| 公開(公告)號 | CN1980893A |
| 公開(公告)日 | 2007.06.13 |
| 申請(專利)號 | CN200580022377.6 |
| 申請日期 | 2005.07.08 |
| 專利名稱 | 新型的2,6-二氨基吡啶-3-酮衍生物 |
| 主分類號 | C07D213/73(2006.01)I |
| 分類號 | C07D213/73(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.7.15 US 60/588,122 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·J·巴爾特科維茲;褚新階;A·J·勒韋伊;P·M·沃庫尼切 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-07-08 PCT/EP2005/007432 |
| 進入國家日期 | 2006.12.30 |
| 專利代理機構(gòu) | 中科專利商標代理有限責任公司 |
| 代理人 | 柳春琦 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物： 其中 R1選自 雜環(huán)和低級烷基-雜環(huán)，其中在兩種情形下的雜環(huán)部分可以任選地被最多四個取代基所取代，所述的取代基獨立地選自： (a)H， (b)低級烷基， (c)被氧代、OR12、CO2R12、NR5R6、S(O)nR15、芳基或C(O)NR5R6取代的低級烷基， (d)CO2R7， (e)COR12， (F)C(O)NR13R14， (g)S(O)nR15， (h)氧代， (i)OR12；或 (j)NR5R6； R2選自 芳基、雜芳基、環(huán)烷基和雜環(huán)，其中每個可以被最多四個取代基所取代，所述的取代基獨立地選自： (a)低級烷基， (b)被鹵素或OR10取代的低級烷基， (c)鹵素， (d)OR12， (e)NO2， (f)CN， (g)NR5R6， (h)S(O)n-R9，和 (i)SO2-NR16R17； R5和R6各自獨立地選自： (a)H， (b)低級烷基， (c)被以下基團所取代的低級烷基：氧代，CO2R12，OR12，NR13R14，C(O)NR13R14，SO2R15，NSO2R12，雜芳基，雜環(huán)，或被氧代取代的雜環(huán)， (d)環(huán)烷基， (e)被CO2R12、OR12、NR13R14、C(O)NR13R14或SO2R15取代的環(huán)烷基， (f)芳基， (g)被以下基團所取代的芳基：NR13R14，OR12，CO2R12，C(O)NR13R14，SO2R15，鹵素，低級烷基，或被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR13R14或NR13R14所取代的低級烷基， (h)SO2R15， (i)CO2R12， (j)COR12，和 (k) 或者備選地，基團-NR5R6可以形成總共3至7個環(huán)原子的環(huán)，所述的環(huán)原子除了包含R5和R6連接的氮原子外，還包含碳環(huán)原子，所述的碳環(huán)原子任選被一個或多個另外的N或O環(huán)原子或基團SO2所置換，并且所述的環(huán)原子任選地被OH，氧代，NR13R14，低級烷基和被OR12取代的低級烷基所取代； R7選自 (a)H， (b)低級烷基， (c)被OR12、CO2R12、NR5R6或C(O)NR5R6取代的低級烷基， (d)鹵素， (e)氧代， (f)芳基， (g)被最多三個取代基所取代的芳基，所述的取代基獨立地選自：低級烷基、鹵素和NR5R6， (h)環(huán)烷基， (i)被OH、氧代或NH2取代的環(huán)烷基， (j)SO2R15，和 (k)COR12； R9選自 (a)H，和 (b)低級烷基； R10選自 (a)低級烷基， (b)芳基，和 (c)被鹵素或NR5R6取代的芳基 R11選自 (a)H， (b)低級烷基，和 (c)被氧代和鹵素取代的低級烷基； R12選自 (a)H， (b)低級烷基，和 (c)被NR5R6或OR11取代的低級烷基； R13和R14各自獨立地選自： (a)H， (b)低級烷基， (c)被以下基團所取代的低級烷基：CO2R12，OR12，NR5R6，C(O)NR5R6，SO2R15，NSO2R12，雜芳基，雜環(huán)，或被氧代取代的雜環(huán)， (d)環(huán)烷基， (e)被CO2R12、OR12、NR5R6、CONR5R6或SO2R15所取代的環(huán)烷基， (f)芳基， (g)被以下基團所取代的芳基：NR5R6，OR12，CO2R12，CONR5R6，SO2R15，鹵素，低級烷基，和被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低級烷基； (h)SO2R15， (i)CO2R12， (i)COR12，和 (k) 或者備選地，基團-NR13R14可以形成總共3至7個環(huán)原子的環(huán)，所述的環(huán)原子除了包含R13和R14連接的氮原子外，還包含碳環(huán)原子，所述的碳環(huán)原子任選被一個或多個另外的N或O環(huán)原子所置換，并且所述的環(huán)原子任選地被OH，氧代，NR5R6，低級烷基和被OR12取代的低級烷基所取代； R15選自 (a)芳基， (b)被以下基團所取代的芳基：鹵素，CO2R12，SO2R10，COR12，低級烷基，和被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6所取代的低級烷基， (c)雜芳基， (d)被以下基團所取代的雜芳基：鹵素，CO2R12，SO2R10，COR12，低級烷基，和被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低級烷基， (e)NR5R6， (f)低級烷基， (g)被鹵素、OR12、氧代、CO2R12、C(O)NR5R6或NR5R6取代的低級烷基， (h)雜環(huán)，和 (i)被基團CO2R12、COR12、SO2R12、低級烷基、C(O)NR5R6或NR5R6取代的雜環(huán)； R16和R17各自獨立地選自： (a)H，和 (b)低級烷基， 或者備選地，基團-NR16R17可以形成總共3至7個環(huán)原子的環(huán)，所述的環(huán)原子除了包含R16和R17連接的氮原子外，還包含碳環(huán)原子，所述的碳環(huán)原子任選被一個或多個另外的N或O環(huán)原子所置換，并且所述的環(huán)原子任選地被低級烷基、OH、氧代和NH2所取代；和 n為0、1或2； 或其藥用鹽或酯。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了新型的式(I)的2，6-二氨基吡啶衍生物，其中R1和R2如下所定義。這些化合物抑制依賴于細胞周期蛋白的激酶。這些化合物和它們的藥用鹽和酯具有抗增殖活性，并可以用于治療或控制癌癥，特別是實體瘤。本發(fā)明還涉及含有這些化合物的藥物組合物，治療或控制癌癥的方法，更特別的是治療或控制乳腺、肺、結(jié)腸和前列腺腫瘤。本發(fā)明還公開了可以在這些新型的2，6-二氨基吡啶衍生物的制備中有用的中間體。 |
| 國際公布 | 2006-01-19 WO2006/005548 英 |
