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桑白皮素A

  
化學(xué)名
4H-1-Benzopyran-4-one,8-[6-[2,4-dihydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl)benzoyl]-5-(2,4-dihydroxyphenyl)-3-methyl-2-cyclohexen-1-yl]-2-(2,4-dihydroxyphenyl)-5,7-dihydroxy-3-(3-methyl-2-butenyl)-,[1S-(1α,5α,6β)]-
藥物名稱(chēng)
Moracenin A
異名(中)
異名(英)
Albanin G,Kuwanon H
分子量
760.84
理化性質(zhì)
無(wú)定形固體,[α]D-427°(c=0.15,甲醇)。13CNMR。UV λmax(MeOH)nm(lgε):206(4.86),264(4.49),286(4.32),330(4.15)。CD。1HNMR。Mp187~189℃(分解)。IR γmax(KBr)cm\-1:3380,2920,1700,1650,1620,1500,1430,1370,1290,1240,1160,1055,980,845,810,630。MS m/z:760(24),555(10),421(14),355(13),299(8),267(11),239(5),205(56),149(100),103(19),85(37),59(22)。
構(gòu)效關(guān)系
1.藥品專(zhuān)利:Yanagisawa T,et al.JP 0368518(1991,9pp) 2.藥品專(zhuān)利:Fujimoto M,et al.JP 07258081(1995,6pp) 3.藥品專(zhuān)利:Luo SD,et al.CN 1107152(1995,11pp)
藥化作用
1.大鼠腹腔注射本品有明顯降壓作用。
2.抗真菌作用。濃度10~100μM時(shí),完全抑制真菌Bipo1aris leersiae芽孢的發(fā)芽。
3.睪酮5α-還原酶抑制劑。在50μM時(shí),抑制率100%。小鼠LD50>1.0g/kg(口服)。
4.在鼠Swiss3T3成纖維細(xì)胞中,特異地抑制[125I]-胃泌素釋放肽(GRP)與GRP有關(guān)受體的結(jié)合,為一非肽類(lèi)韓皮素(bombesin)受體拮抗劑。
5.體外具有抗HIV活性,EC50為1.95μg/mL。
6.對(duì)人淋巴細(xì)胞有細(xì)胞毒活性,IC50為1.34E+01μg/mL。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類(lèi)
黃酮 flavone
用途分類(lèi)
來(lái)源
?(Moraceae) 桑 Morus alba L.根,皮 桑 Morus alba L.芽皮(收率:0.3%) 雞桑 Morus bombycisKoidz. 魯桑* Morus lhou 根皮
化學(xué)號(hào)
76472-87-2
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C45H44O11
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來(lái)源拉丁學(xué)名
...
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