| 公開(公告)號(hào) | CN1313471C |
| 公開(公告)日 | 2007.05.02 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200410155403.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.10.27 |
| 專利名稱 | 美洛西林鈉的制備工藝 |
| 主分類號(hào) | C07D499/76(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D499/76(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 山東瑞陽制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 趙玉山;苗得足;王龍科;鄭澤生;康恒軍 |
| 地址 | 256100山東省淄博市沂源縣沂源縣城二郎山路6號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 淄博科信專利商標(biāo)代理有限公司 |
| 代理人 | 馬俊榮 |
| 國(guó)省代碼 | 山東;37 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種美洛西林鈉的制備工藝，由氨芐三水酸與1-氯甲酰基-3-甲磺�；�-2-咪唑烷酮進(jìn)行�；磻�(yīng)，加入乙酸乙酯溶媒后進(jìn)行酸化處理，取酯層，加入鈉成鹽劑進(jìn)行成鹽反應(yīng)，析出結(jié)晶而制得，其特征在于： (1)向酯層中加入甲醇形成混合溶媒后，再添加鈉成鹽劑進(jìn)行成鹽反應(yīng)，混合溶媒中甲醇占乙酸乙酯體積的15～25％； (2)鈉成鹽劑的加入要快速，保證加完成鹽劑整個(gè)溶液應(yīng)澄清，經(jīng)過攪拌養(yǎng)晶后，再進(jìn)行結(jié)晶析晶工藝處理； 其中，鈉成鹽劑為異辛酸鈉溶于乙酸乙酯中制成的溶液。 |
| 摘要 | 美洛西林鈉的制備工藝屬于化合物的制備技術(shù)領(lǐng)域，由氨芐三水酸與1-氯甲�；�-3-甲磺酰基-2-咪唑烷酮進(jìn)行酰化反應(yīng)，加入乙酸乙酯溶媒后進(jìn)行酸化處理，取酯層，加入鈉成鹽劑進(jìn)行成鹽反應(yīng)，析出結(jié)晶而制得，其特征在于：(1)向酯層中加入甲醇形成混合溶媒后，再添加鈉成鹽劑進(jìn)行成鹽反應(yīng)；(2)鈉成鹽劑的加入要快速，保證加完成鹽劑整個(gè)溶液應(yīng)澄清，經(jīng)過攪拌養(yǎng)晶后，再進(jìn)行結(jié)晶析晶工藝處理。采用了混合溶媒，并調(diào)整了鈉成鹽劑的加入速度，有析晶緩沖，有較長(zhǎng)的養(yǎng)晶過程，晶粒大，純度高，質(zhì)量穩(wěn)定，收率高，且產(chǎn)品容易溶解。整個(gè)工藝操作簡(jiǎn)單，成本低，有機(jī)溶媒可循環(huán)使用，具有較大的實(shí)施價(jià)值和社會(huì)經(jīng)濟(jì)效益。 |
| 國(guó)際公布 |
