| 公開(公告)號 | CN1897946A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號 | CN200480036839.5 |
| 申請日期 | 2004.10.13 |
| 專利名稱 | 用于治療血管舒縮癥的作為單胺重?cái)z取調(diào)節(jié)劑的1-2′(1,4′-聯(lián)哌啶-1′-基)-1-(苯基)-乙基環(huán)己醇衍生物 |
| 主分類號 | A61K31/4545(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61K31/4468(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;C07D211/58(2006.01)I;C07D207/14(2006.01)I;A61P15/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.10.14 US 60/511,042;2004.4.12 US 60/561,448;2004.5.11 US 60/570,026;2004.10.12 US 10/962,971 |
| 申請(專利權(quán))人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·E·馬哈尼;L·D·克林;D·J·詹金斯 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-10-13 PCT/US2004/033732 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.12 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽： 其中： A為苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、呫噸基、吡咯基、中氮茚基、異吲哚基、吲哚基或苯并噻吩基，其中所述A的1-3個(gè)碳原子任選被氮原子置換； U是N或O； W是H或OR8； R1和R2獨(dú)立為H、OH、烷基、烷氧基、鹵代基、三氟甲基、鏈烷酰氧基、亞甲二氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的芐氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的萘氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯基乙氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯氧基乙氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的萘基甲氧基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯基羰基氨基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯基氨基羰基、硝基、三氟甲氧基、腈、鏈烯基、炔基、亞砜、磺�；�、亞磺酰氨基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的苯基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的雜芳基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的雜芳氧基或任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的雜芳基甲氧基； R3和R4獨(dú)立為H、(C1-C6)烷基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的芐基、任選被一個(gè)或多個(gè)R1取代的萘基甲基、苯基(C2-C6)烷基、雜芳基甲基、環(huán)烷基、環(huán)烯基或其中所述環(huán)烷基甲基的任何碳原子可任選被N、S或O置換的環(huán)烷基甲基，條件是當(dāng)U為O時(shí)，R3和R4之一不存在； 或者當(dāng)U是N時(shí)，R3和R4與U一起形成具有3-7個(gè)環(huán)碳原子的環(huán)，且任何環(huán)碳原子可任選被N、S或O置換； R5為H、(C1-C6)烷基、鹵代基或三氟甲基； 或者R3和R5與U一起形成具有3-7個(gè)環(huán)碳原子的環(huán)，且任何環(huán)碳原子可任選被N、S或O置換； R6和R7獨(dú)立為(C1-C6)烷基或(C3-C6)環(huán)烷基； 或者R6和R7可一起形成4-8個(gè)碳原子的環(huán)； 其中所述R6和R7的任何碳原子可由N、S或O任選置換； 其中R6和R7可由R5或OH任選取代；或 其中R6和R7可形成稠合于4-6個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)的具有4-8個(gè)碳的環(huán)； R8為H、(C1-C4)烷基或(C1-C4)烷基-C(＝O)； t為1、2或3； x為0、1或2； y為0、1或2；和 z為0、1或2。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及取代的式(I)的N-雜環(huán)衍生物、包含這些衍生物的組合物和它們在制備用于預(yù)防和治療通過單胺重?cái)z取改善的癥狀的藥物中用途，所述癥狀尤其包括血管舒縮癥狀(VMS)、性功能障礙、胃腸道和泌尿生殖功能障礙、慢性疲勞綜合征、肌纖維疼痛綜合征、神經(jīng)系統(tǒng)疾病和它們的組合癥狀，特別是那些選自重度抑郁癥、血管舒縮癥狀、應(yīng)力性或急迫性尿失禁、肌纖維疼痛、疼痛、糖尿病性經(jīng)神病及它們的組合癥狀，在式(I)中：A為苯基、萘基、噻吩基、吡啶基、呋喃基、苯并呋喃基、異苯并呋喃基、呫噸基、吡咯基、中氮茚基、異吲哚基、吲哚基或苯并噻吩基，其中所述A的1-3個(gè)碳原子任選被氮原子置換；U是N或O；W是H或OR8；其它取代基如在權(quán)利要求書中所定義。 |
| 國際公布 | 2005-04-28 WO2005/037279 英 |
