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| 通用名 | 伊曲康唑膠囊 |
| 曾用名 | |
| 英文名 | ITRACONAZOLE CAPSULES |
| 拼音名 | YIQUKANGZUO JIAONANG |
| 藥品類別 | 抗真菌類 |
| 性狀 | 本品為膠囊劑，內(nèi)容物為類白色或淡黃色丸狀顆粒。 |
| 藥理毒理 | |
| 藥代動力學 | 餐后立即服用本品，生物利用度最高�？诜酒�200mg后4.6±1.3小時血 藥濃度達峰值，其血藥濃度為0.32±0.16μg/ml。本品血漿蛋白結(jié)合率為99.8%， 全血濃度為血漿濃度的60%，在肺、腎臟、肝臟、骨骼、胃、脾臟和肌肉中的藥 物濃度比相應的血漿濃度高2～3倍。在富含角蛋白的組織中，尤其是皮膚中的 濃度比血漿濃度高4倍，而藥物清除與表皮再生過程有關(guān)。連續(xù)用藥4周后停藥， 7日后已測不到藥物的血藥濃度，但皮膚中藥物仍可保持治療濃度達2～4周。 開始治療一周后，在甲角質(zhì)中就可以測到伊曲康唑，3個月療程結(jié)束后，其藥物 濃度仍至少存在6個月時間。本品存在于皮脂中，汗液中也少量存在。伊曲康唑 同時也集中的分布在易于受到真菌感染的部位。在陰道組織中治療濃度持續(xù)的時 間是：200mg一日一次治療3日，可持續(xù)2天；200mg一日2次治療1日，則可 持續(xù)3天。本品主要在肝臟中代謝，產(chǎn)生大量代謝產(chǎn)物。其中之一是羥基化伊曲 康唑，體外研究發(fā)現(xiàn)其抗真菌活性與本品相似，生物分析法測得抗真菌藥物水平 約為高壓液相色譜分析本品水平的3倍。本品血漿中清除呈雙相性，終末半衰期 為23.8±4.7小時。經(jīng)糞排泄的原型藥約為所用劑量的3～18%，經(jīng)腎排泄的原型 藥則低于所用藥劑量的0.03%，大約35%以代謝物形式在一周內(nèi)隨尿液排泄。 |
| 適應癥 | 口服：為達到最佳吸收，伊曲康唑用餐后立即給藥，膠囊必須整個吞服。 適應癥 劑量 療程 備注 念珠菌性陰道炎 200mg 一日二次 1日 或200mg，一日一次 3日 花斑癬 200mg，一日一次 7日 皮膚癬菌病 100mg，一日一次 15日 高度角化區(qū)，如足底部癬、 手掌部癬需延長治療15日， 一日100mg。 口腔念珠菌病 100mg，一日一次 15日 一些免疫缺陷病人如白血 病、愛滋病或器官移植病人， 伊曲康唑的口服生物利用度 可能會降低，因此劑量可加 倍。 真菌性角膜炎 200mg，一日一次 21日 甲真菌病 200mg，一日一次 3個月 本品從皮膚和甲組織中清除比血漿慢，因此，對皮膚感染來說，停藥后2～4 周達到最理想的臨床和真菌學療效，對甲真菌病來說在停藥后6～9個月達到最 理想的臨床和真菌學療效。 系統(tǒng)性真菌病:(根據(jù)不同感染選擇不同的劑量用法) 適應癥 劑量 平均療程 備注 曲霉病 200mg，一日1次 2～5個月 對侵襲性或播散 性感染的患者增 加劑量至：200mg 每日二次 念珠菌病 100～200mg 一日1次 3周～7個月 非隱球菌性腦膜 炎 200mg，一日1次 2個月～1年 維持治療，（腦膜 感染患者）一日1 次 隱球菌性腦膜炎 200mg，一日2次 2個月～1年 組織胞漿菌病 200mg，一日1次 或200mg，一日2 次 8個月 孢子絲菌病 100mg，一日1次 3個月 副球孢子菌病 100mg，一日1次 6個月 著色芽生菌病 100～200mg，每日 一次 6個月 芽生菌病 100mg，每日一次 或200mg，每日二 次 6個月 |
| 用法用量 | |
| 不良反應 | 常見胃腸道不適，如厭食、惡心、腹痛和便秘。較少見的副作用包括頭痛、 可逆性氨基轉(zhuǎn)移酶升高、月經(jīng)紊亂、頭暈和過敏反應(如瘙癢、紅斑、風團和血 管性水腫)。有個例報告出現(xiàn)了Stevens-Johnson綜合癥(重癥多形型紅斑)。 已有潛在病理改變并同時接受多種藥物治療的大多數(shù)患者，在接受伊曲康唑 長療程治療時可見低血鉀癥、水腫、肝炎和脫發(fā)等癥狀。有個例報告出現(xiàn)了外周 神經(jīng)病變，但是否與服用伊曲康唑有關(guān)還不能肯定。 |
| 禁忌癥 | 對本品過敏者禁用。 |
| 注意事項 | 1.對持續(xù)用藥超過1個月的患者，以及治療過程中如出現(xiàn)厭食、惡心、嘔吐、 疲勞、腹痛或尿色加深的患者，建議檢查肝功能。如果出現(xiàn)異常，應停止用藥。 2.伊曲康唑絕大部分在肝臟代謝，因而肝功能異常患者慎用（除非治療的必 要性超過肝損傷的危險性）。 3.當發(fā)生神經(jīng)系統(tǒng)癥狀時應終止治療。 4.對腎功能不全的病人，本品的排泄減慢，建議監(jiān)測本品的血藥濃度以確定 適宜的劑量。 |
| 孕婦及哺乳期婦女用藥 | 1.孕婦禁用(除非用于系統(tǒng)性真菌病治療，但仍應權(quán)衡利弊)。 2.哺乳期婦女不宜使用，育齡婦女使用本品時應采取適當?shù)谋茉写胧?/td> |
| 兒童用藥 | 因伊曲康唑用于兒童的臨床資料有限，因此建議不要把伊曲康唑用于兒童患 者，除非潛在利益優(yōu)于可能出現(xiàn)的危害。 |
| 老年患者用藥 | |
| 藥物相互作用 | 1.誘酶藥物：如利福平和苯妥英可明顯降低本品的口服生物利用度，因此， 當與誘酶藥物共同服用時應監(jiān)測本品的血漿濃度。 2.體外研究表明，在血漿蛋白結(jié)合方面，本品與丙咪嗪、心得安、安定、西 咪替丁、消炎痛、甲糖寧和磺胺二甲基嘧啶之間無相互作用。 3.已報道當使用本品超過推薦劑量時，與環(huán)孢菌素A、阿司咪唑和特非那丁 有相互作用。這些藥物若與本品同服時，應減少劑量。 4.已報道本品與華法令和地高辛有相互作用。因此這些藥物若與本品同服 時，應減少劑量。 5.尚未觀察到本品與AZT(齊多夫定)間的相互作用。 6.尚未觀察到本品對炔雌醇和炔諾酮代謝的誘導效應。 |
| 藥物過量 | 一旦發(fā)生，應采取支持療法，包括洗胃。本品不能經(jīng)過血液透析清除，無特 殊的解毒藥。 |
| 貯藏 | 密封，在陰涼、干燥處保存。 |
| 包裝 | |
| 有效期 |
| 主要成分 | |||||||||
| 通用名 | 伊曲康唑 | ||||||||
| 化學名 | 順-4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-二氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三氮唑基-1-甲基)-1,3-二氧環(huán)戊基-4-]-甲氧基]苯基]-1-哌嗪基]-苯基]-2,4-二氫-2-(-1-甲基丙基)-3H-1 | ||||||||
| 拼音名 | YIQUKANGZUO | ||||||||
| 英文名 | ITRACONAZOLE | ||||||||
| CAS No. | |||||||||
| 結(jié)構(gòu)式 | |||||||||
| 分子式 | |||||||||
| 分子量 | |||||||||
| 規(guī) 格 | 0.1g | ||||||||
