通用名 | 甘露醇注射液 |
曾用名 | |
英文名 | MANNITOL IN JECTION |
拼音名 | GANLUCHUN ZHUSHEYE |
藥品類別 | 其他 |
性狀 | 本品為無色的澄明液體。 |
藥理毒理 | 甘露醇為單糖,在體內(nèi)不被代謝,經(jīng)腎小球濾過后在
腎小管內(nèi)甚少被重吸收,起到滲透利尿作用。
(1)組織脫水作用。提高血漿滲透壓,導(dǎo)致組織內(nèi)(包括眼、腦、腦
脊液等)水分進入血管內(nèi),從而減輕組織水腫,降低眼內(nèi)壓、顱內(nèi)壓和腦
脊液容量及其壓力。1g甘露醇可產(chǎn)生滲透濃度為5.5mOsm,注射100g甘
露醇可使2000ml細胞內(nèi)水轉(zhuǎn)移至細胞外,尿鈉排泄50g。
不同濃度甘露醇溶液的滲透濃度如下
甘露醇濃度(%) |
滲透濃度(mOsm/L) |
甘露醇濃度(%) |
滲透濃度(mOsm/L) |
5 |
275 |
20 |
1100 |
10 |
550 |
25 |
1375 |
15 |
825 |
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(2)利尿作用。甘露醇的利尿作用機制分兩個方面:①甘露醇增加血容
量,并促進前列腺素 I2分泌,從而擴張腎血管,增加腎血流量包括腎髓質(zhì)
血流量。腎小球入球小動脈擴張,腎小球毛細血管壓升高,皮質(zhì)腎小球濾
過率升高。
②本藥自腎小球濾過后極少(<10%)由腎小管重吸收,故可提高腎小
管內(nèi)液滲透濃度,減少腎小管對水及Na+、Cl-、K+、Ca2+、Mg2+和其他溶
質(zhì)的重吸收。過去認為本藥主要作用于近端小管,但經(jīng)穿刺動物實驗發(fā)現(xiàn),
應(yīng)用大劑量甘露醇后,通過近端小管的水和Na+僅分別增多10%~20%和
4%~5%;而到達遠端小管的水和Na+則分別增加40%和25%,提示亨氏袢重
吸收水和Na+減少在甘露醇利尿作用中占重要地位。此可能是由于腎髓質(zhì)
血流量增加,髓質(zhì)內(nèi)尿素和Na+流失增多,從而破壞了髓質(zhì)滲透壓梯度差。
由于輸注甘露醇后腎小管液流量增加,當某些藥物和毒物中毒時,這
些物質(zhì)在腎小管內(nèi)濃度下降,對腎臟毒性減小,而且經(jīng)腎臟排泄加快。 |
藥代動力學(xué) | 甘露醇口服吸收很少。靜脈注射后迅速進入細胞外
液而不進入細胞內(nèi)。但當血甘露醇濃度很高或存在酸中毒時,甘露醇可通
過血腦屏障,并引起顱內(nèi)壓反跳。利尿作用于靜注后1小時出現(xiàn),維持3
小時。降低眼內(nèi)壓和顱內(nèi)壓作用于靜注后15分鐘內(nèi)出現(xiàn),達峰時間為30~60
分鐘,維持3~8小時。本藥可由肝臟生成糖原,但由于靜脈注射后迅速經(jīng)
腎臟排泄,故一般情況下經(jīng)肝臟代謝的量很少。本藥T1/2為100分鐘,當
存在急性腎功能衰竭時可延長至6小時。腎功能正常時,靜脈注射甘露醇
100g,3小時內(nèi)80%經(jīng)腎臟排出。
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適應(yīng)癥 | (1)組織脫水藥。用于治療各種原因引起的腦水腫,降
低顱內(nèi)壓,防止腦疝。
(2)降低眼內(nèi)壓?捎行Ы档脱蹆(nèi)壓,應(yīng)用于其他降眼內(nèi)壓藥無效時
或眼內(nèi)手術(shù)前準備。
(3)滲透性利尿藥。用于鑒別腎前性因素或急性腎功能衰竭引起的少
尿。亦可應(yīng)用于預(yù)防各種原因引起的急性腎小管壞死。
(4)作為輔助性利尿措施治療腎病綜合征、肝硬化腹水,尤其是當伴
有低蛋白血癥時。
(5)對某些藥物逾量或毒物中毒(如巴比妥類藥物、鋰、水楊酸鹽和
溴化物等),本藥可促進上述物質(zhì)的排泄,并防止腎毒性。
(6)作為沖洗劑,應(yīng)用于經(jīng)尿道內(nèi)作前列腺切除術(shù)。
(7)術(shù)前腸道準備。 |
用法用量 | 1.成人常用量:(1)利尿。常用量為按體重1~2g/kg,
一般用20%溶液250m1靜脈滴注,并調(diào)整劑量使尿量維持在每小時
30~50m1。
(2)治療腦水腫、顱內(nèi)高壓和青光眼。按體重0.25~2g/kg,配制為
15%~25%濃度于30~60分鐘內(nèi)靜脈滴注。當病人衰弱時,劑量應(yīng)減小至
0.5g/kg。嚴密隨訪腎功能。
(3)鑒別腎前性少尿和腎性少尿。按體重0.2g/kg,以20%濃度于3~5
分鐘內(nèi)靜脈滴注,如用藥后2~3小時以后每小時尿量仍低于30~50ml,最多
再試用一次,如仍無反應(yīng)則應(yīng)停藥。已有心功能減退或心力衰竭者慎用或
不宜使用。
(4)預(yù)防急性腎小管壞死。先給予12.5~25g,10分鐘內(nèi)靜脈滴注,若
無特殊情況,再給50g,1小時內(nèi)靜脈滴注,若尿量能維持在每小時50m1
以上,則可繼續(xù)應(yīng)用5%溶液靜滴;若無效則立即停藥。
(5)治療藥物、毒物中毒。50g以20%溶液靜滴,調(diào)整劑量使尿量維
持在每小時100~500ml。
(6)腸道準備。術(shù)前4~8小時,10%溶液1000ml于30分鐘內(nèi)口服完
畢。
2.小兒常用量:(1)利尿。按體重0.25~2g/kg或按體表面積60g/m2,
以15%~20%溶液2~6小時內(nèi)靜脈滴注。
(2)治療腦水腫、顱內(nèi)高壓和青光眼。按體重1~2g/kg或按體表面積
30~60g/m2,以15%~20%濃度溶液于30~60分鐘內(nèi)靜脈滴注。病人衰弱時
劑量減至0.5g/kg。
(3)鑒別腎前性少尿和腎性少尿。按體重0.2g/kg或按體表面積6g/m2,
以15%~25%濃度靜脈滴注3~5分鐘,如用藥后2~3小時尿量無明顯增多,
可再用1次,如仍無反應(yīng)則不再使用。
(4)治療藥物、毒物中毒。按體重2g/kg或按體表面積60g/m2以
5%~10%溶液靜脈滴注。 |
不良反應(yīng) | (1)水和電解質(zhì)紊亂最為常見。①快速大量靜注甘露
醇可引起體內(nèi)甘露醇積聚,血容量迅速大量增多(尤其是急、慢性腎功能
衰竭時),導(dǎo)致心力衰竭(尤其有心功能損害時),稀釋性低鈉血癥,偶可
致高鉀血癥;②不適當?shù)倪^度利尿?qū)е卵萘繙p少,加重少尿;③大量細胞
內(nèi)液轉(zhuǎn)移至細胞外可致組織脫水,并可引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀。
(2)寒戰(zhàn)、發(fā)熱。
(3)排尿困難。
(4)血栓性靜脈炎。
(5)甘露醇外滲可致組織水腫、皮膚壞死。
(6)過敏引起皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過敏性休克。
(7)頭暈、視力模糊。
(8)高滲引起口渴。
(9)滲透性腎病(或稱甘露醇腎病〉,主要見于大劑量快速靜脈滴注時。
其機理尚未完全闡明,可能與甘露醇引起腎小管液滲透壓上升過高,導(dǎo)致
腎小管上皮細胞損傷。病理表現(xiàn)為腎小管上皮細胞腫脹,空泡形成。臨床
上出現(xiàn)尿量減少,甚至急性腎功能衰竭。滲透性腎病常見于老年腎血流量
減少及低鈉、脫水患者。 |
禁忌癥 | ①已確診為急性腎小管壞死的無尿患者,包括對試用甘
露醇無反應(yīng)者,因甘露醇積聚引起血容量增多,加重心臟負擔(dān);②嚴重失水
者;③顱內(nèi)活動性出血者,因擴容加重出血,但顱內(nèi)手術(shù)時除外;④急性肺水
腫,或嚴重肺瘀血。 |
注意事項 | (1)除作腸道準備用,均應(yīng)靜脈內(nèi)給藥。
(2)甘露醇遇冷易結(jié)晶,故應(yīng)用前應(yīng)仔細檢查,如有結(jié)晶,可置熱水
中或用力振蕩待結(jié)晶完全溶解后再使用。當甘露醇濃度高于15%時,應(yīng)使
用有過濾器的輸液器。
(3)根據(jù)病情選擇合適的濃度,避免不必要地使用高濃度和大劑量。
(4)使用低濃度和含氯化鈉溶液的甘露醇能降低過度脫水和電解質(zhì)紊
亂的發(fā)生機會。
(5)用于治療水楊酸鹽或巴比妥類藥物中毒時,應(yīng)合用碳酸氫鈉以堿
化尿液。
(6)下列情況慎用:①明顯心肺功能損害者,因本藥所致的突然血容
量增多可引起充血性心力衰竭;②高鉀血癥或低鈉血癥;③低血容量,應(yīng)用后
可因利尿而加重病情,或使原來低血容量情況被暫時性擴容所掩蓋;④嚴重
腎功能衰竭而排泄減少使本藥在體內(nèi)積聚,引起血容量明顯增加,加重心
臟負荷,誘發(fā)或加重心力衰竭;⑤對甘露醇不能耐受者。
(7)給大劑量甘露醇不出現(xiàn)利尿反應(yīng),可使血漿滲透濃度顯著升高,
故應(yīng)警惕血高滲發(fā)生。
(8)隨訪檢查:①血壓;②腎功能;③血電解質(zhì)濃度,尤其是Na+和
K+;④尿量。 |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | (1)甘露醇能透過胎盤屏障。
(2)是否能經(jīng)乳汁分泌尚不清楚。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | 老年人應(yīng)用本藥較易出現(xiàn)腎損害,且隨年齡增長,
發(fā)生腎損害的機會增多。適當控制用量。 |
藥物相互作用 | (1)可增加洋地黃毒性作用,與低鉀血癥有關(guān)。
(2)增加利尿藥及碳酸酐酶抑制劑的利尿和降眼內(nèi)壓作用,與這些藥
物合并時應(yīng)調(diào)整劑量。 |
藥物過量 | 應(yīng)盡早洗胃,給予支持,對癥處理,并密切隨防血壓、
電解質(zhì)和腎功能。 |
貯藏 | 遮光,密閉保存。 |
包裝 | |
有效期 | |