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治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙的取代的嗎啉化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司/N·S·巴塔;S·A·格拉瑟;D·L·F·格雷;G·A·理查德;L·J·西蒙斯;許文建
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1950348A  
公開(kāi)(公告)日 2007.04.18  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN200580013776.6  
申請(qǐng)日期 2005.04.19  
專利名稱 治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)障礙的取代的嗎啉化合物  
主分類號(hào) C07D265/30(2006.01)I  
分類號(hào) C07D265/30(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/06(2006.01)I;C07D417/06(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2004.4.30 US 60/567,244  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 沃尼爾·朗伯有限責(zé)任公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 N·S·巴塔;S·A·格拉瑟;D·L·F·格雷;G·A·理查德;L·J·西蒙斯;許文建  
地址 美國(guó)新澤西州  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) 2005-04-19 PCT/IB2005/001158  
進(jìn)入國(guó)家日期 2006.10.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 張 敏  
國(guó)省代碼 美國(guó);US  
主權(quán)項(xiàng) 式I化合物: 及其藥學(xué)上可接受的鹽或衍生物,其中: A是O或S; X是芳基、雜環(huán)、苯并稠合的二環(huán)、-C1-C10烷基、-C2-C8烯基、-C5-C8環(huán)烯基、-(CH2)nC3-C9環(huán)烷基、稠合環(huán)烷基、H、SCF3、羥基-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷氧基C1-C6烷氧基、-(CH2)nS-C1-C6烷基、-(CH2)nSO2-C1-C6烷基;其中每個(gè)基團(tuán)可選地被一個(gè)或多個(gè)獨(dú)立選自如下的取代基取代:-C1-C6烷基、-C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷氧基、芳基、雜環(huán)、OH、鹵代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羥基-C1-C6烷基、-C1-C4烷氧基、-SCF3、SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、-C1-C4烷基NR′R″、NR′R″,其條件是若X是苯基、取代的苯基、C1-C4未取代的烷基、鹵代C1-C4烷基、未取代的C3-C8環(huán)烷基或鹵代C3-C8環(huán)烷基,則*和@是(R,S)或(S,R); R1-R5獨(dú)立地選自H、-C1-C6烷基、芳基、-C3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烯基、-C5-C8環(huán)烯基、-(CH2)nC3-C8環(huán)烷基、-C1-C6烷氧基、-O-芳基、雜環(huán)、SO2、OH、鹵代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羥基-C1-C6烷基、-C1-C4烷氧基C1-C6烷基、-SCF3、-C1-C6烷基-SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、C1-C4烷基NR′R″和NR′R″,并且若兩個(gè)基團(tuán)R1-R5與環(huán)連接,則可以構(gòu)成苯并稠合的二環(huán),包含與5或6元碳環(huán)稠合的苯基或者與5或6元雜環(huán)稠合的苯基,所述雜環(huán)含有至少一個(gè)N、O或S雜原子,其中每個(gè)基團(tuán)-C1-C6烷基、芳基、-C3-C8環(huán)烷基、-C2-C8烯基、-C5-C8環(huán)烯基、-C1-C6烷氧基、雜環(huán)可以可選地被一個(gè)或多個(gè)下列基團(tuán)取代:芳基、雜環(huán)、OH、鹵代基、-CF3、-CHF2、-CH2F、-OCF3、-OCHF2、-OCH 2F、-O(CH2)nCF3、-CN、-CONH2、-CON(H)C1-C6烷基、-CON(C1-C6烷基)2、羥基-C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、C1-C6烷基、-SCF3、-C1-C6烷基SO2、-C1-C4烷基-S-C1-C4烷基、-C1-C4烷基-S-、-C1-C4烷基NR′R″和NR′R″; R′和R″獨(dú)立地是C1-C6烷基或H; n是1至5; *表示第一手性中心; @表示第二手性中心。  
摘要 本發(fā)明涉及式(I)、(II)、(III)化合物,其中R’-Re、A、X和Z是如說(shuō)明書(shū)所定義的,含有它們的藥物組合物和它們?cè)谥袠猩窠?jīng)系統(tǒng)障礙治療中的用途。  
國(guó)際公布 2005-11-10 WO2005/105763 英  
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