| 公開(公告)號 | CN1972926A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.30 |
| 申請(專利)號 | CN200580020445.5 |
| 申請日期 | 2005.06.13 |
| 專利名稱 | 作為組胺受體拮抗劑的吲哚衍生物 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;C07D405/14(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I;A61K31/4439(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.6.21 EP 04102839.0 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | S·G·麥克阿瑟;C·赫特爾;M·H·內(nèi)科文;S·拉夫;O·羅什;R·M·羅德里格斯-薩爾米恩托;F·舒勒;J-M·普蘭凱爾 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-06-13 PCT/EP2005/006303 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.12.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 以下通式的化合物， 其中 X是O或S； R1選自由下列各項組成的組： 氫， 低級烷基，低級鏈烯基，低級鏈炔基， 環(huán)烷基，低級環(huán)烷基烷基， 低級羥烷基， 低級烷氧基烷基， 低級烷基硫烷基烷基， 低級二烷基氨基烷基， 低級二烷基氨基甲�；榛�， 苯基，其未被取代或被一個或兩個獨(dú)立地選自低級烷基、低級鹵代烷氧基或低級羥烷基的基團(tuán)取代， 低級苯基烷基，其中所述苯基環(huán)可以是未取代的或被一個或兩個獨(dú)立地選自低級烷基、鹵素、低級烷氧基或低級羥烷基的基團(tuán)取代， 低級雜芳基烷基，其中所述雜芳基環(huán)可以是未取代的或被一個或兩個獨(dú)立地選自低級烷基、鹵素、低級烷氧基或低級羥烷基的基團(tuán)取代，和 低級雜環(huán)基烷基，其中所述雜環(huán)基環(huán)可以是未取代的或被一個或兩個低級烷基取代； R2選自由下列各項組成的組： 氫， 低級烷基，低級鏈烯基，低級鏈炔基， 環(huán)烷基，低級環(huán)烷基烷基， 低級羥烷基，低級烷氧基烷基， 低級烷基硫烷基烷基， 低級二烷基氨基烷基， 低級二烷基氨基甲酰基烷基， 苯基，其未被取代或被一個或兩個獨(dú)立地選自低級烷基、低級鹵代烷氧基或低級羥烷基的基團(tuán)取代， 低級苯基烷基，其中所述苯基環(huán)可以是未取代的或被一個或兩個獨(dú)立地選自低級烷基、鹵素、低級烷氧基或低級羥烷基的基團(tuán)取代， 低級雜芳基烷基，其中所述雜芳基環(huán)可以是未取代的或被一個或兩個獨(dú)立地選自低級烷基、鹵素、低級烷氧基或低級羥烷基的基團(tuán)取代，和 低級雜環(huán)基烷基，其中所述雜環(huán)基環(huán)可以是未取代的或被一個或兩個低級烷基取代；或 R1和R2與它們連接的氮原子一起形成4-，5-，6-或7-元飽和或部分不飽和雜環(huán)，其任選地含有另外的選自氮、氧或硫的雜原子，所述飽和雜環(huán)是未取代的或被一個、兩個或三個獨(dú)立地選自下列各項的基團(tuán)取代：低級烷基，鹵素，鹵代烷基，羥基，低級羥烷基，低級烷氧基，氧代，苯基，芐基，吡啶基和氨基甲�；�，或 與苯基環(huán)稠合，所述苯基環(huán)是未取代的或被一個、兩個或三個獨(dú)立地選自下列各項的基團(tuán)取代：低級烷基，低級烷氧基和鹵素； R3選自由下列各項組成的組：氫，低級烷基，低級烷氧基烷基，低級鹵代烷基，低級環(huán)烷基烷基，低級烷基磺�；偷图壨轷；�； R4是-O-Het并且R5是氫，或 R4是氫或氟并且R5是-O-Het； Het選自 或 其中 m是0，1或2； R6選自低級烷基，環(huán)烷基，低級環(huán)烷基烷基和低級苯基烷基； n是0，1或2； R7是低級烷基； p是0，1或2； q是0，1或2； X選自CR10R10′，O和S； R8，R8′，R9，R9′，R10，R10′，R11和R11′彼此獨(dú)立地選自由下列各項組成的組：氫，低級烷基，羥基，鹵素和二烷基氨基，或R9和R10一起形成雙鍵； R12是低級烷基； R13是C3-C6-烷基； 及其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式(I)化合物及其藥用鹽，其中X、R1、R2、R3、R4和R5如說明書和權(quán)利要求書中定義，涉及這些化合物的制備和含有它們的藥物組合物。所述化合物有效用于治療和/或預(yù)防與H3受體的調(diào)節(jié)有關(guān)的疾病。 |
| 國際公布 | 2005-12-29 WO2005/123716 英 |
