丁丙諾啡

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丁丙諾啡

藥物類別：

神經(jīng)系統(tǒng)用藥

所屬類別：

阿片類鎮(zhèn)痛藥

藥物名稱：

丁丙諾啡

英文名稱：

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1	叔丁啡，布諾啡	Buprenorphine，Temegesic，Buprenox，M6029

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	注射劑	O.15mg(1ml)；O.3mg(1ml)；O.6mg(2ml)
2	舌下含片	0.2mg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)	成份	化學(xué)結(jié)構(gòu)
1	Buprenorphine

藥理作用：

丁丙諾啡為阿片受體激動(dòng)劑，以激動(dòng)μ和κ受體為主，對(duì)δ受體有阻斷作用。等效鎮(zhèn)痛作用的劑量為嗎啡1／25，起效慢，作用時(shí)間長(zhǎng)，為6～8小時(shí)。對(duì)胃腸道平滑肌的興奮作用不明顯。久用亦可成癮。

藥動(dòng)學(xué)：

各種給藥途徑用藥均吸收良好，但口服后首關(guān)效應(yīng)大，生物利用度僅16％；舌下用藥的生物利用度為50％。血漿蛋白結(jié)合率為96％。舌下用藥后2小時(shí)達(dá)血漿峰濃度，吸收于5小時(shí)內(nèi)完成；15～45分鐘起效，維持6～8小時(shí)。肌內(nèi)注射后5分鐘起效，t_1/2為5小時(shí)，作用維持4～6小時(shí)。本品的血漿濃度與鎮(zhèn)痛作用問(wèn)的相關(guān)性差。主要以原形從糞便排泄，部分經(jīng)肝臟N-脫烷基化后經(jīng)尿排出。能透過(guò)血腦屏障和胎盤(pán)屏障。

適應(yīng)癥：

(1)中度至重度疼痛的止痛，如術(shù)后疼痛、晚期癌癥疼痛、心肌梗死的疼痛。阿片類藥物成癮或海洛因成癮的脫毒治療。
(2)麻醉輔助用藥。

用法用量：

舌下含服O.4～O.8mg，6～8小時(shí)后可重復(fù)用藥。肌內(nèi)注射或緩慢靜脈注射O.15～O.4nlg／次。

不良反應(yīng)：

常見(jiàn)的不良反應(yīng)有嗜睡、惡心、嘔吐、出汗和眩暈�？梢�(jiàn)口干、便秘、瞳孔縮小、心率減慢和低血壓。呼吸抑制出現(xiàn)時(shí)間晚，在給藥后約3小時(shí)發(fā)生，持續(xù)時(shí)間長(zhǎng)，但程度比嗎啡輕，并不隨劑量增加而加重。大劑量納洛酮(10mg)才能逆轉(zhuǎn)其呼吸抑制作用。久用可產(chǎn)生依賴性，戒斷癥狀于停藥后30小時(shí)以上才出現(xiàn)，持續(xù)15日以上，程度比嗎啡輕。

相互作用：

如與另一種阿片受體激動(dòng)劑合用，會(huì)從μ受體上取代另一種藥物，從而引起這些藥物的戒斷癥狀。

注意事項(xiàng)：

1.長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生依賴性。
2.4～6歲以下兒童、孕婦、哺乳期婦女以及輕微疼痛或疼痛原因不明者不宜應(yīng)用。
3.高齡或身體虛弱者及正在服用中樞神經(jīng)抑制劑者慎用。
4.由于本品與受體親和力高，故常規(guī)劑量的拮抗劑對(duì)它引起的呼吸抑制無(wú)效。推薦使用呼吸興奮劑(如多沙普侖)。

療效評(píng)價(jià)：

1.本品具有長(zhǎng)鎮(zhèn)痛時(shí)間與低成癮性的特點(diǎn)。依賴潛力比嗎啡小是其優(yōu)點(diǎn)，但久用仍可稱癮。
2.本品酯溶性好，可術(shù)后硬膜外注射用于鎮(zhèn)痛，鞘內(nèi)注射用于恥骨上前列腺切除術(shù)后的止痛。肌內(nèi)注射用于腎絞痛、急性胰腺炎，鎮(zhèn)痛效果優(yōu)于哌替啶；用于膽道絞痛效果強(qiáng)于噴他佐辛：用于心絞痛O.3mg的效果與5mg海洛因相似。對(duì)急性創(chuàng)傷亦有效。
3.對(duì)于慢性疼痛，本品有希望替代低劑量的(10～20mg)口服嗎啡。因其可舌下給藥，作用時(shí)間長(zhǎng)，極少引起便秘，但其他不良反應(yīng)如頭昏、鎮(zhèn)靜、惡心嘔吐較多見(jiàn)，應(yīng)用時(shí)必須權(quán)衡利弊。
4.本品也是一個(gè)有望代替阿片受體激動(dòng)劑的有效、快速的戒毒藥物。

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