滅碎

1.抗菌抗病毒作用  0.25％青蒿揮發(fā)油對(duì)所有皮膚真菌有抑菌作用,1％有殺菌作用[1]。青蒿水煎液對(duì)表皮葡萄球菌、卡他球菌、炭疽桿菌、白喉桿菌有較強(qiáng)的抑菌作用,對(duì)金黃色葡萄球菌、綠膿桿菌、痢疾桿菌等也有一定的抑制作用[2]。青蒿乙醇提取物在試管內(nèi)對(duì)鉤端螺旋體的抗菌濃度為7.8mg／ml,效力與連翹、黃柏、蚤休相似,而弱于黃連、荔枝草、黃芩與金銀花[3]。青蒿素對(duì)流感病毒A3型京科79－2株有抗病毒作用[4]。青蒿中的谷甾醇和豆甾醇有抗病毒作用[5]。
2.抗寄生蟲作用
(1)抗瘧作用:小鼠腹腔接種伯氏鼠瘧后3～4d,一次口服青蒿素200mg／kg～400mg／kg,經(jīng)6～10h后可明顯抑制瘧原蟲的發(fā)育,其半數(shù)轉(zhuǎn)陰量為138.8mg／kg±20mg／kg[6]。應(yīng)用猴瘧模型,血液轉(zhuǎn)種,于接種8d后寄生率達(dá)10％以上時(shí),服用青蒿素200mg／kg連續(xù)3d,治療子孢子誘發(fā)初次感染的猴,于用藥后2～3d原蟲全部轉(zhuǎn)陰。用青蒿素喂感染雞瘧原蟲的陽性故,電鏡觀察蚊體內(nèi)卵囊發(fā)育不良[7]。青蒿乙醚提取物、稀乙醇浸膏及青蒿素對(duì)鼠瘧、猴瘧、人瘧均呈顯著抗瘧作用[8]。此外,青蒿素及其衍生物在加藥后不到1h即可明顯抑制體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲蛋白會(huì)成中[3H]-異亮氨酸的摻入,而在相同條件下青蒿素類藥物抑制[3H],青蒿素及其衍生物在加藥后不到1h即可明顯抑制體外培養(yǎng)的惡性瘧原蟲蛋白合成中[3H]-次黃嘌呤摻人核酸則需2h,且抑制作用較弱。因此認(rèn)為,青蒿素類藥物的抑制蛋白合成作用是直接的而不是通過抑制核甙酸代謝而繼發(fā)的[9]。
(2)抗其他類寄生蟲的作用:采用體外蝕斑形式試驗(yàn),對(duì)青蒿素及其衍生物雙氫青蒿素與蒿甲醚的抗弓形蟲作用進(jìn)行研究,發(fā)現(xiàn)青蒿素有抑制弓形蟲在成纖維細(xì)胞中形成蝕斑的作用,當(dāng)青蒿素濃度為0.4μg／ml時(shí),可抑制蝕斑形成及顯微鏡下的灶性感染,4μg／ml的青蒿素預(yù)處理弓形蟲后,可見蝕斑度小和依斑數(shù)目減少,說明青蒿素可能直接作用于蟲體。雙氫青蒿素的抗弓形蟲作用與青蒿素相似,而蒿甲醚較青蒿素至少強(qiáng)10倍[10]。青蒿素對(duì)小鼠體內(nèi)血吸蟲成蟲有明顯殺滅作用,對(duì)雌蟲作用更明顯[11]。
3.對(duì)免疫系統(tǒng)的作用  青蒿素可提高淋巴細(xì)胞的轉(zhuǎn)化率,有促進(jìn)機(jī)體細(xì)胞免疫作用[4]。還有促進(jìn)紅細(xì)胞、白細(xì)胞、血紅蛋白增高的作用[12]。青蒿素50mg／kg～100mg／kg靜脈注射后能顯著提高小鼠腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬率(50.2％～53.1％)和吞噬指數(shù)(1.58mg／kg～1.91mg／kg)[13]。青蒿琥酯能極顯著地提高健康奶牛的E-玫瑰花形成率,有明顯提高機(jī)體的細(xì)胞免疫的作用[14]。大鼠、小鼠腹腔注射青蒿琥酯,每日50mg／kg連續(xù)5d,大鼠的血清補(bǔ)體效價(jià)增高,外周血白細(xì)胞移行指數(shù)明顯減少,外周血單個(gè)核細(xì)胞的促血漿凝血因子活性明顯增高。小鼠脾細(xì)胞產(chǎn)生抗體的能力增強(qiáng)[15]。但有實(shí)驗(yàn)證明,青蒿素類物質(zhì)對(duì)免疫功能有抑制作用。應(yīng)用單向免疫擴(kuò)散測(cè)定技術(shù)證明蒿甲醚能明顯降低正常小鼠血清IgG含量并有增重脾臟的作用,證明蒿甲醚對(duì)體液免疫有抑制作用[16]。從實(shí)際結(jié)果推測(cè),青蒿素、蒿甲醚有促進(jìn)脾Ts細(xì)胞增殖功能,從而起到抑制IgG的作用[17]。
4.解熱作用  采用蒸餾法制備的青蒿注射液,對(duì)百日咳、白喉、破傷風(fēng)三聯(lián)疫苗致熱的家兔有明顯的解熱作用[18]。而同法制備的青銀注射液(青蒿與金銀花),對(duì)傷寒、副傷寒甲、乙三聯(lián)菌苗致熱的家兔,有更為顯著的退熱效果,其降溫特點(diǎn)迅速而持久,優(yōu)于柴胡和安痛定注射液[19]。
5.毒性  青蒿油乳劑小鼠灌胃LD50為2.10g/kg±0.08g／kg[20]。小鼠口服青蒿素的LD50為5105mg/kg治療指數(shù)為36.8[21]。