醫(yī)學(xué)考研醫(yī)學(xué)院校執(zhí)業(yè)醫(yī)師執(zhí)業(yè)藥師執(zhí)業(yè)護(hù)士衛(wèi)生資格
醫(yī)學(xué)圖譜資源下載醫(yī)學(xué)英語臨床技能理論教學(xué)藥學(xué)理論
論壇網(wǎng)校博客
網(wǎng)站地圖
最新更新
主站精華
論壇精華
...
藥學(xué)首頁 |藥界風(fēng)云 研究進(jìn)展 藥學(xué)理論 政策法規(guī) 藥品說明書 中草藥圖譜 中草藥 OTC手冊 藥物數(shù)據(jù) 藥學(xué)下載
您現(xiàn)在的位置: 醫(yī)學(xué)全在線 >> 藥學(xué)理論 >> 藥物數(shù)據(jù) >> 藥品說明書 >> 酰胺醇類 >> 正文:棕櫚氯霉素混懸液
    

棕櫚氯霉素混懸液

來源:醫(yī)學(xué)全在線 更新:2008-11-10 藥學(xué)論壇
通用名棕櫚氯霉素混懸液
曾用名 
英文名CHLORAMPHENICOL PALMITATE SUSPENSION
拼音名ZONGLU LUMEISU HUNXUANYE
藥品類別酰胺醇類
性狀本品為白色乳狀混懸液;味甜。
藥理毒理本品為氯霉素的棕櫚酸酯,在體外無抗菌活性,口服后 在十二腸中經(jīng)胰脂酶水解成氯霉素吸收入體內(nèi)而發(fā)揮抗菌 作用。對需氧革蘭陰性菌及革蘭陽性菌、厭氧菌、立克次體 屬、螺旋體和衣原體屬均具抗菌活性。對下列細(xì)菌具殺菌作 用:流感桿菌、肺炎鏈球菌和腦膜炎奈瑟菌。對以下細(xì)菌僅 具抑菌作用:金黃色葡萄球菌、化膿性鏈球菌、草綠色鏈球 菌、B組溶血性鏈球菌、大腸桿菌、肺炎克雷伯菌、奇異變 形桿菌、傷寒沙門菌、副傷寒沙門菌、志賀菌屬、脆弱擬桿 菌等厭氧菌。下列細(xì)菌通常對氯霉素耐藥:銅綠假單胞菌、 不動桿菌屬、腸桿菌屬、粘質(zhì)沙雷菌、吲哚陽性變形桿菌屬、 甲氧西林耐藥葡萄球菌和腸球菌屬。 本品屬抑菌劑。氯霉素為脂溶性,通過彌散進(jìn)入細(xì)菌細(xì) 胞內(nèi),并可逆性地結(jié)合在細(xì)菌核糖體的50S亞基上,使肽鏈增 長受阻(可能由于抑制了轉(zhuǎn)肽酶的作用),因此抑制肽鏈的形 成,從而阻止蛋白質(zhì)的合成。
藥代動力學(xué)本品口服后在十二指腸經(jīng)胰脂酶緩慢水解成氯霉素吸 收入人體內(nèi),所以其吸收過程較氯霉素為長,達(dá)峰時(shí)間較遲, 血藥峰濃度亦較低,但血藥濃度維持時(shí)間則稍長。本品的生 物利用度尚不明確,曾有報(bào)道2個(gè)月至14歲小兒每日劑量 60~70mg/kg,服藥后90分鐘血藥濃度為15.5~29?g/ml(平 均為20.2?g/ml)。氯霉素吸收后廣泛分布于全身組織和體 液,在肝、腎組織中濃度高,其余依次為肺、脾、心肌、腸 和腦組織。氯霉素可透過血腦屏障進(jìn)入腦脊液中。腦膜無炎 癥時(shí),腦脊液藥物濃度為血藥濃度的21%~50%,腦膜有炎癥 時(shí)可達(dá)血藥濃度的45%~89%,新生兒及嬰兒患者中可達(dá) 50%~99%。本品也可透過血-胎盤屏障進(jìn)入胎兒循環(huán),胎兒 血藥濃度可達(dá)母體血藥濃度的30%~80%。藥物也可穿透血- 眼屏障進(jìn)入房水、玻璃體液內(nèi)達(dá)治療濃度。氯霉素尚可分泌 至乳汁、唾液、腹水、胸水以及滑膜液中。分布容積為0.6~ 1L/kg。蛋白結(jié)合率約為50%~60%。在肝內(nèi)游離藥物的90% 與葡萄糖醛酸結(jié)合為無活性的氯霉素單葡萄糖醛酸酯。24小 時(shí)內(nèi)5%~10%的給藥量以原形由腎小球?yàn)V過排泄,80%以無活 性的代謝產(chǎn)物由腎小管分泌排泄?诜蠹s有給藥量的3% 由膽汁分泌排出,1%由糞便中排出。透析對氯霉素的清除無 明顯影響。
適應(yīng)癥1.傷寒和其他沙門菌屬感染:為敏感菌株所致傷寒、 副傷寒的選用藥物,由沙門菌屬感染的胃腸炎一般不宜應(yīng)用 本品,如病情嚴(yán)重,有合并敗血癥可能時(shí)仍可選用。 2.輕中度厭氧菌感染,如脆弱擬桿菌所致感染,尤其 適用于病變累及中樞神經(jīng)系統(tǒng)者,可與氨基糖苷類抗生素聯(lián) 合應(yīng)用治療腹腔感染和盆腔感染,以控制同時(shí)存在的需氧和 厭氧菌感染。 3.立克次體感染,可用于Q熱、落磯山斑點(diǎn)熱、地方 性斑疹傷寒等的治療。
用法用量口服。成人一日1.5~3g,分3~4次服用;小兒按體重 一日25~50mg/kg,分3~4次服用;新生兒一日不超過 25mg/kg,分4次服用。
不良反應(yīng)1.對造血系統(tǒng)的毒性反應(yīng)是氯霉素的最嚴(yán)重的不良反 應(yīng)。有兩種不同表現(xiàn)形式: (1)與劑量有關(guān)的可逆性骨髓抑制,常見于血藥濃度超 過25mg/L的患者,臨床表現(xiàn)為貧血,并可伴白細(xì)胞和血小 板減少。 (2)與劑量無關(guān)的骨髓毒性反應(yīng),常表現(xiàn)為嚴(yán)重的、不 可逆性再生障礙性貧血,發(fā)生再生障礙性貧血者可有數(shù)周至 數(shù)月的潛伏期,不易早期發(fā)現(xiàn),其臨床表現(xiàn)有血小板減少引 起的出血傾向,如瘀點(diǎn)、瘀斑和鼻衄等,以及由粒細(xì)胞減少 所致感染征象,如高熱、咽痛、黃疸、蒼白等。絕大多數(shù)再 生障礙性貧血于口服氯霉素后發(fā)生。 2.溶血性貧血,可發(fā)生在某些先天性葡萄糖-6-磷酸脫 氫酶不足的患者。 3.灰嬰綜合征,典型的病例發(fā)生在出生后48小時(shí)內(nèi)即 投予高劑量的氯霉素,治療持續(xù)3~4日后可發(fā)生灰嬰綜合 征,血藥濃度可高達(dá)40~200mg/L。臨床表現(xiàn)為腹脹、嘔吐、 進(jìn)行性蒼白、紫紺、微循環(huán)障礙,體溫不升、呼吸不規(guī)則。 常發(fā)生在早產(chǎn)兒或新生兒應(yīng)用大劑量氯霉素(按體重一日超 過25mg/kg)時(shí),類似表現(xiàn)亦可發(fā)生在成人或較大兒童應(yīng)用 更大劑量(按體重一日約100mg/kg)時(shí)。及早停藥,尚可完 全恢復(fù)。 4.用本品長程治療可誘發(fā)出血傾向,可能與骨髓抑制、 腸道菌群減少致維生素K合成受阻、凝血酶原時(shí)間延長等均 有關(guān)。 5.周圍神經(jīng)炎和視神經(jīng)炎,常在長程治療時(shí)發(fā)生,及 早停藥,常屬可逆,也有發(fā)生視神經(jīng)萎縮而致盲者。 6.消化道反應(yīng),可有腹瀉、惡心、嘔吐等。 7.過敏反應(yīng)較少見?芍赂鞣N皮疹、日光性皮炎、血 管神經(jīng)性水腫。一般較輕,停藥后可迅速好轉(zhuǎn)。 8.二重感染,可致變形桿菌、銅綠假單胞菌、金黃色 葡萄球菌、真菌等的肺、胃腸道及尿路感染。
禁忌癥對本品過敏者禁用。
注意事項(xiàng)1.由于可能發(fā)生不可逆性骨髓抑制,本品應(yīng)避免重復(fù) 療程使用。 2.肝、腎功能損害患者宜避免使用本品,如必須使用 時(shí)須減量應(yīng)用并進(jìn)行血藥濃度監(jiān)測,使其峰濃度在25mg/L 以下,谷濃度在5mg/L以下。如血藥濃度超過此范圍,可增 加引起骨髓抑制的危險(xiǎn)。 3.應(yīng)空腹服用,即于餐前1小時(shí)或餐后2小時(shí)服用, 以期達(dá)到有效血藥濃度。 4.在治療過程中應(yīng)定期檢查周圍血象,長程治療者尚 須查網(wǎng)織細(xì)胞計(jì)數(shù),必要時(shí)作骨髓檢查,以便及時(shí)發(fā)現(xiàn)與劑 量有關(guān)的可逆性骨髓抑制,但全血象檢查不能預(yù)測通常在治 療完成后發(fā)生的再生障礙性貧血。 5.對診斷的干擾:采用硫酸銅法測定尿糖時(shí),應(yīng)用氯 霉素患者可產(chǎn)生假陽性反應(yīng)。
孕婦及哺乳期婦女用藥1.由于氯霉素可透過血-胎盤屏障,對早產(chǎn)兒和足月產(chǎn) 新生兒均可能引起毒性反應(yīng),發(fā)生“灰嬰綜合征”,因此妊 娠期患者不宜應(yīng)用本品。 2.本品自乳汁分泌,有引致哺乳嬰兒發(fā)生不良反應(yīng)的 可能,包括嚴(yán)重的骨髓抑制反應(yīng),因此本品不宜用于哺乳期 婦女,必須應(yīng)用時(shí)應(yīng)暫停哺乳。
兒童用藥新生兒由于肝臟酶系統(tǒng)未發(fā)育成熟,腎臟排泄功能差, 藥物自腎排泄較成人緩慢,故氯霉素應(yīng)用于新生兒易導(dǎo)致血 藥濃度過高而發(fā)生毒性反應(yīng)(灰嬰綜合征),故新生兒不宜 應(yīng)用本品,必須應(yīng)用本品時(shí),如有條件應(yīng)在監(jiān)測血藥濃度條 件下使用。
老年患者用藥老年患者組織器官大多退化,功能減退,自身免疫功能 亦降低,氯霉素可致嚴(yán)重不良反應(yīng),故老年患者應(yīng)慎用。
藥物相互作用1.抗癲癇藥(乙內(nèi)酰脲類)。由于氯霉素可抑制肝細(xì)胞 微粒體酶的活性,導(dǎo)致此類藥物的代謝降低,或氯霉素替代 該類藥物的血清蛋白結(jié)合部位,均可使藥物的作用增強(qiáng)或毒 性增加,故當(dāng)與氯霉素同用時(shí)或在其后應(yīng)用須調(diào)整此類藥物 的劑量。 2.與降血糖藥(如甲苯磺丁脲)同用時(shí),由于蛋白結(jié) 合部位被替代,可增強(qiáng)其降糖作用,因此需調(diào)整該類藥物劑 量。格列吡嗪和格列本脲的非離子結(jié)合特點(diǎn),使其所受影響 較其他口服降糖藥為小,但同用時(shí)仍須謹(jǐn)慎。 3.長期口服含雌激素的避孕藥,如同時(shí)服用氯霉素, 可使避孕的可靠性降低,以及經(jīng)期外出血增加。 4.由于本品可具有維生素B6拮抗劑的作用或使后者經(jīng) 腎排泄量增加,可導(dǎo)致貧血或周圍神經(jīng)炎。因此維生素B6與 本品合用時(shí)機(jī)體對前者的需要量增加。 5.本品可拮抗維生素B12的造血作用,因此兩者不宜同 用。 6.與某些骨髓抑制藥同用時(shí),可增強(qiáng)骨髓抑制作用, 如抗腫瘤藥物、秋水仙堿、羥基保泰松、保泰松和青霉胺等。 同時(shí)進(jìn)行放射治療時(shí),亦可增強(qiáng)骨髓抑制作用,須調(diào)整骨髓 抑制劑或放射治療的劑量。 7.如在術(shù)前或術(shù)中應(yīng)用,由于本品對肝酶的抑制作用, 可降低誘導(dǎo)麻醉藥阿芬他尼的清除,延長其作用時(shí)間。 8.苯巴比妥、利福平等肝藥酶誘導(dǎo)劑與本品同用時(shí), 可增強(qiáng)其代謝,致使血藥濃度降低。 9.與林可霉素類或紅霉素等大環(huán)內(nèi)酯類抗生素合用可 發(fā)生拮抗作用,因此不宜聯(lián)合應(yīng)用。
藥物過量本品無特異性拮抗藥,藥物過量時(shí)應(yīng)給予對癥和支持治 療,如洗胃、催吐、補(bǔ)液及大量飲水等。
貯藏遮光,密封保存。
包裝 
有效期 
主要成分
通用名棕櫚氯霉素(B型)
化學(xué)名(B晶型的)D-蘇-(-)-N-[α-(羥基甲基)-β-羥基-對硝基苯乙基]-2,2-二氯乙酰胺-α-棕櫚酸酯
拼音名ZONGLU LUMEISU(B XING)
英文名CHLORAMPHENICOL PALMITATE(POLYMORPH B)
CAS No. 
結(jié)構(gòu)式
分子式C27H42Cl2N2O6
分子量561.55
規(guī)  格1ml:25mg(按C11H12Cl2N2O5計(jì)算)
相關(guān)說明書
棕櫚氯霉素(B型)顆粒、棕櫚氯霉素(B型)片
...
  • 上一篇文章: 沒有了
  • 下一篇文章:
  • 評論加載中...
    網(wǎng) 名: (必填項(xiàng))
    評論內(nèi)容:
    關(guān)于我們 - 聯(lián)系我們 -版權(quán)申明 - 網(wǎng)站地圖 - 醫(yī)學(xué)論壇 - 醫(yī)學(xué)博客 - 網(wǎng)絡(luò)課程 - 幫助
    醫(yī)學(xué)全在線 版權(quán)所有© CopyRight 2006-2008, MED126.COM, All Rights Reserved 不做學(xué)術(shù)交流考試咨詢
    皖I(lǐng)CP備06007007號