3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氫-1,3-苯并二氮雜-2(1H)-酮的制備方法
|
公開(公告)號
|
CN1989114A
|
|
公開(公告)日
|
2007.06.27
|
|
申請(專利)號
|
CN200580024229.8
|
|
申請日期
|
2005.07.16
|
|
專利名稱
|
3-(4-哌啶基)-2,3,4,5-四氫-1,3-苯并二氮雜-2(1H)-酮的制備方法
|
|
主分類號
|
C07D243/04(2006.01)I
|
|
分類號
|
C07D243/04(2006.01)I
|
|
分案原申請?zhí)? |
|
|
優(yōu)先權(quán)
|
2004.7.23 EP 04017424.5
|
|
申請(專利權(quán))人
|
貝林格爾·英格海姆國際有限公司
|
|
發(fā)明(設(shè)計)人
|
于爾根·施諾貝爾特;沃納·拉爾;雷納·索伊卡;諾伯特·伯克;路德維格·古奇拉;海德洛爾·海姆羅思;托馬斯·克魯格;阿明·普羅爾
|
|
地址
|
德國英格海姆
|
|
頒證日
|
|
|
國際申請
|
2005-07-16 PCT/EP2005/007778
|
|
進(jìn)入國家日期
|
2007.01.18
|
|
專利代理機(jī)構(gòu)
|
北京市柳沈律師事務(wù)所
|
|
代理人
|
張平元;趙仁臨
|
|
國省代碼
|
德國;DE
|
|
主權(quán)項
|
一種制備式(I)的化合物的方法 其特征在于： (a)在縮合劑的存在下，使2-硝基苯基乙酸與4-氨基-N-苯甲基哌啶反應(yīng)； (b)通過添加還原劑將所得的2-硝基-N-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-苯基乙酰胺的羰基轉(zhuǎn)化成亞甲基； (c)在阮尼鎳催化劑的存在下將硝基還原后，通過添加縮合劑將所得的中間產(chǎn)物N-[2-(2-硝基苯基)乙基]-1-(苯甲基)-4-氨基-哌啶環(huán)化以獲得3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2，3，4，5-四氫-1，3-苯并二氮雜-2(1H)-酮及 (d)通過裂解芐基保護(hù)基將3-[1-(苯甲基)-4-哌啶基]-2，3，4，5-四氫-1，3-苯并二氮雜-2(1H)-酮轉(zhuǎn)化為式(I)化合物。
|
|
摘要
|
本發(fā)明是關(guān)于一種制備式(I)的化合物3-(4-哌啶基)-2，3，4，5-四氫-1，3-苯并二氮雜-2(1H)-酮的方法，發(fā)現(xiàn)該化合物是尤其適用于口服治療偏頭痛的CGRP-拮抗劑的結(jié)構(gòu)元素。
|
|
國際公布
|
2006-02-02 WO2006/010511 德
|
...
