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益母草堿

  
化學(xué)名
Benzoic acid,4-hydroxy-3,5-dimethoxy-,4-[(aminoiminomethyl) amino]butyl ester
藥物名稱
Leonurine
異名(中)
異名(英)
分子量
311.33
理化性質(zhì)
熔點(diǎn)238°(分解),溶于戊醇。亞硝酸鹽溶點(diǎn)229~230°,含一結(jié)晶水的鹽酸鹽,熔點(diǎn)193~194°,溶于冷水,熱水溶解1~2%。IR λKBrmax cm\-1:3600~2800,1701,1665,1615,1340,1200,1100。NMR(DMSO-d6)δ:1.50~1.90(4H,m),3.0~3.5(2H,m),3.85(6H,s),4.15~4.45(2H,m),6.95~7.20(3H,m),7.28(2H,s),7.40~7.80(1H,br.m)。MSm/e(%):312((M+1)+,1.8),311(M+,0.5),294(5),270(25),212(23),199(5),198(48),197(16),195(14),181(42),155(13),154(100),140(32),139(58),125(24),114(6),113(13),111(30),96(26),93(24),85(23),70(45)。13CNMR[(CD3)SO]δ。
構(gòu)效關(guān)系
藥化作用
    1.對子宮的作用
母草堿對、、犬、豚鼠等多種動物的子宮均呈興奮作用。對動情前期或卵巢切除后肌注雌二醇50mg的大鼠離體子宮,益母草堿均可使其振幅增加。益母草堿的作用與劑量相關(guān),濃度為0.2~1.0mg/ml時,劑量一張力呈線性關(guān)系,至2mg/ml以上時達(dá)最大張力。有時可見益母草堿對自發(fā)性收縮的標(biāo)本呈雙向性作用,用最低有效量或突然增加濃度(超過原濃度5倍)時,在引起興奮之前可有10-20min的短暫抑制。高濃度(大于20mg/ml)因?qū)ψ訉m肌膜的局部麻醉作用而呈抑制作用。益母草堿的子宮收縮作用可持續(xù)幾小時,但沖洗后可恢復(fù)。阿托品2mg/ml不影響其收縮作用。益母草堿甲對兔和貓離體子宮也有明顯興奮作用,而對兔在位子宮無作用。
2.對循環(huán)系統(tǒng)的作用
小劑量益母草堿對離體心有增強(qiáng)收縮作用,使用大量時反呈抑制現(xiàn)象。這種抑制現(xiàn)象可能由于迷走神經(jīng)末梢興奮所致。用益母草堿進(jìn)行蛙血管灌流,呈血管收縮現(xiàn)象。其收縮程度與所用試液濃度呈正比例。用益母草堿(2mg/kg)注射于麻醉貓的靜脈,即見血壓下降,數(shù)分鐘后恢復(fù),這種短暫性的血壓下降現(xiàn)象,在兩側(cè)迷走神經(jīng)切斷后也仍能發(fā)現(xiàn),若先使用阿托品,然后注射益母草堿,血壓下降即恢復(fù),但不如前者顯著,故可推測益母草堿的降低血壓作用不在迷走神經(jīng)中樞,而可能對迷走神經(jīng)末梢興奮作用所致。益母草堿對溫血動物的血管呈明顯的擴(kuò)張現(xiàn)象,有抗腎上腺素的作用。
3.對呼吸中樞的作用
麻醉貓靜注益母草堿后,呼吸頻率及振幅均呈顯著增加,但在大劑量時,呼吸則由興奮轉(zhuǎn)入抑制,且變?yōu)槲⑷醵灰?guī)則。在切斷兩側(cè)迷走神經(jīng)后,仍有呼吸興奮作用,故認(rèn)為本品可能對呼吸中樞有直接興奮作用。
4.其他作用
小量益母草堿能使兔離體腸管緊張性弛緩,振幅擴(kuò)大,多量則振幅變小,而頻率增加。兔靜注益母草堿1mg/kg,可見尿量顯著增加。益母草堿對蛙神經(jīng)肌肉標(biāo)本呈箭毒樣作用。益母草堿在較高濃度時能使兔血懸液發(fā)生溶血作用。
毒性
益母草堿毒性較小。大鼠腹腔注射益母草堿,每次2mg,連貫4d,無明顯不良反應(yīng)。蛙皮下注射益母草堿的MLD為0.4~0.6g/kg。
臨床
不良反應(yīng)
成分分類
用途分類
降血壓,收縮子宮
來源
唇形科植物細(xì)葉益母草 Leonurus sibiricus L.葉 益母草 L.heterophyllus Sweet 艾蒿益母草 L.artemisia 全草。
化學(xué)號
參考文獻(xiàn)
1.《植物藥有效成分手冊》人民衛(wèi)生出版社1986 2.《中藥有效成分藥理與應(yīng)用》
分子式
C14H21N3O5
熔點(diǎn)
旋光度
沸點(diǎn)
來源拉丁學(xué)名
...
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