| 中西藥分類 | 西藥 |
| 作用分類 | 激素及影響內(nèi)分泌的藥物\甲狀旁腺及鈣代謝調(diào)節(jié)藥 |
| 英文名 | Alfacalcidol |
| 漢語拼音 | |
| 別名 | |
| 藥物組成 | |
| 性狀 | 本品為白色結(jié)晶或結(jié)晶狀粉末，易溶于甲醇和無水乙醇，可溶于丙酮、乙醚，不溶于水，熔點(diǎn)137℃-142℃，遇空氣及光易變質(zhì)。 |
| 功效 | |
| 主治 | 維生素D在血循環(huán)中因不能進(jìn)行1位的羥化的幾種低鈣血癥，低磷血癥的抗維生素D性佝僂病骨軟化癥，慢性腎小球腎炎，腎小管性酸中毒的腎性骨營(yíng)養(yǎng)不良（腎性骨萎縮)。甲狀旁腺功能低下，老年性或絕經(jīng)后骨質(zhì)疏松可以沒有低血鈣表現(xiàn)而存在潛在性維生素D不能活化的患者。 |
| 用途 | |
| 方解 | |
| 藥理作用 | 阿法骨化醇在體內(nèi)經(jīng)肝細(xì)胞的25羥化酶羥化后轉(zhuǎn)化為1，25，二羥維生素D3，是具有調(diào)節(jié)體內(nèi)鈣-磷平衡，骨代謝的活性型維生素D。在成骨細(xì)胞中也有25羥化酶，因此肝細(xì)胞外也可以生成1，25，二羥維生素D3（鈣三醇)。鈣三醇的受體分布在體內(nèi)多種組織的細(xì)胞中，其主要作用是： 1．對(duì)小腸上皮細(xì)胞經(jīng)胞漿接受再與核受體結(jié)合后，產(chǎn)生鈣結(jié)合蛋白，它與胸腔中鈣、磷、鎂離子結(jié)合吸收入血循環(huán)，作為骨基質(zhì)礦化的原料，升高鈣、磷水平。 2．骨質(zhì)中的軟骨細(xì)胞、成骨細(xì)胞和成纖維細(xì)胞都有鈣三醇的受體，鈣三醇加快骨膠原蛋白、骨鈣素和其他基質(zhì)蛋白的形成，增強(qiáng)堿性磷酸酶的合成，對(duì)骨形成和礦化都有促進(jìn)作用。 3．作用到腎小管上皮細(xì)胞，加強(qiáng)對(duì)原尿中磷酸鹽的回吸收，糾正低血磷。 4．鈣三酸可以促進(jìn)破骨細(xì)胞的生成和成熟，使骨溶解吸收。因此鈣三醇有升高血鈣、磷，助骨形成和礦化的作用，但大劑量可使骨吸收加快導(dǎo)致骨質(zhì)疏松。 5．腎臟病變時(shí)腎小管上皮細(xì)胞微粒體內(nèi)1α羥化酶活性低，不能把體內(nèi)活性很弱的25羥D3活化；維生素D依賴性佝僂病是先天或遺傳性1α羥化酶缺乏；老年人常有1α羥化酶活性衰退；lα羥化酶的激活需要甲狀旁腺激素。因此對(duì)這些原因所致佝僂病、骨軟化癥或低血鈣、磷，使用生理劑量或藥理劑量的鈣三醇或阿法骨化醇治療有效。 |
| 體內(nèi)過程 | 本品口服易吸收入血循環(huán)，血漿濃度峰值為9小時(shí)，可保持在26.1pg/ml左右，服阿法骨化醇后以鈣三醇形式主要由腎排除體外。藥理學(xué)作用持續(xù)3-5天。 |
| 劑型 | 片劑,膠囊 |
| 規(guī)格 | 片劑：0.25μg；0.5μg。軟膠囊：0.25μg。 |
| 用法用量 | 片劑或膠丸：開始或日1次或分次口服。0.25-0.5μg/d，腎性骨病0.25-1μg，甲狀旁腺功能低下0.5-3μg，維持量0.25-1.5μg，每日1-3次口服。 |
| 不良反應(yīng) | 治療量一般沒有不良反應(yīng)，偶有過敏性瘙癢、皮疹、結(jié)膜充血。少數(shù)患者ALT升高、厭食。中毒反應(yīng)：如果發(fā)生頭痛、暈、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等高血壓、高血鈣的癥狀，常與劑量過大或補(bǔ)鈣劑量太大有關(guān)。長(zhǎng)期過量服用可致骨質(zhì)疏松。 |
| 注意事項(xiàng) | 1．高鈣血癥者禁用。 2．本品須同時(shí)補(bǔ)鈣，每日攝入鈣元素量1000mg左右。 3．本品需每日服用。開始治療期間每周測(cè)血清鈣和24小時(shí)尿鈣。根據(jù)測(cè)值，調(diào)整本品劑量和鈣攝入量。血鈣接近正常，尿鈣不超過300mg/d為達(dá)標(biāo)劑量，穩(wěn)定后每1-3月復(fù)查血、尿Ca。 4．如血鈣超過正常，立即停藥3-7天后可轉(zhuǎn)正常，以后減量服用。 |
| 貯藏 | 避光，密封，在涼暗干燥處保存。 |
| 備注 |
