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二氫歐山芹素

  
化學(xué)名
2-Butenoic acid,2-methyl-,1-(8,9-dihvdto-2-oxo-2H-furo[2,3-h]-1-benzopyran-8-yl)-1-methylethyl ester,[S-(Z)]-
藥物名稱
Columbianadin
異名(中)
哥倫比亞內(nèi)酯
異名(英)
Columbianatin angelate,Columbianatin angelic ester,Zosimin,Columbiadin
分子量
328.36
理化性質(zhì)
白色針晶(無水乙醇),mpl14~116℃;紫外燈下呈紫色斑點(diǎn)[α]20/D+238°(c=1.0,氯仿)。IR γmax(KBr)cm\-1:1730,1618,1579,1203,1115,1084,833。1HNMR。UV λmax(EtOH)nm(1gε):208(4.59),218(4.36),327(4.19)。MS m/z:328(M+,10),213[M-angeloyloxy-H-CH3)+,100],83[(angeloyl)+,80],55[(C4H7)+,70]。13CNMR。
構(gòu)效關(guān)系
藥品專利:Lee K H,et al.WO 9625930(1996,113pp)
藥化作用
1.抗血小板聚集活性。經(jīng)ADP體外誘導(dǎo)的大鼠血小板聚集實(shí)驗證明,有明顯抑制活性,在終濃度為1mg/mL條件下,抑制率為24.5±11.3%。
2.對大鼠垂體GH3細(xì)胞去極化誘導(dǎo)的Ca2+吸收有抑制作用,呈鈣通道阻斷活性,其強(qiáng)度至少與異搏定相當(dāng)。
3.抑制大鼠垂體GH3細(xì)胞釋放催乳激素。
4.抗炎作用。劑量為10mg/kg,具有明顯的抗炎活性。
5.鎮(zhèn)痛作用。劑量為10mg/kg,呈明顯的鎮(zhèn)痛活性。
6.在劑量10μM時,明顯抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ,ID50<10μM。
毒性
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
香豆素 coumarin
用途分類
來源
傘形科(Umbelliferae) 重齒毛當(dāng)歸 Angelica pubescens Maxim.f.biserrata shan et Yuan 根 毛當(dāng)歸 Angelica pubescens Maxim. 臺灣蛇床 Cnidium formosanum Yabe 果實(shí) 旱前胡 Ligusiicum daucoides Franch.根(收率:0.24%) 哥倫比亞狹蓬芹* Lomatium columbianum 大前胡 Peucedanum grande C.B.Clarke 種子 沼地前胡 Peucedanum palustre L.果實(shí) 竹葉防風(fēng) Seseli mairei Wolff 根(收率:0.0059%)
化學(xué)號
5058-13-9
參考文獻(xiàn)
《植物活性成分辭典》
分子式
C19H20O5
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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