| 通用名 | 碘解磷定注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | PRALIDOXIME IODIDE INJECTION |
| 拼音名 | DIANJIELINDING ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 有機(jī)磷酸酯類解毒藥及其他解救藥 |
| 性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 本品系肟類化合物，其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷�；憠A
酯酶的陽離子部位，它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿
酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)。重新呈現(xiàn)活力。被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過36小時(shí)已“老化”的
膽堿酯酶的復(fù)能作用效果甚差。對慢性有機(jī)殺蟲劑中毒抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用。本品對
有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒蕈堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥
狀作用不明顯。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 血藥濃度口服后15分鐘在血中即可測得，2～3小時(shí)達(dá)峰值，以后逐漸下降。T1/2 為1.7
小時(shí)，27％以原形在尿中排泄。應(yīng)用10倍劑量，僅增加血漿濃度3.5倍。本品靜脈注射后迅
速分布全身，不與血漿蛋白結(jié)合，不透過血腦屏障：但中毒動(dòng)物經(jīng)注射本品后，其腦組織和
腦脊液中被抑制的膽堿酯酶活力有所恢復(fù)，且中毒患者經(jīng)本品治療后在數(shù)分鐘內(nèi)自覺意識(shí)有
清晰感，故對本品是否能通過血腦屏障尚有不同見解。本品在肝臟迅速代謝，4小時(shí)內(nèi)由腎
臟排泄83％，在體內(nèi)無蓄積作用。羥苯磺銨不能延遲本品排泄，維生素B1 能延長本品半衰
期。報(bào)告對硫磷中毒患者靜脈注射本品，0.8g(16mg/kg),數(shù)分鐘后被抑制的血膽堿酯酶活力即
有升高，15分鐘測定已由用藥前的正常值20％上升到50％～60％，臨床中毒癥狀亦有緩解，
24～48小時(shí)的血膽堿酯酶仍可稍有上升。部分中毒患者在注射本品后30分鐘血膽堿酯酶開
始下降，2～4小時(shí)降至正常值的40％左右。6小時(shí)降至接近用藥前水平�；颊吲R床中毒癥狀
在1.5～8小時(shí)（平均5小時(shí)）又重現(xiàn)或加重。血膽堿酯酶水平與臨床中毒癥狀基本相符。 |
| 適應(yīng)癥 | 對急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用， 用于解救多種有機(jī)磷
酸酯類殺蟲劑的中毒。但對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷（dimefox）、丙胺氟
磷（mipafox）和八甲磷(schradan)等的中毒效果較差；對氨基甲酸酯殺蟲劑所抑制的膽堿酯酶
無復(fù)活作用。 |
| 用法用量 | 成人常用量 靜脈注射一次0.5～1g,視病情需要可重復(fù)注射。 |
| 不良反應(yīng) | 注射后可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時(shí)性S-T段壓低和Q-T時(shí)間延長。
注射速度過快引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動(dòng)作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制膽堿酯酶、抑制呼
吸和引起癲癎發(fā)作。口中苦味和腮腺腫脹與碘有關(guān)。 |
| 禁忌癥 | |
| 注意事項(xiàng) | （1）對碘過敏患者，禁用本品，應(yīng)改用氯解磷定。
（2）老年人的心、腎潛在代償功能減退，應(yīng)適當(dāng)減少用量和減慢靜脈注射速度。
（3）有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者越早應(yīng)用本品越好。皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的
同時(shí)要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚。眼部用2.5％碳酸氫鈉溶液和生理氯化
鈉溶液沖洗�？诜卸净颊哂�2.5％碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲劑可在下消化道
吸收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48～72小時(shí)，以防引起延遲吸收后加重中毒，甚至
致死�；杳曰颊咭３趾粑劳〞�，呼吸抑制應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。
（4）用藥過程中要隨時(shí)測定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)。要求血膽堿酯酶維持在50
％～60％以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，因此密切觀察臨床表現(xiàn)亦
可及時(shí)重復(fù)應(yīng)用本品。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | |
| 兒童用藥 | 小兒：緩慢靜注或靜滴，1.輕度中毒：每次15mg/kg。2.中度中毒：每次15～30mg/kg。
3.重度中毒：每次30mg/kg。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | ①本品系膽堿酯酶復(fù)活劑。可間接減少乙酰膽堿的積聚，對骨骼肌神經(jīng)肌肉接頭處作用
明顯。而阿托品有直接拮抗積聚乙酰膽堿的作用，對植物神經(jīng)的作用較強(qiáng)，二藥聯(lián)合應(yīng)用臨
床效果顯著。本品有增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng)，故在二藥同時(shí)應(yīng)用時(shí)要減少阿托品劑量。阿托
品首次劑量一般中毒為2～4mg，每10分鐘一次，嚴(yán)重中毒為4～6mg，每5～10分鐘，肌內(nèi)
或靜脈注射，直到出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持48小時(shí)，以后逐漸減少阿托品劑量或延長
注射時(shí)間。②本品在堿性溶液中易分解，禁與堿性藥物配伍。③首次劑量一般中毒患者用0.8g，
嚴(yán)重患者用1.6g，以后按臨床癥狀和血膽堿酯酶水平，每2～6小時(shí)重復(fù)注射1次，或靜脈滴
注每分鐘100～300mg，共2～3次。嚴(yán)重和口服中毒患者本品的治療需要持續(xù)數(shù)天。 |
| 藥物過量 | 藥物過量時(shí)，亦可抑制膽堿酯酶，加重中毒。 |
| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
