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巰嘌呤片

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名巰嘌呤片
曾用名 
英文名MERCAPTOPURINE TABLETS
拼音名QIUPIAOLING PIAN
藥品類別抗代謝類抗腫瘤藥
性狀本品為淡黃色片
藥理毒理屬于抑制嘌呤合成途徑的細(xì)胞周期特異性藥物,化學(xué)結(jié)構(gòu)與次黃嘌呤相似, 因而能競爭性地抑制次黃嘌呤的轉(zhuǎn)變過程。本品進(jìn)入體內(nèi),在細(xì)胞內(nèi)必須由磷酸 核糖轉(zhuǎn)移酶轉(zhuǎn)為6-巰基嘌呤核糖核苷酸后,方具有活性。其主要的作用環(huán)節(jié)有 二:(1)通過負(fù)反饋?zhàn)饔靡种契0忿D(zhuǎn)移酶,因而阻止1-焦磷酸-5-磷酸核糖 (PRPP)轉(zhuǎn)為1-氨基-5-磷酸核糖(PRA)的過程,干擾了嘌呤核苷酸合成的 起始階段。(2)抑制復(fù)雜的嘌呤間的相互轉(zhuǎn)變,即能抑制次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為腺 嘌呤核苷酸及次黃嘌呤核苷酸轉(zhuǎn)為黃嘌呤核苷酸、鳥嘌呤核苷酸的過程,同時(shí)本 品還抑制輔酶I(NAD+)的合成,并減少了生物合成DNA所必需的脫氧三磷酸腺 苷(dATP)及脫氧三磷酸鳥苷(dGTP),因而腫瘤細(xì)胞不能增殖,本品對(duì)處于S 增殖周期的細(xì)胞較敏感,除能抑制細(xì)胞DNA的合成外,對(duì)細(xì)胞RNA的合成亦有輕 度的抑制作用。用巰嘌呤治療白血病常產(chǎn)生耐藥現(xiàn)象,其原因可能是體內(nèi)出現(xiàn)了 突變的白血病細(xì)胞株,因而失去了將巰嘌呤變?yōu)閹嘌呤核糖核苷酸的能力。
藥代動(dòng)力學(xué)口服胃腸道吸收不完全,約50% 。廣泛分布于體液內(nèi)。血漿蛋白結(jié)合率約 為20%。本品吸收后的活化分解代謝過程主要在肝臟內(nèi)進(jìn)行,在肝內(nèi)經(jīng)黃嘌呤氧 化酶等氧化及甲基化作用后分解為硫尿酸等而失去活性。靜脈注射后的半衰期約 為90鐘,約半量經(jīng)代謝后在24小時(shí)即迅速從腎臟排泄,其中7~39%以原藥排 出。
適應(yīng)癥適用于絨毛膜上皮癌,惡性葡萄胎,急性淋巴細(xì)胞白血病及急性非淋巴細(xì)胞 白血病,慢性粒細(xì)胞白血病的急變期。
用法用量1、絨毛膜上皮癌:成人常用量,每日6mg~6.5mg/kg,分兩次口服,以10 日為一療程,療程間歇為3~4周。 2、白血。海1)開始,每日2.5mg/kg或80~100mg/m2,一日1次或分次服 用,一般于用藥后2~4周可見顯效,如用藥4周后,仍未見臨床改進(jìn)及白細(xì)胞 數(shù)下降,可考慮在仔細(xì)觀察下,加量至每日5mg/kg;(2)維持,每日1.5mg~ 2.5mg/kg或50mg~100mg/m2,一日1次或分次口服。
不良反應(yīng)1、較常見的為骨髓抑制:可有白細(xì)胞及血小板減少; 2、肝臟損害:可致膽汁郁積出現(xiàn)黃疸; 3、消化系統(tǒng):惡心、嘔吐、食欲減退、口腔炎、腹瀉,但較少發(fā)生,可見 于服藥量過大的患者。 4、高尿酸血癥:多見于白血病治療初期,嚴(yán)重的可發(fā)生尿酸性腎病; 5、間質(zhì)性肺炎及肺纖維化少見。
禁忌癥已知對(duì)本品高度過敏的患者禁用。
注意事項(xiàng)1、對(duì)診斷的干擾:白血病時(shí)有大量白血病細(xì)胞破壞,在服本品時(shí)則破壞更 多,致使血液及尿中尿酸濃度明顯增高,嚴(yán)重者可產(chǎn)生尿酸鹽腎結(jié)石; 2、下列情況應(yīng)慎用:骨髓已有顯著的抑制現(xiàn)象,(白細(xì)胞減少或血小板顯著 降低)或出現(xiàn)相應(yīng)的嚴(yán)重感染或明顯的出血傾向;肝功能損害、膽道疾患者、有 痛風(fēng)病史、尿酸鹽腎結(jié)石病史者;4~6周內(nèi)已接受過細(xì)胞毒藥物或放射治療者; 3、用藥期間應(yīng)注意定期檢查外周血象及肝、腎功能,每周應(yīng)隨訪白細(xì)胞計(jì) 數(shù)及分類、血小板計(jì)數(shù)、血紅蛋白1~2次,對(duì)血細(xì)胞在短期內(nèi)急驟下降者,應(yīng) 每日觀察血象。
孕婦及哺乳期婦女用藥本品有增加胎兒死亡及先天性畸形的危險(xiǎn),故孕期禁用。
兒童用藥小兒常用量:每日1.5mg~2.5mg/kg或50mg/m2,一日1次或分次口服。
老年患者用藥由于老年患者對(duì)化療藥物的耐受性差,服用本品時(shí),需加強(qiáng)支持療法,并嚴(yán) 密觀察癥狀、體征及周圍血管等的動(dòng)態(tài)改變。
藥物相互作用1、與別嘌呤同時(shí)服用時(shí),由于后者抑制了巰嘌呤的代謝,明顯地增加巰嘌 呤的效能與毒性; 2、本品與對(duì)肝細(xì)胞有毒性的藥物同時(shí)服用時(shí),有增加對(duì)肝細(xì)胞毒性的危險(xiǎn); 3、本品與其他對(duì)骨髓有抑制的抗腫瘤藥物或放射治療合并應(yīng)用時(shí),會(huì)增強(qiáng) 巰嘌呤效應(yīng),因而必須考慮調(diào)節(jié)本品的劑量與療程。
藥物過量 
貯藏遮光、密封保存
包裝 
有效期 
主要成分
通用名巰嘌呤
化學(xué)名6-嘌呤硫醇-水合物
拼音名QIUPIAOLING
英文名MERCAPTOPURINE
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C5H4N4S·H2O
分子量170.19
規(guī)  格(1) 25mg(2) 50mg(3) 100mg
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