| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 循環(huán)系統(tǒng)藥物\抗高血壓藥 |
| 英文名 | Losartan |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 為亮黃色粉末，熔點：183.5-184.5℃ |
| 功效 | |
| 主治 | 治療高血壓，可單獨應用或與其他降壓藥如利尿藥合用；用于治療心力衰竭，可單獨應用或與強心藥利尿藥等同用。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | ①降壓，本品為一種選擇性的、可逆性的以及競爭性的血管緊張素 Ⅱ受體拮抗劑。體內(nèi)腎素血管緊張素轉(zhuǎn)換酶路徑和非血管緊張素轉(zhuǎn)換酶路徑合成的血管緊張素Ⅱ，與血管平滑肌、腎上腺、腎、心等組織的細胞膜上的AT1受體相結(jié)合，引起血管收縮、醛固酮釋放而水、鈉潴留、平滑肌細胞增生。血管緊張素Ⅱ與AT1受體的結(jié)合被本品阻滯后，血管阻力降低，醛固酮分泌減少，血漿血管緊張素Ⅱ水平增高。本品的活性代謝產(chǎn)物的作用強度為本品的10-40倍。本品不抑制緩激肽的降解，可能是本品干咳不良反應較少的原因；②減低心臟負荷，心力衰竭時本品擴張動脈與靜脈，降低周圍血管阻力或后負荷，減低肺毛細血管嵌壓或前負荷，也降低肺血管阻力，從而改善心排血量，使運動耐量和時間延長。 |
| 體內(nèi)過程 | 口服本品后吸收良好，不受食物影響；生物利用度約為33%。本品在肝內(nèi)經(jīng)細胞色素P450酶轉(zhuǎn)化為活性代謝產(chǎn)物E3174，約占本品劑量的14%，另兩種無活性。99%以上的本品及其代謝產(chǎn)物與血漿蛋白結(jié)合。本品的半衰期為1.5-2.5小時，代謝產(chǎn)物的半衰期為6-9小時�？诜酒泛�1小時血藥濃度達高峰，3-4小時代謝產(chǎn)物E3174的血濃度達高峰。每天1次給藥本品與其代謝產(chǎn)物在血內(nèi)無蓄積。本品在治療3-6周時降壓效應達高峰，作用保持于每天24小時對心率無影響。停用本品不引起血壓反跳。本品35%經(jīng)腎清除，60%經(jīng)糞便排出。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：50mg |
| 用法用量 | 成人：口服，50mg每日1次，維持量可為25-100mg每日1次，肝功能不良或有水鈉缺失者開始用較小劑量。必要時可并用利尿劑。 |
| 不良反應 | 較常見的有：頭暈、疲乏。少見的有：體位性低血壓、腹瀉、偏頭痛、皮疹、失眠等。神經(jīng)血管性水腫極罕見，如出現(xiàn)即應停藥。 |
| 注意事項 | 1．本品在妊娠第二、三期應用可致胎兒損害，甚至死亡，故禁在此時應用。 2．尚未發(fā)現(xiàn)本品有致突變與致癌作用。 3．本品是否分布入乳汁未明，故哺乳期婦女慎用。 4．在小兒中研究不充分，安全性與療效未定。 5．肝腎功能不全、腎動脈狹窄者慎用。 6．對本品過敏者禁用。 7．對診斷的干擾：用本品時①偶可有血清肝臟酶增高，停藥后恢復正常；②可在1.5%病人出現(xiàn)血鉀輕度增高；③偶有血尿素氮或肌酐輕度升高；④血紅蛋白與血球壓積可能輕微減低，但無臨床重要性。 8．下列情況慎用本品：①肝硬化或肝功能障礙時本品的血濃度升高；②腎動脈狹窄時用本品可使血尿素氮或肌酐升高；③血鉀過高；④血容量不足者用本品可能發(fā)生低血壓。 9．用本品期間隨訪檢查：①對有腎功能障礙或有白細胞缺乏的病人最初3個月內(nèi)每2周檢查白細胞計數(shù)及分類計數(shù)1次，此后定期檢查；②尿蛋白檢查，每月1次。 10．藥物相互作用：①與利尿藥同用降壓作用增大；②與潴鉀利尿藥如螺內(nèi)酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀增高；③與地高辛、華法林、西咪替丁、苯巴比妥、酮康唑等無臨床意義相關(guān)作用。 11．其他：①給藥劑量須循個體化原則，按療效予以調(diào)整；②本品的降壓作用在立位與臥位相同，無體位性低血壓反應；③腎功能障礙時本品劑量不必調(diào)整；④心力衰竭病人已用強心苷與利尿藥有水、鈉缺失者，宜糾正后開始用本品；⑤用本品發(fā)生血管神經(jīng)性水腫時應停用本品，進行治療；⑥用本品過量而發(fā)生低血壓時，用擴容糾正，透析不能有效清除本品及其代謝產(chǎn)物。 |
| 貯藏 | 陰涼干燥處，密閉保存。 |
| 備注 |
