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青霉素 V

  
中西藥分類 西藥
作用分類 抗感染藥物\抗微生物藥\青霉素
英文名 Phenoxymethylpenicillin
漢語(yǔ)拼音
別名 苯氧甲基青霉素,Penicillin V
藥物組成
性狀 苯氧甲基青霉素(青霉素V)及其鉀鹽均為白色結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無(wú)臭或微臭,微苦。上市的產(chǎn)品為其右旋異構(gòu)體具有生物活性。本品國(guó)際標(biāo)準(zhǔn)品每mg含有1695單位,因而1單位青霉素V相當(dāng)于0.00059mg。
功效
主治 敏感致病菌引起的輕度感染。主要用于革蘭陽(yáng)性球菌對(duì)本品敏感的致病菌如化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、其他敏感鏈球菌引起的感染。也可用來(lái)作為預(yù)防風(fēng)濕熱復(fù)發(fā)的預(yù)防用藥。過(guò)去為預(yù)防拔牙后引起的細(xì)菌性心內(nèi)膜炎,曾經(jīng)用青霉素V口服2g于拔牙手術(shù)前0.5-1小時(shí)服用。但現(xiàn)已大多改用抗菌作用較強(qiáng)、口服吸收較好的阿莫西林作為預(yù)防拔牙引起的心內(nèi)膜炎。由于本品對(duì)流感桿菌的抗菌作用不及青霉素G與氨芐西林,故不用于流感桿菌感染,也不推薦用于淋病梅毒的治療。
用途
方解
藥理作用 青霉素 V是1953年開(kāi)發(fā)成功的一個(gè)對(duì)酸穩(wěn)定的口服青霉素。上市后一直廣泛用于臨床。青霉素V抗菌譜與青霉素G相同。對(duì)青霉素V敏感的致病菌包括革蘭陽(yáng)性球菌、革蘭陽(yáng)性桿菌、革蘭陰性球菌和螺旋體?咕饔门c青霉素G相似稍弱。革蘭陰性桿菌包括腸桿菌屬、銅綠假單胞菌、布魯桿菌等對(duì)本品與青霉素G同樣耐藥,流感桿菌部分菌株敏感,部分耐藥。與青霉素G比較,青霉素V的主要優(yōu)點(diǎn)是耐酸,口服吸收顯著優(yōu)于青霉素G。比其他同系列口服青霉素抗菌作用較強(qiáng)。青霉素V血清濃度與MIC比值為37.8,顯著高于同系列口服青霉素。非奈西林(Phenethicillin)、丙匹西林(Propicillin)與芬貝西林(Phenbenicillin)的相應(yīng)比值分別為13.4、14.3與5.6。 青霉素V的抗菌作用機(jī)制與青霉素G相同,影響細(xì)菌細(xì)胞壁的合成。本品能與細(xì)菌細(xì)胞膜上主要靶位蛋白,青霉素結(jié)合蛋白PBPs相結(jié)合。這些PBPs也就是在細(xì)胞壁合成過(guò)程中起重要作用的酶系,包括轉(zhuǎn)肽酶。由于青霉素類包括青霉素V與轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合,抑制了轉(zhuǎn)肽酶移去五肽末位D-丙氨酸的作用,使交叉連接不能形成,影響細(xì)胞壁合成,導(dǎo)致菌體腫脹破裂死亡。本品可被細(xì)菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶水解而滅活。
體內(nèi)過(guò)程 青霉素V口服吸收60%,達(dá)峰時(shí)間O.5-0.75小時(shí)?诜嗝顾豓0.4g、1g與2g,血清藥物高峰濃度分別為6.1、15.0、26.3μg/ml。服藥10小時(shí)內(nèi)尿中排出給藥量37%-43%,包括原形藥與青霉噻唑酸,24小時(shí)后,所有被吸收的藥物均可從尿中回收到,其中以原形排出給藥量的20%-35%,水解產(chǎn)物青霉噻唑酸占34%。食物對(duì)本品吸收影響不大,血漿t1/20.5小時(shí),血漿蛋白結(jié)合率80%。
劑型 片劑,顆粒劑
規(guī)格 片劑(鉀鹽):125mg,250mg,500mg。顆粒劑:50mg,125mg,250mg。
用法用量 成人口服每次250-500mg,每日3-4次,飯前1小時(shí)服藥。小兒5歲以下每次125mg,兒童6-12歲每次250mg,12歲以上劑量與成人同,每日3次,服法同成人。
不良反應(yīng) 青霉素V毒性很低,但在少數(shù)病人中可能發(fā)生過(guò)敏反應(yīng)。青霉素V與青霉素G及與其他青霉素類抗生素有交叉過(guò)敏反應(yīng)。但也曾有人報(bào)道一例無(wú)青霉素G過(guò)敏史患者發(fā)生了過(guò)敏性休克。青霉素V口服能引起部分病人消化道反應(yīng)如腹部不適、惡心、嘔吐,多見(jiàn)于大劑量長(zhǎng)療程服用病人。一般劑量反應(yīng)較少也較輕。
注意事項(xiàng) 1.應(yīng)注意詢問(wèn)患者青霉素過(guò)敏史,并注意觀察患者有無(wú)過(guò)敏疾患或過(guò)敏狀態(tài)。對(duì)青霉素過(guò)敏者禁用。 2.應(yīng)按規(guī)定要求在使用前進(jìn)行皮膚過(guò)敏試驗(yàn)。可以用青霉素G皮試液作皮試。也可以用青霉素V配制500μg/ml皮試液,皮內(nèi)注射0.05-0.lml,20分鐘后觀察結(jié)果,皮試陽(yáng)性反應(yīng)者禁用。
貯藏 遮光,密封,在涼暗處保存。
備注
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