| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 治療精神障礙的藥物\抗精神病藥 |
| 英文名 | Olanzapine |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 口服包衣片，呈白色。原料藥為黃色結(jié)晶粉末，不溶于水。 |
| 功效 | |
| 主治 | 奧氮平主要適用于各種精神分裂癥及其相關(guān)障礙的急性期治療和鞏固治療，對(duì)陽性癥狀（妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑等)和陰性癥狀（情感淡漠、情感和社會(huì)退縮、言語貧乏)均有肯定的療效。奧氮平亦可緩解精神分裂癥所繼發(fā)的情感癥狀。對(duì)于治療有效的病人，奧氮平可用于鞏固治療，保持其臨床緩解狀態(tài)。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 奧氮平屬于多重受體作用的新型不典型抗精神病藥，對(duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)多種受體具有藥理學(xué)活性。離體受體結(jié)合試驗(yàn)顯示奧氮平對(duì)5-HT2A，C、5-HT3、5-HT6，多巴胺D1、D2、D3、D4、D5，毒蕈堿M1-5，腎上腺素α1及組胺H1受體有親和力。臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，奧氮平對(duì)精神病性障礙具有廣泛而肯定的療效，可有效緩解精神分裂癥的陽性和陰性癥狀，改善其伴發(fā)的情感癥狀，并能改善精神分裂癥病人的認(rèn)知功能。奧氮平對(duì)中樞多巴胺受體的作用具有部位選擇性，可選擇性地減少中腦邊緣系統(tǒng)（A10)多巴胺能神經(jīng)元的活動(dòng)，而對(duì)紋狀體（A9)的運(yùn)動(dòng)功能通路影響很小，故臨床上很少引起錐體外系副反應(yīng)。 |
| 體內(nèi)過程 | 奧氮平口服吸收良好，5至8小時(shí)達(dá)到血漿藥峰濃度。吸收不受進(jìn)食影響。在治療劑量范圍內(nèi)奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)過程呈線性，服藥劑量與血漿穩(wěn)態(tài)濃度成比例。奧氮平通過結(jié)合和氧化反應(yīng)在肝臟代謝，主要循環(huán)代謝產(chǎn)物是10-N-葡萄糖醛酸。細(xì)胞色素P450同工酶CYP1A2和CYP2ZD6參與N-去甲基和2-羥甲基代謝產(chǎn)物的形成。在動(dòng)物研究中，這兩種代謝產(chǎn)物的體內(nèi)藥理學(xué)活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學(xué)活性來自于奧氮平本身。健康個(gè)體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時(shí)（5%至95%為21至54小時(shí))，血漿平均清除率為26L/小時(shí)（5%至95%為12至47L/小時(shí))。奧氮平的藥代動(dòng)力學(xué)與性別、年齡和吸煙狀況有一定的關(guān)系。老年人、女性和非吸煙奧氮平的血漿清除率減慢，但這些因素的影響幅度遠(yuǎn)低于個(gè)體差異。 |
| 劑型 | 片劑 |
| 規(guī)格 | 片劑：2.5mg、5mg、10mg。 |
| 用法用量 | 奧氮平服用簡(jiǎn)單方便，一般不需要逐漸增加劑量。推薦起始劑量為每日10mg。治療劑量范圍為每日5mg至20mg。老年患者、嚴(yán)重腎功能損害或者中度肝功能損害患者，起始劑量可減為每日5mg。 |
| 不良反應(yīng) | 奧氮平的主要不良反應(yīng)是困倦和體重增加。奧氮平對(duì)血漿催乳素濃度影響甚微，因而無男性乳房增大，泌乳，并少見女性月經(jīng)紊亂、閉經(jīng)等臨床表現(xiàn)。其它不良反應(yīng)尚有頭痛、頭暈、失眠、便秘、口干、焦慮、無癥狀性轉(zhuǎn)氨酶一過性升高。 |
| 注意事項(xiàng) | 肝功能指標(biāo)：轉(zhuǎn)氨酶ALT、AST的一過性升高多見于用藥初期，但無臨床癥狀，也未見有藥物性肝炎的報(bào)道。對(duì)既往存在肯定的肝臟損害，肝功能儲(chǔ)備受限以及同時(shí)使用具有潛在肝臟毒性藥物的患者，應(yīng)注意觀察。治療中如出現(xiàn)ALT和或AST升高，應(yīng)考慮加強(qiáng)隨訪和減藥。 癲癎：與其它抗精神病藥類似奧氮平慎用于有癲癎史或有癲癎相關(guān)病癥的患者。 血液學(xué)指標(biāo)：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于有下列情況的患者：（1)任何原因所致的白細(xì)胞和/或中性粒細(xì)胞降低；（2)藥物所致骨髓抑制/毒性反應(yīng)史；伴發(fā)疾病，放療或化療所致的骨髓抑制；（3)嗜酸性粒細(xì)胞過多性疾病。臨床試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)，許多有氯氮平所致粒細(xì)胞減少癥或粒細(xì)胞缺乏癥病史的患者使用奧氮平后未見復(fù)發(fā)。 抗膽堿能活性：臨床試驗(yàn)表明，抗膽堿能作用發(fā)生率較低，但患者有合并癥時(shí)服用奧氮平的資料有限，患有前列腺增生、窄角性青光眼或相關(guān)疾病者建議慎用。 多巴胺能拮抗作用：奧氮平在體外有多巴胺拮抗作用。和其它抗精神病藥一樣，能拮抗左旋多巴和多巴胺激動(dòng)劑的作用。 中樞神經(jīng)系統(tǒng)活性：與其它中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物包括酒精合并使用時(shí)應(yīng)加以注意。 |
| 貯藏 | 避光，防潮，溫度15-30℃。 |
| 備注 |
