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| 通用名 | 氟尿嘧啶軟膏 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | FLUOROURACIL OINTMENT |
| 拼音名 | FUNIAOMIDING RUANGAO |
| 藥品類別 | 皮膚科用藥 |
| 性狀 | 本品為乳劑型苓質(zhì)的白色軟膏。 |
| 藥理毒理 | 在體內(nèi)先轉(zhuǎn)變?yōu)?－氟－2－脫氧尿嘧啶核苷酸，后者抑制胸腺嘧啶核苷酸合成酶， 阻斷脫氧尿嘧啶核苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)槊撗跣叵汆奏ず塑账�，從而抑制DNA的生物合成。此外， 還能摻入RNA，通過阻止尿嘧啶和乳清酸摻入RNA而達到抑制RNA合成的作用。本品為 細胞周期特異性藥，主要抑制S期瘤細胞。 |
| 藥代動力學 | 本品主要經(jīng)肝臟分解代謝，大部分降解為二氧化碳經(jīng)呼吸道排出體外，約15％在給 藥1小時內(nèi)經(jīng)腎以原型藥排出體外。大劑量用藥能透過血腦屏障，靜注后于半小時內(nèi)到 達腦脊液中，并可維持3小時，T1/2α為10～20分鐘，T1/2β為20小時。 |
| 適應癥 | 為惡性葡萄胎，絨毛膜上皮癌的主要化療藥物。亦用于乳腺癌、消化道腫瘤（包括 原發(fā)性和轉(zhuǎn)移性肝癌和胰腺癌）、卵巢癌和原發(fā)性支氣管肺癌的輔助化療和姑息治療。 軟膏用于皮膚癌，外陰白斑，以及乳腺癌的胸壁轉(zhuǎn)移等。 |
| 用法用量 | 成人常用量，一日0.15 ～0.3g，分3～4次服。療程量10～15g，3～4周為一療程。 聯(lián)合化療，常用方案有：（1）絲裂霉素、氟尿嘧啶和長春新堿，用于消化道腺癌； （2）環(huán)磷酰胺、甲氨蝶呤和氟尿嘧啶、用于乳腺癌；（3）氟尿嘧啶、阿霉素、絲裂霉 素或氟尿嘧啶、阿霉素和亞硝脲類，用于胃癌或膽道系統(tǒng)和胰腺癌。 外用：5～10％軟膏局部涂抹。 |
| 不良反應 | 惡心、食欲減退或嘔吐，一般劑量多不嚴重，偶見口腔粘膜炎或潰瘍，腹部不適或 腹瀉。周圍血白細胞減少常見（大多在療程開始后2～3周內(nèi)達最低點，約在3～4周后 恢復正常），血小板減少罕見。極少見咳嗽、氣急或小腦共濟失調(diào)等； 長期應用可導致神經(jīng)系統(tǒng)毒性； 偶見用藥后心肌缺血，可出現(xiàn)心絞痛和心電圖的變化。如發(fā)生經(jīng)證實的心血管反應（心 律失常，心絞痛，ST段改變）則氟尿嘧啶不能再用，因有猝死危險。 |
| 禁忌癥 | 人類有極少數(shù)由于在妊娠初期三個月內(nèi)應用本品而致先天性畸形者，并可 能對胎兒產(chǎn)生遠期影響。故在婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。由于本品潛在的致突、 致畸及致癌性和可能在嬰兒中出現(xiàn)的毒副反應，因此在應用本品期間不允許哺乳。當伴 發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。 氟尿嘧啶禁忌用于衰弱病人。 |
| 注意事項 | 本品在動物實驗中有致畸和致癌性，但在人類，其致突、致畸和致癌性均明顯低于氮芥 類或其他細胞毒性藥物，長期應用本品導致第二個原發(fā)惡性腫瘤的危險性比氮芥等烷化 劑為小。 除單用本品較小劑量作放射增敏劑外，一般不宜和放射治療同用。 當伴發(fā)水痘或帶狀皰疹時禁用本品。有下列情況者慎用本品；(1）肝功能明顯異常；（2） 周圍血白細胞計數(shù)低于3500/mm3、血小板低于5萬/mm3者；（3） 感染、出血（包括皮 下和胃腸道）或發(fā)熱超過38℃者；（4）明顯胃腸道梗阻；（5）失水或（和）酸堿、電解 質(zhì)平衡失調(diào)者。 開始治療前及療程中應定期檢查周圍血象。 老年患者慎用氟尿嘧啶，年齡在70歲以上及女性患者，曾報告對氟尿嘧啶為基礎的化 療有個別的嚴重毒性危險因素。密切監(jiān)測和保護臟器功能是必要的。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 婦女妊娠初期三個月內(nèi)禁用本藥。應用本品期間禁止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 曾報告多種藥物可在生物化學上影響氟尿嘧啶的抗癌作用或毒性， 常見的藥物包括甲氨喋呤、甲硝唑及四氫葉酸。與甲氨喋呤合用，應先給甲氨喋呤4～6 小時后再給予氟尿嘧啶，否則會減效。先給予四氫葉酸，再用氟尿嘧啶可增加其療效。 本品能生成神經(jīng)毒性代謝產(chǎn)物－氟代檸檬酸而致腦癱，故不能作鞘內(nèi)注射。 別嘌呤醇可以減低氟尿嘧啶所引起的骨髓抑制。 [給藥說明] 口服雖能吸收，但血藥濃度達峰時間較長，而體液分布和濃度不恒定，其生物利用度不 如靜脈給藥。 用本品時不宜飲酒或同用阿司匹林類藥物，以減少消化道出血的可能。 |
| 藥物過量 | |
| 貯藏 | 密閉，在陰涼處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 氟尿嘧啶 | ||||||||
| 化學名 | 5-氟-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 | ||||||||
| 拼音名 | FUNIAOMIDING | ||||||||
| 英文名 | FLUOROURACIL | ||||||||
| CAS No. | 51-21-8 | ||||||||
| 結構式 |  | ||||||||
| 分子式 | C4H3FN2O2 | ||||||||
| 分子量 | 130.08 | ||||||||
| 規(guī) 格 | (1)4g∶20mg (2)4g∶100mg | ||||||||
| 相關說明書 |
| 氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶凝膠、氟尿嘧啶片、氟尿嘧啶栓、氟尿嘧啶注射液、氟尿嘧啶凝膠 |
