中西藥分類 |
西藥
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作用分類 |
麻醉藥及麻醉輔助用藥物\局部麻醉藥
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英文名 |
Ropivacaine
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漢語拼音 |
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別名 |
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藥物組成 |
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性狀 |
常用其鹽酸鹽,為白色結(jié)晶粉末;無臭,無味。在乙醇中易溶,在水中溶解,在氯仿中微溶,在乙醚中幾乎不溶。其水溶液pH為4.0-6.0。熔點:250℃。
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功效 |
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主治 |
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用途 |
羅哌卡因可用于區(qū)域阻滯麻醉和硬膜外麻醉;低濃度的羅哌卡因可用于區(qū)域阻滯鎮(zhèn)痛、硬膜外術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛。
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方解 |
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藥理作用 |
羅哌卡因是單一對映結(jié)構(gòu)體(S形)長效酰胺類局麻藥,其作用機制與其它局麻藥相同,通過抑制神經(jīng)細(xì)胞鈉離子通道,阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)。對運動神經(jīng)的阻滯作用與藥物濃度有關(guān),濃度為0.2%對感覺神經(jīng)阻滯較好,但幾乎無運動神經(jīng)阻滯作用;0.75%則產(chǎn)生較好的運動神經(jīng)阻滯作用。使用相同濃度的羅哌卡因和布比卡因,前者對運動神經(jīng)的阻滯程度低,持續(xù)時間也短。臨床上1.0%羅哌卡因與0.75%布比卡因在起效時間和運動神經(jīng)阻滯的時效沒有顯著性差異。羅哌卡因的脂溶性大于利多卡因但小于布比卡因,其蛋白結(jié)合率為94%,麻醉強度是普魯卡因的8倍,作用時效是普魯卡因的4-8倍。加用腎上腺素不改變羅哌卡因的阻滯強度和持續(xù)時間。
羅哌卡因?qū)χ袠猩窠?jīng)系統(tǒng)有抑制和興奮雙相作用。血藥濃度過高時可出現(xiàn)中樞神經(jīng)系統(tǒng)中毒癥狀。
羅哌卡因?qū)π难芟到y(tǒng)具有毒性作用。血藥濃度過高時可抑制心臟傳導(dǎo)和心肌收縮力。
羅哌卡因的中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心臟毒性均比布比卡因低。利多卡因、布比卡因和羅哌卡因致驚厥劑量之比,相當(dāng)于5:1:2;致死量之比約為9:1:2。
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體內(nèi)過程 |
羅哌卡因注入人體后,在注射部位按濃度梯度以彌散方式被神經(jīng)組織攝取,穿透神經(jīng)細(xì)胞膜,阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)。羅哌卡因的血漿濃度取決于劑量、用藥途徑和注射部位的血管分布,其吸收符合線性藥代學(xué),最大血漿濃度和劑量成正比。硬膜外注射后,羅哌卡因的吸收呈雙相性,其快相和慢相半衰期分別為14分鐘和4小時。雙側(cè)肋間神經(jīng)阻滯時,其吸收入血速度較硬膜外注射快。
非結(jié)合型羅哌卡因可通過胎盤并迅速達到平衡,使母體和胎兒血藥濃度幾乎相等。但在胎兒循環(huán)中總血漿濃度低于母體。
羅哌卡因主要在肝臟代謝,代謝產(chǎn)物有3’-羥基羅哌卡因,哌可二甲代苯胺(PPX)和4’羥基羅哌卡因,其中多數(shù)通過尿液排出體外。3’-羥基羅哌卡因和4’-羥基羅哌卡因具有局麻作用,但麻醉作用比羅哌卡因弱。
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劑型 |
注射劑
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規(guī)格 |
鹽酸羅哌卡因注射劑:10ml:20mg;2Oml:40mg;10ml:75mg;2Oml:150mg;10ml:100mg;20ml:200mg。
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用法用量 |
1.0.5%-1%用于區(qū)域阻滯麻醉和硬膜外麻醉,常用濃度為0.75%,一次最大劑量為200mg。
2.0.2%用于區(qū)域阻滯鎮(zhèn)痛、硬膜外術(shù)后或分娩鎮(zhèn)痛。
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不良反應(yīng) |
硬膜外注射羅哌卡因后可出現(xiàn)低血壓、心動過緩、惡心和焦慮。血藥濃度過高時發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng),臨床癥狀呈現(xiàn)抑制和興奮雙相性。羅哌卡因中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性癥狀一般在心血管系統(tǒng)毒性作用產(chǎn)生前出現(xiàn)。
羅哌卡因很少引起的高敏反應(yīng)、特異質(zhì)反應(yīng)和變態(tài)反應(yīng)。羅哌卡因常用劑量和濃度無神經(jīng)毒作用。
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注意事項 |
在實施麻醉前,應(yīng)熟悉羅哌卡因的藥理作用并在人員和設(shè)備完善的基礎(chǔ)上進行。對于老年或合并其它嚴(yán)重疾患而需采用區(qū)域麻醉的病人,為降低發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)的潛在危險,在實施麻醉前,應(yīng)盡量改善病人的狀況,藥物劑量也應(yīng)適當(dāng)調(diào)整。由于羅哌卡因在肝臟代謝,嚴(yán)重肝病病人應(yīng)慎用。同時由于藥物排泄延遲,重復(fù)用藥時需減少劑量。通常情況下腎功能不全病人如用單一劑量或短期治療不需調(diào)整用藥劑量,但因慢性腎功能不全病人伴有酸中毒及低蛋白血癥,發(fā)生全身中毒的可能性增大,需減少用藥量。劑量過大或意外注入血管內(nèi)可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)和心血管系統(tǒng)毒性反應(yīng)。接受其它局麻藥或與酰胺類結(jié)構(gòu)相關(guān)的藥物治療的病人,如同時使用羅哌卡因應(yīng)注意局麻藥的毒性相加作用。毒性反應(yīng)發(fā)生時,緊急處理同普魯卡因。
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貯藏 |
在室溫保存,避免凍結(jié)。
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備注 |
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