| 通用名 | 磷酸氯喹注射液 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | CHLOROQUINE PHOSPHATE INJECTION |
| 拼音名 | LINSUAN LUKUI ZHUSHEYE |
| 藥品類別 | 抗瘧藥 |
| 性狀 | 本品為無色或幾乎無色的澄明液體。 |
| 藥理毒理 | 氯喹的作用機制尚未十分清楚。曾認(rèn)為氯喹能插入瘧原蟲DNA的雙螺旋結(jié)
構(gòu)，與DNA形成復(fù)合物，從而阻止DNA的復(fù)制與RNA的轉(zhuǎn)錄。氯喹還能抑制
磷酸摻入瘧原蟲的DNA與RNA，由于核酸合成的減少從而干擾瘧原蟲的繁殖。
氯喹在體外可與可溶性FP（鐵原卟啉Ⅸ）緊密結(jié)合，而且只對能產(chǎn)生瘧色素的
紅內(nèi)期瘧原蟲有殺滅作用，提示FP在氯喹作用機制中的重要意義，從而導(dǎo)致形
成有毒性的氯喹-FP復(fù)合物，而發(fā)揮其抗瘧作用。氯喹主要作用于瘧原蟲紅內(nèi)期
裂殖體，經(jīng)48—72小時，血液中裂殖體被殺滅，因而能控制瘧疾的臨床癥狀。 |
| 藥代動力學(xué) | 注射后藥物在血漿中濃度較高，但在紅細(xì)胞內(nèi)的濃度更高，為血漿濃度的
10—20倍，而被瘧原蟲侵入的紅細(xì)胞內(nèi)藥物濃度又比正常者約高25倍。氯喹與
組織蛋白結(jié)合更多，在肝、脾、腎、肺內(nèi)的濃度高于血漿濃度達(dá)200—700倍，
腦組織及脊髓組織中的濃度為血漿的10—30倍。氯喹的代謝是在肝臟內(nèi)進(jìn)行的，
其主要代謝產(chǎn)物為去乙基氯喹，此物仍有抗瘧作用。約10%—15%的藥物以原形
經(jīng)腎臟排泄，約9%—10%隨糞排出，氯喹也可由乳汁中排出。 |
| 適應(yīng)癥 | 用以治療不能口服的對氯喹敏感的惡性瘧及間日瘧、三日瘧和卵形瘧患者，
也可用以治療腸外阿米巴病如阿米巴肝膿腫等患者，在病情好轉(zhuǎn)后改用口服藥。 |
| 用法用量 | 腦型瘧患者第1天靜脈滴注18—24mg/kg（體重超過60kg者按60kg計算），
第2天12mg/kg，第3天10mg/kg。濃度為每0.5g磷酸氯喹加入10%葡萄糖溶液
或5%葡萄糖氯化鈉注射液500ml中，靜脈滴注速度為每分鐘12—20滴。 |
| 不良反應(yīng) | 可有畏光、色視受損、視力下降，嚴(yán)重時可有失明。也可引起竇房結(jié)的抑制，
導(dǎo)致心律失常、體克，嚴(yán)重時可發(fā)生阿-斯綜合征，甚至死亡。 |
| 禁忌癥 | 肝、腎功能不全、心臟病患者禁用。重型多形型紅斑、血卟啉病、牛皮癬及
精神病患者慎用。 |
| 注意事項 | 1.氯喹注射劑不宜作肌肉注射，尤其在兒童易引起心肌抑制。禁止作靜脈推
注。
2.氯喹可引起胎兒腦積水、四肢畸形及耳聾，因此孕婦禁用。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦及哺乳期婦女禁用。
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| 兒童用藥 | 劑量同成人，但宜慎用靜脈內(nèi)給藥。
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| 老年患者用藥 | 老年患者應(yīng)慎用靜脈內(nèi)給藥。
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| 藥物相互作用 | 1.本品與保泰松同用，易引起過敏性皮炎。
2.與氯丙嗪合用，易加重肝臟損害。
3.本品對神經(jīng)肌肉接頭有直接抑制作用，鏈霉素可加重此副作用。
4.洋地黃化后的患者應(yīng)用后可引起心臟傳導(dǎo)阻滯。
5.本品與肝素或青霉胺合用可增加出血機會。
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| 藥物過量 | 急性氯喹中毒常是致死性的，其致死量可低至50mg（基質(zhì)）/kg，迅速出現(xiàn)
惡心、嘔吐、困倦，繼之言語不清、激動、視力障礙，由于肺水腫而呼吸困難，
甚至停止，心律不齊、抽搐及昏迷。出現(xiàn)這些現(xiàn)象時應(yīng)立即停藥，并作對癥處理，
特別是維持心肺功能。
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| 貯藏 | 遮光，密閉保存。 |
| 包裝 | 5ml∶322mg |
| 有效期 | |
