布地奈德

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布地奈德

藥物類別：

呼吸系統(tǒng)用藥

所屬類別：

平喘藥

藥物名稱：

布地奈德

英文名稱：

Budesonide

藥物別名：

序號(hào)	中文別名	英文別名
1		Topinasal
2		Entocort Tnema; Spirocort Turbuhaler; Rulmicort; Rhonicort; Rhinocortol; Rhinocort Turbuhaler
3		Pulmaxan Turbohaler; Pulmaxan Turbuhaler; Pulmicor Turbohaler; Budecol; Budecort; Budicort
4	布德松; 丁地去炎松; 布地縮松; 布地柰德; 英福明	Budeson; Budesonidum; Lisoflan; Nohalon; Prederid; S-1320; Spirocort; Lisoflam; Preferid; Respules

制劑/規(guī)格：

序號(hào)	制劑	規(guī)格
1	吸入用布地奈德混懸液	0.5毫克/2毫升；1毫克/2毫升
2	布地奈德霧化混懸液	0.5毫克/2毫升；1毫克/2毫升
3	布地奈德粉吸入劑	100微克/吸，200吸/支
4	布地奈德鼻噴霧劑	32微克/噴(0.64mg/ml)；64微克/噴(1.28mg/ml)
5	布地奈德氣霧劑	5ml：20mg，每瓶100噴，每噴含布地奈德200μg；10ml：10mg，每瓶200噴，每噴含布地奈德50μg

成份/化學(xué)結(jié)構(gòu)：

序號(hào)

成份

化學(xué)結(jié)構(gòu)

藥理作用：

布地奈德是一具有高效局部抗炎作用的糖皮質(zhì)激素。它能增強(qiáng)內(nèi)皮細(xì)胞、平滑肌細(xì)胞和溶酶體膜的穩(wěn)定性，抑制免疫反應(yīng)和降低抗體合成，從而使組胺等過(guò)敏活性介質(zhì)的釋放減少和活性降低，并能減輕抗原抗體結(jié)合時(shí)激發(fā)的酶促過(guò)程，抑制支氣管收縮物質(zhì)的合成和釋放而減輕平滑肌的收縮反應(yīng)。急性、亞急性和長(zhǎng)期毒性研究發(fā)現(xiàn)，布地奈德的全身作用，如體重下降、淋巴組織及腎上腺皮質(zhì)萎縮，比其他糖皮質(zhì)激素弱或者與其他糖皮質(zhì)激素相當(dāng)。經(jīng)過(guò)六個(gè)不同的試驗(yàn)測(cè)試系統(tǒng)評(píng)價(jià)，布地奈德無(wú)致突變作用，亦無(wú)致癌作用。

藥動(dòng)學(xué)：

吸入給藥后，約10%～15%在肺部吸收，吸入單劑布地奈德1mg，約10分鐘后達(dá)最大血藥濃度2nmol/L。經(jīng)氣霧劑吸入布地奈德的全身生物利用度約為26%，其中2/5來(lái)自經(jīng)口吞咽的部分。分布容積(V_d)約3L/kg，平均血漿蛋白結(jié)合率為85%～90%。本品主要經(jīng)肝首過(guò)代謝(約90%)，代謝物的糖皮質(zhì)激素活性較低。主要代謝物6β-羥布地奈德和16α-羥潑尼松龍的活性不到布地奈德的1%。布地奈德的代謝物以其原形或結(jié)合的形式經(jīng)腎排泄。尿中檢測(cè)不到原型布地奈德。

適應(yīng)癥：

用于非糖皮質(zhì)激素依賴性或依賴性的支氣管哮喘和哮喘性慢性支氣管炎患者。

用法用量：

布地奈德氣霧劑的劑量應(yīng)個(gè)體化。在嚴(yán)重哮喘和停用或減量使用口服糖皮質(zhì)激素的患者，開(kāi)始使用布地奈德氣霧劑的劑量是：
成人：一日200～1600μg，分成2～4次使用(較輕微的病例一日200～800μg，較嚴(yán)重的則是一日800～1600μg)。一般一次200μg，早晚各一次，一日共400μg；病情嚴(yán)重時(shí)，一次200μg，一日4次，一日共800μg。
2～7歲兒童：一日200～400μg，分成2～4次使用。
7歲以上的兒童：一日200～800μg，分成2～4次使用。

不良反應(yīng)：

本品可能發(fā)生以下不良反應(yīng)：
1．輕度喉部刺激、咳嗽、聲嘶；
2．口咽部念珠菌感染；
3．速發(fā)或遲發(fā)的過(guò)敏反應(yīng)，包括皮疹、接觸性皮炎、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫和支氣管痙攣；
4．精神癥狀，如緊張、不安、抑郁和行為障礙等。

相互作用：

1．未見(jiàn)布地奈德與其他治療哮喘的藥物發(fā)生有臨床意義的相互作用的報(bào)道。
2．酮康唑及西咪替丁可影響布地奈德的體內(nèi)代謝，但吸入的推薦劑量下無(wú)明顯臨床意義。

注意事項(xiàng)：

1．不應(yīng)試圖靠吸入布地奈德快速緩解哮喘急性發(fā)作，此時(shí)仍需吸入短效支氣管擴(kuò)張劑。如發(fā)現(xiàn)患者使用短效支氣管擴(kuò)張劑無(wú)效，或他們所需的吸入劑量較平時(shí)增加，則應(yīng)就診。此時(shí)應(yīng)考慮增強(qiáng)抗炎治療，如吸入較高劑量的布地奈德或口服一療程糖皮質(zhì)激素。
2．以吸入治療替代全身糖皮質(zhì)激素用藥，有時(shí)不能控制需全身用藥才能控制的過(guò)敏性疾病，如鼻炎、濕疹。這些過(guò)敏性疾病需以全身的抗組胺藥及(或)局部劑型控制癥狀。
3．肝功能下降可輕度影響布地奈德的清除。
4．肺結(jié)核患者使用本品可能需慎重考慮。
5．人長(zhǎng)期使用布地奈德氣霧劑的局部和全身作用尚不完全清楚。一旦哮喘被控制，就應(yīng)該確定用藥劑量至最小有效劑量。
6．對(duì)于本藥任一成分過(guò)敏者禁用。

療效評(píng)價(jià)：

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