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格拉司瓊

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗腫瘤藥物\其他抗腫瘤藥及抗腫瘤輔助用藥
英文名 Granisetron
漢語拼音
別名
藥物組成
性狀 本品注射液為無色或幾乎無色的澄明液體。
功效
主治 本品用于治療化療藥物和放射療法引起的惡心和嘔吐
用途
方解
藥理作用 本品是一種能選擇性地拮抗外周和中樞神經(jīng)系統(tǒng)5-HT3受體,本品經(jīng)注射或口服給藥對因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細胞釋放5-HT3,5-HT3可激活中樞或迷走神經(jīng)的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機制是通過拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體,抑制惡心,嘔吐的發(fā)生。
體內(nèi)過程 健康成人快速靜注本品20μg/kg或40μg/kg后的平均Cmax各為13.7μg/l和42.8μg/l,血藥消除半衰期約3.1小時-5.9小時。本品在體內(nèi)分布廣泛,血清蛋白結(jié)合率約為65%,大部分迅速代謝,主要通過N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后然后共軛化,從糞便和尿液排泄。
劑型 片劑,注射劑
規(guī)格 片劑:1mg;注射劑3m1:3mg
用法用量 成人用量通常為3mg用5%葡萄糖注射液20ml-50ml或 0.9%氯化鈉注射液20ml-50ml稀釋后,于治療前30分鐘靜脈注射,給藥時間應(yīng)超過5分鐘,大多數(shù)病人只需給藥一次,對惡心和嘔吐的預(yù)防作用便可超過24小時。必要時可增加給藥次數(shù)1-2次,但每日最高劑量不應(yīng)超過9mg。
不良反應(yīng) 本品的耐受性好。最常見的不良反應(yīng)為頭疼,發(fā)生率為10%-15%,其它少見的有便秘、嗜睡腹瀉。有時可出現(xiàn)暫時性血壓變化,但一般不需處理即可恢復(fù)。本品未發(fā)現(xiàn)錐體外系副作用,偶有短暫肝轉(zhuǎn)氨酶增加,勿需特殊處理。
注意事項 1.對本品過敏者禁用。2.孕婦及哺乳期婦女慎用。3.消化道梗阻禁用。
貯藏 密閉保存。
備注
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