| 公開(公告)號 | CN1964711A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(專利)號 | CN200580016890.4 |
| 申請日期 | 2005.05.24 |
| 專利名稱 | 眼睛選擇性藥物及前體藥物 |
| 主分類號 | A61K31/24(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/24(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2004.5.25 US 60/574,157 |
| 申請(專利權)人 | 奧特拉藥物公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 威廉·L·馬蒂爾;甘希亞姆·帕蒂爾 |
| 地址 | 美國賓夕法尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-05-24 PCT/US2005/018350 |
| 進入國家日期 | 2006.11.24 |
| 專利代理機構 | 中原信達知識產權代理有限責任公司 |
| 代理人 | 劉 慧;楊 青 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 由式I表示的化合物或其立體異構體、水合物、溶劑合物、酸鹽的水合物或藥學可接受的鹽： 其中： R1和R2各自獨立地為H、W或苯氧基的保護基； R3為氫、直鏈或支鏈的C1-C10烷基、環(huán)烷基、氨基、C1-C10烷氧基、-NHC(＝O)Ra或-C(＝O)N(H)Ra； R4為H或W，條件是R1、R2和R4中至少一個為W； Ra為烷基、芳基或雜環(huán)基； R5為直鏈或支鏈的C1-C10烷基、環(huán)烷基、C1-C10烷氧基烷基、氨基、芐基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、呋喃基、嗎啉基、哌啶基、四氫吡喃基、二氧雜環(huán)戊基、2，2-二甲基二氧雜環(huán)戊基、二氧雜環(huán)己基、吡咯基、吡咯烷基、四氫唑基、二氫唑基、苯基、由C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或鹵素取代的苯基或由至少一個直鏈或支鏈的C1-C10烷基取代的環(huán)烷基； W為： 并且 每個R6獨立地為H、直鏈或支鏈的C1-C10烷基或直鏈或支鏈的C1-C10烷氧基烷基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有下式的化合物：其中R1和R2各自獨立地為H、W或苯氧基的保護基；R4為H或W，條件是R1、R2和R4中至少一個為W；R3為氫、直鏈或支鏈的C1-C10烷基、環(huán)烷基、氨基、C1-C10烷氧基、-NHC(＝O)Ra或-C(＝O)N(H)Ra；Ra為烷基、芳基或雜環(huán)基；Z為-O-、-O(C＝O)-或-NH(C＝O)-，其中當Z為-O-時，R5為H、直鏈或支鏈的C1-C10烷基、環(huán)烷基、用至少一個直鏈或支鏈的C1-C10烷基取代的環(huán)烷基、C1-C10烷氧基烷基、氨基、芐基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、呋喃基、嗎啉基、哌啶基、四氫吡喃基、二氧雜環(huán)戊基、2，2-二甲基二氧雜環(huán)戊基、二氧雜環(huán)己基、吡咯基、吡咯烷基、四氫唑基、二氫唑基、苯基或用C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或鹵素取代的苯基；并且W為：其中每個R6獨立地為H，直鏈或支鏈的C1-C10烷基，或直鏈或支鏈的C1-C10的烷氧基烷基；并且R7為烷基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基；并且其中當Z為-O(C＝O)-時，R5為直鏈或支鏈的C1-C10烷基、環(huán)烷基、用至少一個直鏈或支鏈的C1-C10烷基取代的環(huán)烷基、C1-C10烷氧基烷基、氨基、芐基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、呋喃基、嗎啉基、哌啶基、四氫吡喃基、二氧雜環(huán)戊基、2，2-二甲基二氧雜環(huán)戊基、二氧雜環(huán)己基、吡咯基、吡咯烷基、四氫唑基、二氫唑基、苯基或用C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或鹵素取代的苯基；并且W為：其中每個R6獨立地為H，直鏈或支鏈的C1-C10烷基，或直鏈或支鏈的C1-C10烷氧基烷基；并且R7為烷基、環(huán)烷基、芳基或芳烷基；并且其中當Z為-NH(C＝O)-時，R5為直鏈或支鏈的C1-C10烷基、環(huán)烷基、用至少一個直鏈或支鏈的C1-C10烷基取代的環(huán)烷基、C1-C10烷氧基烷基、氨基、芐基、四氫呋喃基、二氫呋喃基、呋喃基、嗎啉基、哌啶基、四氫吡喃基、二氧雜環(huán)戊基、2，2-二甲基二氧雜環(huán)戊基、二氧雜環(huán)己基、吡咯基、吡咯烷基、四氫唑基、二氫唑基、苯基或用C1-C10烷基、C1-C10烷氧基或鹵素取代的苯基；并且W為：其中每個R6獨立地為H、直鏈或支鏈的C1-C10烷基，或直鏈或支鏈的C1-C10烷氧基烷基。另外本發(fā)明還公開了制備所述化合物的方法、包含該化合物的藥物組合物以及通過將所述藥物組合物給藥而治療患者的方法。 |
| 國際公布 | 2005-12-08 WO2005/115375 英 |
