中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
麻醉藥及麻醉輔助用藥物\骨骼骨松弛藥
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英文名 |
Suxamethonium Chloride(司可林,Scoline)
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
本品為白色或幾乎無色的結(jié)晶性粉末;無臭,味咸。在水中極易溶解,在乙醇或氯仿中微溶,在乙醚中不溶。熔點(diǎn):157-163℃。
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功效 |
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主治 |
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用途 |
用于氣管插管,特別是急癥病人的快速連續(xù)氣管插管?捎糜谛枰∪馑沙诘亩绦∈中g(shù)和搶救,如解除喉痙攣、解除局麻藥中毒引起的驚厥,腹膜縫合等。亦可維持麻醉中肌肉松弛。
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方解 |
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藥理作用 |
本品為去極化骨骼肌松弛藥,與神經(jīng)肌肉結(jié)合部的膽堿能煙堿樣受體結(jié)合后,引起終板肌肉細(xì)胞膜的長時(shí)間去極化,妨礙了其復(fù)極化,以致神經(jīng)肌肉的傳遞受阻,肌肉松弛。增大劑量或反復(fù)使用時(shí),肌肉細(xì)胞膜可以逐步復(fù)極化,但對遞質(zhì)乙酰膽堿仍無反應(yīng),呈現(xiàn)出受體對遞質(zhì)的敏感性降低,稱為脫敏感阻滯,亦稱Ⅱ相阻滯。用藥后肌松作用出現(xiàn)之前由于肌纖維去極化時(shí)間不同多有肌纖維纖顫表現(xiàn),一般在靜注后20秒內(nèi)即可發(fā)生,開始在顏面部、頸部,逐漸波及胸大肌、腹部肌肉,終止于下肢肢端。如在給藥前4分鐘靜注小量非去極化骨骼肌松弛藥(筒箭毒堿3-smg或泮庫溴銨0.5-1mg),肌顫可減輕甚至消除。給予小劑量非去極化骨骼肌松弛藥后,本品應(yīng)當(dāng)加量。靜注后90秒內(nèi)肌肉松弛并持續(xù)5-10分鐘。不引起組胺的釋放,因此不致發(fā)生血流動力學(xué)的明顯改變和支氣管痙攣。
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體內(nèi)過程 |
本品在血液中絕大部分很快被血漿中的膽堿酯酶水解成琥珀酰單膽堿,進(jìn)而再水解成琥珀酸和膽堿,降解產(chǎn)物隨尿排出,以原形隨尿排出的不超過2%。由于它的快速再分布和快速代謝,實(shí)際只有給藥劑量的10%-15%到達(dá)作用部位。本品不易透過胎盤。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
注射劑:2ml:100mg。
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用法用量 |
氣管插管,1.0-1.5mg/kg靜脈推注,90秒內(nèi)獲滿意肌松后完成氣管插管,維持手術(shù)中肌肉松弛可用0.05%-0.1%溶液以每分鐘50-60μg/(kg·min),速率連續(xù)點(diǎn)滴。
小兒靜脈穿刺困難時(shí)可2-2.5mg/kg肌內(nèi)注射。
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不良反應(yīng) |
本品特別是其代謝產(chǎn)物琥珀酰單膽堿可興奮心臟毒蕈堿受體,易致心率減慢和心律失常,并有心臟停搏的報(bào)道。本品引起的廣泛骨骼肌去極化反應(yīng)可使細(xì)胞內(nèi)K+外流增多,特別是病變招致骨骼肌失去神經(jīng)支配時(shí),引起血清鉀顯著升高。本品引起眼部肌肉強(qiáng)直收縮升高眼內(nèi)壓。還可使胃內(nèi)壓和顱內(nèi)壓增高。忌用已泮地黃化的病人、大面積燒傷、癱瘓、大面積軟組織擠壓傷和長期臥床肌萎縮等病人。青光眼、視網(wǎng)膜剝離和角膜穿通傷者慎用。因本品能誘發(fā)惡性高熱綜合征,禁用于有惡性高熱綜合征家族史者。
因本品可引起肌纖維不協(xié)調(diào)收縮,部分接受本品者,特別是肌肉發(fā)達(dá)病人短小手術(shù)后訴胸壁、上腹部和肩胛背部肌肉疼痛。預(yù)先應(yīng)用小劑量非去極化骨骼肌松弛藥可以減輕或消除本品引起的肌痛反應(yīng)。
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注意事項(xiàng) |
本品像其他各類骨骼肌松弛藥一樣不應(yīng)用于清醒病人。在肌肉松弛后必須保持呼吸道通暢和正確的呼吸管理。
嚴(yán)重肝功能損害、有機(jī)磷中毒時(shí),血漿中膽堿酯酶活性降低者,給予本品的常用量后可引起肌松作用異常延長。多次大量給予本品后,出現(xiàn)Ⅱ相阻滯,肌松作用顯著延長。當(dāng)肌松作用不能按時(shí)消退時(shí),應(yīng)認(rèn)真管理呼吸,靜注適量氯化鈣,等待神經(jīng)肌肉傳遞功能最終滿意恢復(fù)。
本品與普魯卡因同為血漿中膽堿酯酶水解,因此兩藥同時(shí)靜滴時(shí)有可能使本品肌松作用延長。
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貯藏 |
注射液應(yīng)4℃冷藏,室溫下出現(xiàn)水解。
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備注 |
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