| 別名 | |
| 處方來(lái)源 | 新中醫(yī)1988，（1)：35 |
| 劑型 | 栓劑 |
| 藥物組成 | 青蒿素。 |
| 加減 | |
| 功效 | 截瘧，殺蟲(chóng)，為紅細(xì)胞內(nèi)期瘧原蟲(chóng)無(wú)性體的殺蟲(chóng)劑。 |
| 主治 | 惡性瘧（包括兇險(xiǎn)型惡性瘧，腦型瘧及抗氯吐株瘧疾)，間日瘧，能迅速控制臨床癥狀。 |
| 制備方法 | 制成栓劑。每粒含青蒿素分別為100mg、200mg、300mg、400mg、600mg。 |
| 用法用量 | 栓劑：每粒含青蒿素0.1、0.2g、0.3g、0.4g、0.6g，肛門(mén)內(nèi)塞入，每次0.4-0.6g，日2次。成人第1日用藥量為1.2g，第2、3日各為0.8g，3日總用量為2.8g。小兒酌減。為防止藥物吸收不良，影響療效，用藥前最好先解大便，用藥后2 小時(shí)內(nèi)解大便者，以同量補(bǔ)給每次藥，以確保劑量。 |
| 用藥禁忌 | 1．除兇險(xiǎn)型瘧疾外，孕婦禁用。 2．頻繁腹瀉和休克者因吸收差，可影響療效。 3．本品用于治療瘧疾，有一定復(fù)燃率，治療時(shí)應(yīng)予以注意，癥狀緩解后，應(yīng)考慮進(jìn)一步抗瘧治療。 |
| 不良反應(yīng) | |
| 臨床應(yīng)用 | 本組45例惡性瘧疾患者中，男31例，女14例；發(fā)病時(shí)間1-14日；44例為普通惡性瘧，1例為腦型瘧�；颊哌x擇：①有瘧疾臨床癥狀：血片查見(jiàn)惡性瘧原蟲(chóng)無(wú)性體。②本次發(fā)病后未用過(guò)任何抗瘧藥及磺胺、四環(huán)素等有抗瘧作用的藥，體溫觀察：投藥前和投藥后每4小時(shí)查體溫1次，至體溫恢復(fù)24小時(shí)改為日下午檢查1次，至患者出院為止。瘧原蟲(chóng)觀察：投藥前進(jìn)行原蟲(chóng)計(jì)數(shù)，投藥后日上午8時(shí)和下午4時(shí)各血栓瘧原蟲(chóng)1次，直至連續(xù)3次血檢陰性為止，查完整個(gè)原血模未發(fā)現(xiàn)瘧原蟲(chóng)無(wú)性體者為陰性。結(jié)果：青蒿素栓劑2800mg組能控制臨床癥狀，退熱時(shí)間為303±182小時(shí)，原蟲(chóng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間為35.6±13.7小時(shí)。毒副反應(yīng)：本藥肛塞后未出現(xiàn)頭痛頭暈、惡心嘔吐、腹痛腹瀉等全身或局部不良反應(yīng)，21例用青蒿素栓劑前后進(jìn)行肝腎功能檢查，均未見(jiàn)明顯改變。 |
| 藥理作用 | 主要有抗瘧、抗菌、解熱、抗血吸蟲(chóng)，免疫調(diào)節(jié)及對(duì)心血管系統(tǒng)的影響等作用。 1．抗瘧：青蒿素具有一個(gè)過(guò)氧基團(tuán)的新型倍半內(nèi)酯，對(duì)鼠瘧、猴瘧和人瘧均有顯著抗瘧作用。治瘧療效優(yōu)于氯喹和其他抗瘧藥，具有高效、速效、低毒等特點(diǎn)。用3H標(biāo)記證明，青蒿素作用于瘧原蟲(chóng)細(xì)胞內(nèi)期，而對(duì)瘧原蟲(chóng)紅前期及組織期無(wú)效。電鏡觀察證明，青蒿素作用于瘧原蟲(chóng)滋養(yǎng)體的膜系結(jié)構(gòu)，干擾表面一線粒體功能，從而殺死瘧原蟲(chóng)。體外試驗(yàn)還表明，青蒿素還可明顯抑制惡性瘧原蟲(chóng)無(wú)性體的生長(zhǎng)，有直接殺傷作用．這種殺傷作用與多種因素有關(guān)，體外青蒿素抗惡性瘧原蟲(chóng)的作用如增加氧分壓可被提高。用氚標(biāo)記的3H-青蒿素，入體內(nèi)可進(jìn)入各個(gè)組織，1小時(shí)達(dá)高峰，其中肺、脾、心、腦分布較多，24小時(shí)從糞便排泄84%，說(shuō)明在體內(nèi)停留時(shí)間短，且排泄快。青蒿素抗瘧的主要缺點(diǎn)是復(fù)發(fā)率高如對(duì)猴瘧，青蒿素 200mg/kg ×3日治療，療效與氯喹相仿，但近期復(fù)發(fā)率高，為71%。 2. 抗菌：青蒿素對(duì)表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用，對(duì)金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌、結(jié)核桿菌等也有一定的抑制作用。青蒿素有抗流感病毒的作用。 3．解熱：青蒿注射液對(duì)百、白、破三聯(lián)疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用。臨床試用青蒿素片證明，治愈率為100%，平均退熱時(shí)間和原蟲(chóng)轉(zhuǎn)陰時(shí)間均比氯喹為短，經(jīng)統(tǒng)計(jì)學(xué)處理有顯著性差異。 4．抗血吸蟲(chóng)：青蒿素330-660mg/ks，油劑肌注或口服，連續(xù)6日，對(duì)小鼠血吸蟲(chóng)病有一定療效，減蟲(chóng)率為37.l%-40.9%。兔實(shí)驗(yàn)表明，60mg/kg連用5日，減蟲(chóng)率可達(dá)80.4%，減雌率可達(dá)97%。猴50-80mg/kg連用5日，減蟲(chóng)率為69.2%，與呋喃雙胺及銻-273合用有顯著協(xié)同作用。此外，青蒿素尚有抗鉤端螺旋體作用。 5．免疫調(diào)節(jié)：用小鼠足墊試驗(yàn)，淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)，免疫特異玫瑰花環(huán)試驗(yàn)和溶血空斑試驗(yàn)等4項(xiàng)免疫指標(biāo)觀察青蒿素的免疫作用，發(fā)現(xiàn)青蒿素對(duì)體液免疫有明顯的抑制作用，對(duì)細(xì)胞免疫有促進(jìn)作用，可能具有免疫調(diào)節(jié)作用。青蒿素有促進(jìn)脾Ts細(xì)胞增殖功能，明顯降低正常小鼠血清IgG含量，增加脾臟重量。降低雞紅細(xì)胞致敏小鼠血清IgG含量。靜脈注射青蒿素50-100mg/kg能顯著提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞吞噬率50.2%、53.l%和吞噬指數(shù)1.58。1.91。青篙素還能提高淋巴細(xì)胞轉(zhuǎn)化率，促進(jìn)細(xì)胞免疫作用。 6．對(duì)心血管系統(tǒng)的作用：兔心灌流表明，青蒿素可減慢心率，抑制心肌收縮力，降低冠脈流量。靜脈注射有降壓作用，但不影響去甲腎上腺素的升壓反應(yīng)，認(rèn)為主要是對(duì)心臟的直接抑制所致。靜脈注射20mg/kg青蒿素可抗烏頭堿所致兔心率失常。 7. 其他：青蒿素對(duì)兔和豚鼠離體回腸無(wú)作用，能抑制乙酰膽堿或組織胺引起的收縮，兔100mg/kg腹腔注射對(duì)呼吸無(wú)明顯影響。青蒿素對(duì)實(shí)驗(yàn)性矽肺有明顯療效。 |
| 毒性試驗(yàn) | 青蒿素的急性和亞急性毒性：小鼠灌胃青蒿素LD50為4223mg/kg，治療指數(shù)47.1，安全指數(shù)為13.7。采用貓、犬、家兔、豚鼠、大鼠、小鼠等動(dòng)物，青蒿索給藥途徑有灌胃、肌內(nèi)注射、腹腔注射等，劑量為100-1600mg/kg連續(xù)給藥3-7日，觀察給藥前后一般狀態(tài)、食欲、體重、心血管系統(tǒng)、肝腎功能的變化，以及各主要臟器病理組織學(xué)改變。結(jié)果當(dāng)劑量相當(dāng)于臨床用量的70倍時(shí)，未見(jiàn)犬、貓、兔、豚鼠、大鼠等動(dòng)物心血管系、肝腎功能有異常變化，僅小鼠灌胃青蒿素每日800mg/kg組給藥后4日出現(xiàn)谷丙轉(zhuǎn)氨酶每次性升高；亞急性毒性觀察中，狗、大鼠應(yīng)用相當(dāng)臨床用量的70倍時(shí)，未見(jiàn)腦電、心電、肝功、血象、蛋白總量、蛋白分類(lèi)、食欲、生長(zhǎng)等有異常改變，又見(jiàn)狗連續(xù)用藥21天后非蛋白氮較給藥前升高，心肝、腎等主要臟器病理檢查僅顯示可逆病變。小鼠畸胎實(shí)驗(yàn)，青蒿素不影響正常生育，亦無(wú)畸形，誘變性測(cè)定結(jié)果表明，青蒿素不是誘變劑，無(wú)致癌作用。 |
| 化學(xué)成分 | |
| 理化性質(zhì) | |
| 生產(chǎn)廠家 | |
| 各家論述 | |
| 備注 |
