化學(xué)名 | Benzeneacetic acid,α-hydroxy-α-(hydroxymethyl-,9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0\2,4]non-7-yl ester,[7(S)-(1α,2β,4β,5α,7β)]-
|
藥物名稱 | Anisodine
|
異名(中) | |
異名(英) | |
分子量 | 319.36
|
理化性質(zhì) | 其氫溴酸熔點 126~128°。(丙酮-水),190~192°。(95乙醇),197~200°(無水乙醇)。[α]15/D -29.46(C=1,水),-12.26(C=0.93,乙醇)。MS m/e(%): 319(51),154(14),138(100),96(5),95(5),94(36),97(15),96(5),42(15),137(25),119(23)。
|
構(gòu)效關(guān)系 | |
藥化作用 | 1.對中樞神經(jīng)系統(tǒng)的影響:樟柳堿可使 神經(jīng)元放電脈沖波幅下降,間隙延長和波寬增大,表現(xiàn)為抑制性反應(yīng)但作用時間短。 2.對記憶的影響:正常家兔海馬條件性日節(jié)律呈先增后減的動態(tài)變化。訓(xùn)練前后不同時間靜注樟柳堿0.25~1.0mg/kg,可阻抑兔的學(xué)習(xí)和記憶鞏固等過程,其鞏固時程約短于3h。 3.對腦電圖的影響. 4.對心肌的影響:在家兔心肌細(xì)胞膜Na-K-ATPase各測定管中加入樟柳堿(0.6mg/ml)后,最終稀釋度為100~10\-2。其釋放度pi與對照管的差額,100~10\-1稀釋度時,加哇巴因管和不加哇巴因管的代數(shù)和均為正值。說明樟柳堿對Na-K-ATPase均有興奮作用。 5.對胰腺炎血液流變學(xué)的影響:氫溴酸樟柳堿使 急性出血壞死性胰腺胞聚集性下降,同時顯著改善血液粘性,特別是低剪切率下的粘性,足以說明氫溴酸樟柳堿對AHNP血液流變學(xué)具有一定的改善作用。 6.抗胃潰瘍作用:樟柳堿有對抗大鼠應(yīng)激性胃潰瘍、藥物性胃潰瘍及慢性胃潰瘍的作用,且有量效依賴關(guān)系;有抑制胃酸分泌,降低胃蛋白酶活性,增強(qiáng)胃粘液屏障,提高血清胃泌素濃度的作用。 7.對人工相變行為的影響:膜的流動性隨藥物的濃度而增加,對酸性磷脂膜的作用均比對中性磷脂膜的要強(qiáng)得多,并在不同程度上出現(xiàn)分相現(xiàn)象。 8.其他作用:樟柳堿對殺蟲劑急性中毒小鼠有保護(hù)作用,有明顯緩解有機(jī)磷毒性的作用,中樞作用比較強(qiáng),解痙作用與山莨菪堿近似,抑制唾液分泌及擴(kuò)瞳作用弱于阿托品而比山莨菪堿強(qiáng),毒性卻比山莨菪堿愛國主義阿托品小得多。樟柳堿還有明顯抑制血小板活性的作用。 |
毒性 | |
臨床 | 用于視網(wǎng)膜疾病,用于治療腦血管閉塞病癥、慢性氣管炎、偏頭痛及中藥麻醉、防暈船等。
|
不良反應(yīng) | |
成分分類 | |
用途分類 | |
來源 | 茄科植物唐古特山茛菪 Anisodus tanguticus (Maxim.) Pascher 根。
|
化學(xué)號 | 52646-92-1
|
參考文獻(xiàn) | 1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986
2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
|
分子式 | C17H21NO5
|
熔點 | |
旋光度 | |
沸點 | |
來源拉丁學(xué)名 |