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三氧嘧啶治療和預(yù)防支氣管炎癥疾病的應(yīng)用

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 霍夫曼-拉羅奇有限公司;列日大學(xué)/D·卡塔爾多;L·德拉特;B·埃夫拉爾;J-M·福伊達(dá)特;H-W·克雷爾
公開(公告)號(hào) CN1950087A  
公開(公告)日 2007.04.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580010809.1  
申請(qǐng)日期 2005.03.31  
專利名稱 三氧嘧啶治療和預(yù)防支氣管炎癥疾病的應(yīng)用  
主分類號(hào) A61K31/515(2006.01)I  
分類號(hào) A61K31/515(2006.01)I;A61K31/724(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.1 EP 04007920.4  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 霍夫曼-拉羅奇有限公司;列日大學(xué)  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·卡塔爾多;L·德拉特;B·埃夫拉爾;J-M·福伊達(dá)特;H-W·克雷爾  
地址 瑞士巴塞爾  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-03-31 PCT/EP2005/003345  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.09.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司  
代理人 王 旭  
國(guó)省代碼 瑞士;CH  
主權(quán)項(xiàng) 對(duì)MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-9和MMP-14具有抑制活性的三氧嘧啶化合物在制備用于在需要該治療的宿主哺乳動(dòng)物中治療支氣管炎癥疾病的藥物中的應(yīng)用,所述抑制活性如下定義: a)對(duì)MMP-2,MMP-9和MMP-14的每個(gè)而言小于5μM的IC50值; b)對(duì)MMP-1:MMP-2,MMP-1:MMP-9,MMP-1:MMP-14的IC50值超過(guò)100的比率;和 c)對(duì)MMP-3:MMP-2,MMP-3:MMP-9,MMP-3:MMP-14的IC50值超過(guò)10的比率。  
摘要 本發(fā)明提供了對(duì)MMP-1,MMP-2,MMP-3,MMP-9和MMP-14具有抑制活性的、定義如下的三氧嘧啶化合物在制備用于治療或預(yù)防支氣管炎癥疾病的藥物中的用途:a)對(duì)MMP-2,MMP-9和MMP-14的每個(gè)小于5μM的IC50值;b)對(duì)MMP-1∶MMP-2,MMP-1∶MMP-9,MMP-1∶MMP-14的IC50值超過(guò)100的比率;和c)對(duì)MMP-3∶MMP-2,MMP-3∶MMP-9,MMP-3∶MMP-14的IC50值超過(guò)10的比率。  
國(guó)際公布 2005-10-20 WO2005/097133 英  
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