| 通用名 | 環(huán)磷酰胺片 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CYCLOPHOSPHAMIDE TABLETS |
| 拼音名 | HUANLINXIAN'AN PIAN |
| 藥品類(lèi)別 | 烷化劑類(lèi)抗腫瘤藥 |
| 性狀 | 本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。 |
| 藥理毒理 | 本品在體外無(wú)活性，進(jìn)入體內(nèi)被肝臟或腫瘤內(nèi)存在的過(guò)量的磷酰胺酶或磷酸
酶水解，變?yōu)榛罨饔眯偷牧柞０返娑鹱饔谩Ｆ渥饔脵C(jī)制與氮芥相似，與DNA
發(fā)生交叉聯(lián)結(jié)，抑制DNA的合成，也可干擾RNA的功能，屬細(xì)胞周期非特異性藥
物。本品抗瘤譜廣，對(duì)多種腫瘤有抑制作用。 |
| 藥代動(dòng)力學(xué) | 環(huán)磷酰胺口服易吸收，迅速分布全身，約1小時(shí)后達(dá)血漿峰濃度，在肝臟轉(zhuǎn)
化釋出磷酰胺氮芥，其代謝產(chǎn)物約50%與蛋白結(jié)合。靜注后血漿半衰期4～6小時(shí)，
48小時(shí)內(nèi)經(jīng)腎臟排出50%～70%，其中68%為代謝產(chǎn)物，32%為原形。 |
| 適應(yīng)癥 | 本品為目前廣泛應(yīng)用的抗癌藥物，對(duì)惡性淋巴瘤、急性或慢性淋巴細(xì)胞白血
病、多發(fā)性骨髓瘤有較好的療效，對(duì)乳腺癌、睪丸腫瘤、卵巢癌、肺癌、頭頸部
鱗癌、鼻咽癌、神經(jīng)母細(xì)胞瘤、橫紋肌肉瘤及骨肉瘤均有一定的療效。 |
| 用法用量 | 成人常用量：口服每日2～4mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。兒童
常用量：口服每日2～6mg/kg,連用10～14天，休息1～2周重復(fù)。 |
| 不良反應(yīng) | 骨髓抑制：白細(xì)胞減少最常見(jiàn)，最低值在用藥后1～2周，多在2～3周后恢
復(fù)。對(duì)血小板影響較小。可影響肝功。胃腸道反應(yīng)：包括食欲減退、惡心及嘔吐，
一般停藥1～3天即可消失。泌尿道反應(yīng)：可致出血性膀胱炎，表現(xiàn)為膀胱刺激癥
狀、少尿、血尿及蛋白尿，系其代謝產(chǎn)物丙烯醛刺激膀胱所致，但環(huán)磷酰胺常規(guī)
劑量應(yīng)用時(shí)，其發(fā)生率較低。其他反應(yīng)尚包括脫發(fā)、口腔炎、中毒性肝炎、皮膚
色素沉著、月經(jīng)紊亂、無(wú)精子或精子減少及肺纖維化等。 |
| 禁忌癥 | 抗癌藥物，必須在有經(jīng)驗(yàn)的專(zhuān)科醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。凡有骨髓抑制、感染、肝
腎功能損害者禁用或慎用。對(duì)本品過(guò)敏者禁用。妊娠及哺乳期婦女禁用。 |
| 注意事項(xiàng) | 本品的代謝產(chǎn)物對(duì)尿路有刺激性，應(yīng)用時(shí)應(yīng)鼓勵(lì)患者多飲水，大劑量應(yīng)用時(shí)
應(yīng)水化、利尿，同時(shí)給予尿路保護(hù)劑美司鈉。近年研究顯示，提高藥物劑量強(qiáng)度，
能明顯增加療效，當(dāng)大劑量用藥時(shí)，除應(yīng)密切觀察骨髓功能外，尤其要注意非血
液學(xué)毒性如心肌炎、中毒性肝炎及肺纖維化等。當(dāng)肝腎功能損害、骨髓轉(zhuǎn)移或既
往曾接受多程化放療時(shí)，環(huán)磷酰胺的劑量應(yīng)減少至治療量的1/2～1/3。由于本品
需在肝內(nèi)活化，因此腔內(nèi)給藥無(wú)直接作用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 有致突變、致畸胎作用，可造成胎兒死亡或先天畸形。妊娠期婦女禁用。本
品可在乳汁中排出，在開(kāi)始用藥時(shí)必須中止哺乳。 |
| 兒童用藥 | |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 環(huán)磷酰胺可使血清中假膽堿酯酶減少，使血清尿酸水平增高，因此，與抗痛
風(fēng)藥如別嘌呤醇、秋水仙堿、丙磺舒等同用時(shí)，應(yīng)調(diào)整抗痛風(fēng)藥物的劑量。此外
也加強(qiáng)了琥珀膽堿的神經(jīng)肌肉阻滯作用，可使呼吸暫停延長(zhǎng)。環(huán)磷酰胺可抑制膽
堿酯酶活性，因而延長(zhǎng)可卡因的作用并增加毒性。大劑量巴比妥類(lèi)、皮質(zhì)激素類(lèi)
藥物可影響環(huán)磷酰胺的代謝，同時(shí)應(yīng)用可增加環(huán)磷酰胺的急性毒性。 |
| 藥物過(guò)量 | |
| 貯藏 | 遮光，密封，在30℃以下保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 | |
