尼索地平
          
        
    
          藥物類別:
         抗高血壓用藥
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尼索地平

藥物類別:
高血壓用藥
所屬類別:
鈣拮抗藥
藥物名稱:
尼索地平
英文名稱:
Nisoldipine
藥物別名:
序號
中文別名 英文別名
1
硝苯異丙啶,迪諾平 Bay-E-5552,Baymycard,Nisoldipinum,Syscor,Siscor,Sular,Nisocor,Nisodipine,Zadipina
制劑/規(guī)格:
序號
制劑 規(guī)格
1
尼索地平膠丸 5mg
2
尼索地平片 5mg
成份/化學(xué)結(jié)構(gòu):
序號
成份 化學(xué)結(jié)構(gòu)
藥理作用:
尼索地平抑制平滑肌的電壓依賴跨膜鈣離子流,對血管平滑肌有高度選擇性作用,擴張周圍血管與冠狀血管,由于冠狀動脈擴張而改善氧供,減少后負(fù)荷而減少氧耗。治療劑量無心肌負(fù)性作用并不影響心臟產(chǎn)生激動和傳導(dǎo),并有一定排尿鈉作用。長期治療并不產(chǎn)生耐受性。
藥動學(xué):
口服幾乎完全吸收,有明顯肝臟首過效應(yīng),生物利用度為4%~8%,口服后99%與蛋白結(jié)合,口服吸收后1小時達(dá)血藥峰值。在肝內(nèi)代謝,70%由尿排出,10%~15%原形和代謝產(chǎn)物由糞便排出。半衰期(t1/2)在病人間變異較大,單劑量口服半衰期(t1/2)為11.4小時,而反復(fù)給藥為14小時。老年人及肝病患者Cmax和AUC可以增加。
適應(yīng)癥:
原發(fā)性輕、中度高血壓癥。
用法用量:
口服,成人每次5~10mg,每日1次。
不良反應(yīng):
1.循環(huán)系統(tǒng):有時出現(xiàn)心悸、血壓降低、胸部痛、面紅、熱感、肢體下垂部位浮腫。
2.精神神經(jīng)系統(tǒng):有時出現(xiàn)無力、肌痛、頭痛、頭暈、耳鳴、乏力,較少數(shù)可有胸痛。
3.消化系統(tǒng):有時出現(xiàn)惡心、腹脹滿、腹痛、腹瀉便秘。
4.肝臟:有時出現(xiàn)GOT、GPT、ALP的異常。
5.腎臟:有時出現(xiàn)BUN異常。
6.過敏癥:有時出現(xiàn)皮疹。
7.偶見尿頻、牙齦增生、男性乳房女性化。
相互作用:
1.與β阻滯劑或其他降壓藥同用有協(xié)同作用,應(yīng)注意體位性低血壓。
2.與西咪替丁同用可使本品血藥濃度增高,作用加強。
3.奎尼丁可能使本品藥時曲線下面積(AUC)輕度減少,可能需要調(diào)整本品劑量。
4.利福平由于誘導(dǎo)本品代謝酶的活力而加速本品代謝而減弱降壓作用,需調(diào)整本品劑量。
注意事項:
1.血壓過度低的患者、嚴(yán)重肝功能障礙的患者、高齡患者應(yīng)慎用。
2.停藥時應(yīng)逐漸減量。
3.個別患者開始治療或合并飲酒,可能影響駕駛或操縱機器的能力。
4. 孕婦及哺乳期婦女、休克患者以及對本品過敏者禁用。
療效評價:

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