藥物類別: |
呼吸系統(tǒng)用藥 | 所屬類別: |
平喘藥 | ||||||||||||||||||
藥物名稱: |
布地奈德 | 英文名稱: |
Budesonide | ||||||||||||||||||
藥物別名: |
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制劑/規(guī)格: |
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成份/化學(xué)結(jié)構(gòu): |
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藥理作用: |
布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。它能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性,抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成,從而使組胺等過(guò)敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低,并能減輕抗原抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過(guò)程,抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應(yīng)。急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn),布地奈德的全身作用,如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮,比其他糖皮質(zhì)激素弱或者與其他糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的試驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià),布地奈德無(wú)致突變作用,亦無(wú)致癌作用。 | ||||||||||||||||||||
藥動(dòng)學(xué): |
吸入給藥后,約10%~15%在肺部吸收,吸入單劑布地奈德1mg,約10分鐘后達(dá)最大血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%,其中2/5來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。分布容積(Vd)約3L/kg,平均血漿蛋白結(jié)合率為85%~90%。本品主要經(jīng)肝首過(guò)代謝(約90%),代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原型布地奈德。 | ||||||||||||||||||||
適應(yīng)癥: |
用于非糖皮質(zhì)激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。 | ||||||||||||||||||||
用法用量: |
布地奈德氣霧劑的劑量應(yīng)個(gè)體化。在嚴(yán)重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質(zhì)激素的患者,開(kāi)始使用布地奈德氣霧劑的劑量是: 成人:一日200~1600μg,分成2~4次使用(較輕微的病例一日200~800μg,較嚴(yán)重的則是一日800~1600μg)。一般一次200μg,早晚各一次,一日共400μg;病情嚴(yán)重時(shí),一次200μg,一日4次,一日共800μg。 2~7歲兒童:一日200~400μg,分成2~4次使用。 7歲以上的兒童:一日200~800μg,分成2~4次使用。 |
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不良反應(yīng): |
本品可能發(fā)生以下不良反應(yīng): 1.輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶; 2.口咽部念珠菌感染; 3.速發(fā)或遲發(fā)的過(guò)敏反應(yīng),包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣; 4.精神癥狀,如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。 |
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相互作用: |
1.未見(jiàn)布地奈德與其他治療哮喘的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用的報(bào)道。 2.酮康唑及西咪替丁可影響布地奈德的體內(nèi)代謝,但吸入的推薦劑量下無(wú)明顯臨床意義。 |
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注意事項(xiàng): |
1.不應(yīng)試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發(fā)作,此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張劑無(wú)效,或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加,則應(yīng)就診。此時(shí)應(yīng)考慮增強(qiáng)抗炎治療,如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質(zhì)激素。 2.以吸入治療替代全身糖皮質(zhì)激素用藥,有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的過(guò)敏性疾病,如鼻炎、濕疹。這些過(guò)敏性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制癥狀。 3.肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除。 4.肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。 5.人長(zhǎng)期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制,就應(yīng)該確定用藥劑量至最小有效劑量。 6.對(duì)于本藥任一成分過(guò)敏者禁用。 |
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療效評(píng)價(jià): |