)代理有限公司  
代理人 馮舜英  
國(guó)省代碼 天津;12  
主權(quán)項(xiàng) 一種吲達(dá)帕胺的合成方法,其特征在于:合成步驟包括: 1)將N-胺基-2-甲基吲哚啉鹽酸鹽溶解在非質(zhì)子有機(jī)溶劑中并在攪拌下滴加三乙胺; 2)加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脫水縮合劑; 3)在0~20℃下低溫反應(yīng)2.0~20小時(shí)后得到吲達(dá)帕胺粗品; 4)以異丙醇-水精制,得到吲達(dá)帕胺產(chǎn)品。  
摘要 本發(fā)明涉及一種吲達(dá)帕胺的合成方法,合成步驟包括先將N-胺基-2-甲基吲哚啉鹽酸鹽溶解在非質(zhì)子有機(jī)溶劑中并在攪拌下滴加三乙胺;之后加入4-氯-3-磺酰氨基-苯甲酸和脫水縮合劑并在0~20℃下低溫反應(yīng)2.0~20小時(shí),所得到吲達(dá)帕胺粗品再以異丙醇-水精制,得到吲達(dá)帕胺產(chǎn)品。本發(fā)明方法省去了傳統(tǒng)工藝中的氯化亞砜酰氯化反應(yīng),提高了安全性;減少了對(duì)環(huán)境和設(shè)備的污染和腐蝕性;降低了成本;收率較傳統(tǒng)工藝收率可提高十個(gè)百分點(diǎn)以上。  
國(guó)際公布  
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