| 通用名 | 硝苯地平膠丸 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | NIFEDIPINE SOFT CAPSULES |
| 拼音名 | XIAOBENDIPING JIAOWAN |
| 藥品類別 | 抗心絞痛藥 |
| 性狀 | 本品為膠丸，內(nèi)含黃色粘稠液體 |
| 藥理毒理 | 硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進(jìn)入心肌細(xì)胞和平滑肌細(xì)胞的跨
膜轉(zhuǎn)運(yùn)，并抑制鈣離子從細(xì)胞內(nèi)庫(kù)釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。
藥理作用
1. 本品能同時(shí)舒張正常供血區(qū)和缺血區(qū)的冠狀動(dòng)脈，拮抗自發(fā)的或麥角新堿誘發(fā)的冠狀動(dòng)
脈痙攣，增加冠狀動(dòng)脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預(yù)防冠狀動(dòng)脈痙攣。
2. 本品可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。
3. 本品能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，可使收縮血壓和舒張血壓降低，減輕心臟后
負(fù)荷。
4. 本品可延緩離體心臟的竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)；整體動(dòng)物和人的電生理研究未發(fā)現(xiàn)本品
有延緩房室傳導(dǎo)、延長(zhǎng)竇房結(jié)恢復(fù)時(shí)間和減慢竇房結(jié)率的作用。
致癌、致突變及生殖毒性 無致癌作用。無致突變性。大劑量應(yīng)用可降低雌性鼠生殖力；
可致畸；可引起流產(chǎn)(胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。孕猴服
用2/3-2倍于人類最大劑量，可導(dǎo)致小胎盤和絨毛發(fā)育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，
可引起妊娠延長(zhǎng)。對(duì)人類的生殖力影響尚不明確。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 口服后吸收迅速、完全�？诜�10分鐘即可測(cè)出其血藥濃度，約30分鐘后達(dá)血藥峰濃
度，嚼碎服或舌下含服達(dá)峰時(shí)間提前。硝苯地平10-30mg，生物利用度和半衰期無顯著差別。
吞服、嚼碎服或舌下含服硝苯地平片，相對(duì)生物利用度基本無差異。硝苯地平與血漿蛋白高
度結(jié)合，約為90%�？诜�15分鐘起效，1-2小時(shí)作用達(dá)高峰，作用持續(xù)4-8小時(shí)；舌下給藥
2-3分鐘起效，20分鐘達(dá)高峰。T1/2呈雙相，T1/2β2.5-3小時(shí)，T1/2β為5小時(shí)。藥物在肝臟內(nèi)
轉(zhuǎn)換為無活性的代謝產(chǎn)物，約80%經(jīng)腎排泄，20%隨糞便排出。肝腎功能不全的患者，硝苯
地平代謝和排泄速率降低。 |
| 適應(yīng)癥 | 1. 心絞痛：變異型心絞痛；不穩(wěn)定型心絞痛；慢性穩(wěn)定型心絞痛。
2. 高血壓（單獨(dú)或與其它降壓藥合用）。 |
| 用法用量 | 1. 硝苯地平的劑量應(yīng)視患者的耐受性和對(duì)心絞痛的控制情況逐漸調(diào)整。過量服用硝苯地平
可導(dǎo)致低血壓。
2. 從小劑量開始服用，一般起始劑量10mg/次，一日3次口服；常用的維持劑量為口服
10-20mg/次，一日3次。部分有明顯冠脈痙攣的患者，可用至20-30mg/次，一日3-4次。
最大劑量不宜超過120mg/日。如果病情緊急，可嚼碎服或舌下含服10mg/次，根據(jù)患者
對(duì)藥物的反應(yīng)，決定再次給藥。
3. 通常調(diào)整劑量需7-14天。 如果患者癥狀明顯，病情緊急，劑量調(diào)整期可縮短。根據(jù)患
者對(duì)藥物的反應(yīng)、發(fā)作的頻率和舌下含化硝酸甘油的劑量，可在3天內(nèi)將硝苯地平的用
量從10-20mg調(diào)至30mg/次，一日3次。
4. 在嚴(yán)格監(jiān)測(cè)下的住院患者，可根據(jù)心絞痛或缺血性心律失常的控制情況，每隔4-6小時(shí)
增加1次，每次10mg。 |
| 不良反應(yīng) | 1. 常見服藥后出現(xiàn)外周水腫（外周水腫與劑量相關(guān)，服用60mg/日時(shí)的發(fā)生率為4%，服用
120mg/日則為12.5%）；頭暈；頭痛；惡心；乏力和面部潮紅（10%）。一過性低血壓（5%），
多不需要停藥（一過性低血壓與劑量相關(guān)，在劑量<60mg/日時(shí)的發(fā)生率為2%，而120mg/
日的發(fā)生率為5%）。個(gè)別患者發(fā)生心絞痛，可能與低血壓反應(yīng)有關(guān)。還可見心悸；鼻塞；
胸悶；氣短；便秘；腹瀉；胃腸痙攣；腹脹；骨骼肌發(fā)炎；關(guān)節(jié)僵硬；肌肉痙攣；精神
緊張；顫抖；神經(jīng)過敏；睡眠紊亂；視力模糊；平衡失調(diào)等（2%）。暈厥（0.5%）,減量
或與其它抗心絞痛藥合用則不再發(fā)生。
2. 少見貧血；白細(xì)胞減少；血小板減少；紫癜；過敏性肝炎；齒齦增生；抑郁；偏執(zhí)；血
藥濃度峰值時(shí)瞬間失明；紅斑性肢痛；抗核抗體陽(yáng)性關(guān)節(jié)炎等(<0.5%)。
3. 可能產(chǎn)生的嚴(yán)重不良反應(yīng)：心肌梗塞和充血性心力衰竭發(fā)生率4%；肺水腫的發(fā)生率2%；
心律失常和傳導(dǎo)阻滯的發(fā)生率各小于0.5%。
4. 本品過敏者可出現(xiàn)過敏性肝炎、皮疹，甚至剝脫性皮炎等。 |
| 禁忌癥 | 對(duì)硝苯地平過敏者禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 1. 低血壓 絕大多數(shù)患者服用硝苯地平后僅有輕度低血壓反應(yīng)，個(gè)別患者出現(xiàn)嚴(yán)重的低血壓
癥狀。這種反應(yīng)常發(fā)生在劑量調(diào)整期或加量時(shí)，特別是合用β-受體阻滯劑時(shí)。在此期間
需監(jiān)測(cè)血壓，尤其合用其它降壓藥時(shí)。
2. 芬太尼麻醉接受冠脈旁路血管移植術(shù)(或者其他手術(shù))的患者，單獨(dú)服用硝苯地平或與β-
受體阻滯劑合用可導(dǎo)致嚴(yán)重的低血壓，如條件許可應(yīng)至少停藥36小時(shí)。
3. 心絞痛和/或心肌梗塞 極少數(shù)患者，特別是嚴(yán)重冠脈狹窄患者，在服用硝苯地平或加量
期間，降壓后出現(xiàn)反射性交感興奮而心率加快，心絞痛或心肌梗塞的發(fā)生率增加。
4. 外周水腫 10%的患者發(fā)生輕中度外周水腫，與動(dòng)脈擴(kuò)張有關(guān)。水腫多初發(fā)于下肢末端，
可用利尿劑治療。對(duì)于伴充血性心力衰竭的患者，需分辯水腫是否由于左室功能進(jìn)一步
惡化所致。
5. β-受體阻滯劑“反跳”癥狀 突然停用β-受體阻滯劑而啟用硝苯地平，偶可加重心絞痛。
須逐步遞減前者用量。
6. 充血性心力衰竭 少數(shù)接受β-受體阻滯劑的患者開始服用硝苯地平后可發(fā)生心力衰竭，
嚴(yán)重主動(dòng)脈狹窄患者危險(xiǎn)更大。
7. 對(duì)診斷的干擾 應(yīng)用本品時(shí)偶可有堿性磷酸酶、肌酸磷酸激酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨
基轉(zhuǎn)移酶和丙氨酸氨基轉(zhuǎn)移酶升高，一般無臨床癥狀，但曾有報(bào)道膽汁淤積和黃疸；血
小板聚集度降低，出血時(shí)間延長(zhǎng)；直接Coomb實(shí)驗(yàn)陽(yáng)性伴/不伴溶血性貧血
8. 肝腎功能不全、正在服用β-受體阻滯劑者應(yīng)慎用，宜從小劑量開始，以防誘發(fā)或加重低
血壓，增加心絞痛、心力衰竭、甚至心肌梗塞的發(fā)生率。慢性腎衰患者應(yīng)用本品時(shí)偶有
可逆性血尿素氮和肌酐升高，與硝苯地平的關(guān)系不夠明確。
9. 長(zhǎng)期給藥不宜驟停，以避免發(fā)生停藥綜合癥而出現(xiàn)反跳現(xiàn)象。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 無詳盡的臨床研究資料。臨床上有硝苯地平用于高血壓的孕婦。
硝苯地平可分泌入乳汁，哺乳婦女應(yīng)停藥或停止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | 硝苯地平在老年人的半衰期延長(zhǎng)，應(yīng)用時(shí)注意調(diào)整劑量。 |
| 藥物相互作用 | 1. 硝酸酯類 與本品合用控制心絞痛發(fā)作，有較好的耐受性。
2. β-受體阻滯劑 絕大多數(shù)患者合用本品有較好的耐受性和療效，但個(gè)別患者可能誘發(fā)和
加重低血壓、心力衰竭和心絞痛。
3. 洋地黃 本品可能增加血地高辛濃度，提示在初次使用、調(diào)整劑量或停用本品時(shí)應(yīng)監(jiān)測(cè)
地高辛的血藥濃度。
4. 蛋白結(jié)合率高的藥物如雙香豆素類、苯妥英鈉、奎尼丁、奎寧、華法林等與本品同用時(shí)，
這些藥的游離濃度常發(fā)生改變。
5. 西米替丁 與本品同用時(shí)本品的血漿峰濃度增加，注意調(diào)整劑量。 |
| 藥物過量 | 尚無足夠的研究資料�，F(xiàn)有文獻(xiàn)表明，增加劑量可使外周血管過度擴(kuò)張，導(dǎo)致或加重低
血壓狀態(tài)。藥物過量導(dǎo)致臨床上出現(xiàn)低血壓的患者，應(yīng)及時(shí)給予心血管支持治療，包括心肺
監(jiān)測(cè)、抬高下肢、注意循環(huán)血容量和尿量。若無禁忌癥，可用血管收縮藥（去甲腎上腺素）
恢復(fù)血管張力和血壓。肝功能損害的患者藥物清除時(shí)間延長(zhǎng)。血液透析不能清除硝苯地平。 |
| 貯藏 | 遮光、密封保存 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
