司莫司汀

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司莫司汀

藥物類別：

抗腫瘤藥

所屬類別：

烷化劑

藥物名稱：

司莫司汀

英文名稱：

Semustine

藥物別名：

序號	中文別名	英文別名
1	甲基氯乙環(huán)己亞硝脲
2	甲環(huán)亞硝脲

制劑/規(guī)格：

序號	制劑	規(guī)格
1	膠囊劑	10mg；50mg；lOOmg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Semustine

藥理作用：

M-CCNU是CCNU的衍生物，為亞硝脲類抗瘤譜較廣的藥物。其作用機(jī)制與CCNU相似，屬細(xì)胞周期非特異性藥物。具有療效較好，毒性作用較BCNU、CCNU低，口服吸收迅速，脂溶性大，能通過血腦屏障等優(yōu)點(diǎn)。體內(nèi)以肝、胃、肺、腸中分布濃度較高。M-CCNU與一般烷化劑無交叉耐藥性，亦可與5-氟尿嘧啶注射液聯(lián)用。

藥動學(xué)：

口服吸收迅速，T_max為1～6小時。代謝迅速，在血漿及尿內(nèi)測不到藥物原形。60％的藥物在48小時以后以代謝產(chǎn)物的形式從尿中排出，也經(jīng)膽汁、糞便及呼氣時隨二氧化碳排出。由于藥物分子量小及高脂溶性，故易透過血腦屏障，服藥30分鐘后腦脊液的藥物水平為血漿的15％～30％。

適應(yīng)癥：

1.肺癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、胃癌、腸癌、肝癌等多種實(shí)體瘤。
2.腦瘤及轉(zhuǎn)移性腦腫瘤。

用法用量：

口服100～200mg/m²，每6～8周1次，2～3次為一療程。嚴(yán)重的肝損傷、造血功能不佳時應(yīng)減量。

不良反應(yīng)：

1.骨髓抑制為遲發(fā)性，血小板減少在口服藥物后4～8周發(fā)生。白細(xì)胞及紅細(xì)胞減少通常較血小板減少出現(xiàn)得晚，4～10周恢復(fù)。由于骨髓抑制可能是累積性的，故有人建議第2次及第3次的劑量可減少30％～50％。
2.胃腸道反應(yīng) 惡心及嘔吐通常在用藥的4～6小時出現(xiàn)，可同服鎮(zhèn)靜劑或應(yīng)用止吐藥物。對肝、腎功能也有一定影響。肝、腎功能不全者禁用。
3.其他倦怠、乏力、輕度脫發(fā)。

相互作用：

注意事項(xiàng)：

1.用藥期間需嚴(yán)格檢查血象，并采用支持治療，以利骨髓功能恢復(fù)。
2.對肝、腎功能有一定影響。肝、腎功能不全者禁用。
3.宜避光、密封，放在冷處保存，在運(yùn)送時需裝在冰盒內(nèi)，以免影響藥效。

療效評價：

對肺癌、惡性黑色素瘤、惡性淋巴瘤、胃癌、腸癌、肝癌等多種實(shí)體瘤均有一定療效。M-CCNU可與其他抗癌藥物聯(lián)合應(yīng)用。如MMF方案，對晚期胰腺癌有效率可達(dá)57.2％。

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