通用名 | 雙氫青蒿素片 |
曾用名 | |
英文名 | DIHYDROARTEMISININ TABLETS |
拼音名 | SHUANGQING QINGHAOSU PIAN |
藥品類別 | 抗瘧藥 |
性狀 | 本品為白色片。 |
藥理毒理 | 藥理學:
本品為青蒿素的衍生物對瘧原蟲紅內(nèi)期有強大且快速的殺滅作用,能迅速控制臨床
發(fā)作及癥狀。青蒿素的作用機制尚不十分清楚,主要是干擾瘧原蟲的表膜一線粒體功能。
青蒿素通過影響瘧原蟲紅內(nèi)期的超微結(jié)構(gòu),使其膜系結(jié)構(gòu)發(fā)生變化。由于對食物泡膜的
作用,阻斷了瘧原蟲的營養(yǎng)攝取,當瘧原蟲損失大量胞漿和營養(yǎng)物質(zhì),而又得不到補充,
因而很快死亡。其作用方式是通過其內(nèi)過氧化物(雙氧)橋,經(jīng)血紅蛋白分解后產(chǎn)生的
游離鐵所介導,產(chǎn)生不穩(wěn)定的有機自由基及/或其他親電子的中介物,然后與瘧原蟲的蛋
白質(zhì)形成共價加合物,而使瘧原蟲死亡。蒿甲醚的抗瘧活性較青蒿素大6倍。
毒理學:
在動物生殖毒性方面的研究證明,小鼠妊娠感應期給藥,能增加胚胎吸收,但未見
致畸作用。
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藥代動力學 | 口服吸收良好,起效迅速?诜p氫青蒿素2mg/kg后,1.33小時血藥濃度達峰值,
最大血濃度為0.71mg/L。血漿T1/2為1.57小時。體內(nèi)分布廣,排泄和代謝迅速。 |
適應癥 | 適用于各種類型瘧疾的癥狀控制,尤其是對抗氯喹惡性及兇險型瘧疾有較好療效。 |
用法用量 | 口服1日1次,成人1日3片,首劑量加倍;兒童量按年齡遞減,連用5~7日。 |
不良反應 | 推薦劑量未見不良反應,少數(shù)病例有輕度網(wǎng)織紅細胞一過性減少。 |
禁忌癥 | |
注意事項 | |
孕婦及哺乳期婦女用藥 | 孕婦慎用。 |
兒童用藥 | |
老年患者用藥 | |
藥物相互作用 | 尚不明確。
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藥物過量 | |
貯藏 | 遮光,密封,在陰涼處保存。 |
包裝 | 20mg |
有效期 | |