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藥理學-電子教材:第27章 抗心絞痛藥

藥理學:電子教材 第27章 抗心絞痛藥:抗心絞痛藥物  冠心病心絞痛是一種由心肌暫時缺血缺氧所引起的,以發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。心絞痛常發(fā)生于勞力、情緒激動或其它因素使心肌耗氧量增加時,疼痛?煞派渲磷蠹、頸咽或下頜部,休息或含硝酸甘油幾分鐘內緩解。心絞痛發(fā)作時心電圖?梢姇簳r性ST段改變或伴有T波變化,冠脈造影可見冠狀動脈管腔狹窄! 」谛牟⌒慕g痛藥物治療的目的為終止和預防心絞痛發(fā)作。藥物治療的途徑:

心絞痛藥物

  冠心病心絞痛是一種由心肌暫時缺血缺氧所引起的,以發(fā)作性胸痛或胸部不適為主要表現(xiàn)的臨床綜合征。心絞痛常發(fā)生于勞力、情緒激動或其它因素使心肌耗氧量增加時,疼痛?煞派渲磷蠹、頸咽或下頜部,休息或含硝酸甘油幾分鐘內緩解。心絞痛發(fā)作時心電圖?梢姇簳r性ST段改變或伴有T波變化,冠脈造影可見冠狀動脈管腔狹窄。
   冠心病心絞痛藥物治療的目的為終止和預防心絞痛發(fā)作。藥物治療的途徑:
(1)增加心肌血流量。包括擴張冠狀動脈,促進側支循環(huán),減慢心率而延長舒張時間使冠狀動脈灌注時間增加。
(2)減低心肌耗氧量。包括減低心肌收縮力,降低心率,降低收縮的前后負荷。冠狀動脈固定狹窄和心肌耗氧量增加為主要原因引發(fā)的心
絞痛,治療以減少心肌耗氧量為主;冠狀動脈痙攣基礎上發(fā)生的心絞痛,治療則以增加冠脈血流量為主。
   目前臨床用于治療心絞痛應用最廣泛的三大類藥物quanxiangyun.cn/sanji/有,硝酸酯類、β-腎上腺素能受體阻滯劑和鈣離子拮抗劑。
   1.硝酸甘油
   硝酸甘油用于臨床治療心絞痛已有一個世紀的歷史,硝酸甘油的作用原理是可以擴張冠狀動脈和靜脈血管,減輕心絞痛的病因,降低心肌的耗氧量,增加心肌的供血,從而達到止痛的作用。
   服用硝酸甘油片,服藥要得法,否則達不到預期的效果。必須注意以下幾點。
   (1) 宜舌下含服,不要吞服 因為舌下毛細血管很豐富,藥物迅速吸收入血,1?2分鐘即發(fā)生止痛作用。而吞服吸收慢,效果差。
   (2) 采用坐姿或半臥姿服藥 硝酸甘油對腦血管的擴張作用很明顯,服藥后立即出現(xiàn)面色潮紅、頭痛,站立時出現(xiàn)"直立性低血壓"而易發(fā)生錯厥。老年病人或初次服藥的病人,坐著服藥后有頭昏頭痛感覺,只要平臥休息或對癥處理很快恢復正常,無大妨礙。隨著服藥時間的延長,這種作用逐漸減輕以至消失。
   (3) 選擇最理想的藥量 開始服用硝酸甘油片時,劑量不宜過大,否則會產生副作用。一般每次含服半片或一片(0.15?0.30毫克)為好。究竟服多大藥量,依病情而定,最好找出一個適合每位病人的既達到療效,又使副作用小的劑量。如果藥量增加方能見效,短期內連服3-5片,說明病情發(fā)生變化,需及時就診。
   (4) 硝酸甘油劑型選擇 硝酸甘油類藥可分為速效、中長效和長效的劑型。當心絞痛發(fā)作時,急救一般選用速效類如硝酸甘油片。如果心絞痛反復發(fā)作,可在發(fā)作時同時服用中長效制劑,以預防再次發(fā)作。中長效類藥常用的有消心痛、長效硝酸甘油,一般藥效能持續(xù)4?8小時。
   (5) 硝酸甘油片與其他藥合用 心絞痛伴心率快的,可同服心得安;心絞痛伴血壓高的,可同服心痛定。硝酸甘油還可以與異搏定、硫氮唑酮合用增強療效,互相克制副作用。
   6 硝酸甘油片可以預防性使用 對于能預知一次肯定的用力或活動產生心絞痛的病人,可在用力前先含用硝酸甘油。比如在餐后,大便時易出現(xiàn)心絞痛,就可在進餐時和大便前先口含硝酸甘油來制止發(fā)作。
   7 使用注意事項 為了保持硝酸甘油片的療效,應將此藥放入密閉的避光的有色瓶內,并注意藥物的有效期限,及時更換接近失效期的藥片。有心絞痛史的病人或老年人,藥物應隨身攜帶,放在拿取方便的急救盒內。
   目前,硝酸甘油已有了貼膜劑和口腔噴霧劑。貼膜劑外用在左前胸部,藥物經皮膚均勻吸收,在24小時內持續(xù)發(fā)揮抗心絞痛的作用?谇粐婌F劑則因用量小,吸收更快,副作用小而受到病人歡迎。以上這兩種劑型價格較貴,不利于推廣使用。
   2.β-受體阻滯劑 β-受體阻滯劑的抗心絞痛作用是通過減慢心率、減弱心肌收縮力,從而減低心肌耗氧量。臨床常用藥物:
   (1)普萘洛爾(心得安) 10~30毫克口服,每日3次,使用時宜在醫(yī)生指導下從小劑量開始。
   (2)阿替洛爾(氨酰心安) 為選擇性β受體阻滯劑,每次125~25毫克,每日1~2次。
   (3)美托洛爾(倍他洛克) 選擇性β受體阻滯劑,每次125~25毫克,每日2~3次。
   心絞痛同時伴有重度心力衰竭、休克竇性心動過緩、Ⅱ度以上房室傳導阻滯時禁用β受體阻滯劑,支氣管哮喘及嚴重阻塞性肺氣腫須慎用或禁用。停用此類藥物宜逐步減量,以免突然停藥有誘發(fā)心絞痛、心肌梗死心律失常的可能。
   3.鈣離子拮抗劑 其抗心絞痛作用是擴張冠狀動脈,解除冠脈痙攣,增加心肌供血,擴張外周血管,減輕心臟負荷,抑制心肌收縮,減少心肌耗氧。
   (1)硝苯地平(心痛定) 對變異性心絞痛解除冠脈痙攣效果好。一般從10毫克,每日3次開始。該藥也可舌下含服,5~10毫克,3~5分鐘起效,適于心絞痛發(fā)作伴高血壓而服硝酸甘油不能緩解者。
   非洛地平(波依定)、氨氯地平(絡活喜)屬第二代鈣拮抗劑,擴張冠狀動脈及周圍血管,用于心絞痛的治療,常用劑量每次5~10毫克,每日一次。
   (2)地爾硫(合心爽) 用于各種心絞痛,對變異性心絞痛效果好,口服劑量30毫克,每6~8小時一次。
   (3)維拉帕米(異搏定) 是最早使用的鈣拮抗劑,對心絞痛有效,但國內偏重于用來治療肥厚性心肌病和室上性心律失常。
   4.抗血小板制劑 抗血小板聚集藥在心絞痛治療中占重要地位,對心絞痛療效肯定,對心肌梗死有預防作用。
   (1)阿司匹林 目前建議常用劑量50~100毫克,每日一次。
   (2)雙密達莫(潘生丁) 2醫(yī)學招聘網(wǎng)5~50毫克,每日3次。
   5.肝素 肝素通過抗凝血酶,對不穩(wěn)定性心絞痛有明顯療效,適用于住院治療的病人。肝素有鈉鹽和鈣鹽兩種制劑,靜脈注射或皮下注射,應用時宜做血凝檢測。低分子肝素也開始用于心絞痛治療,據(jù)報道效果優(yōu)于普通肝素。

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