2014年住院醫(yī)師培訓(xùn)考試臨床藥理學(xué)復(fù)習(xí)資料
十四.抗病毒藥物的臨床應(yīng)用
分類:按作用機(jī)制分為四類:
A:核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NRTIS)
B:非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑(NNRTIS)
C:蛋白水解抑制劑(PIS)
D:融合抑制劑(FIS)
A:本類藥物主要有拉米夫定、司他夫定醫(yī)學(xué)全在.線.提供, quanxiangyun.cn、地丹諾辛(DDI)和扎西他賓(DDC)。
[作用機(jī)制]
通過阻斷病毒RNA基因的逆轉(zhuǎn)錄,即阻斷病毒的雙股DNA的形成,使病毒失去復(fù)制的模板。此類藥物首先進(jìn)入被感染的細(xì)胞,然后磷酸化形成具有活性的雙脫氧核苷三磷酸化合物,競(jìng)爭(zhēng)性抑制艾滋病病毒逆轉(zhuǎn)錄酶,可導(dǎo)致未成熟的DNA鏈合成終結(jié),從而病毒復(fù)制受到抑制。
[臨床應(yīng)用]
早期用于治療AIDS及其相關(guān)綜合征,對(duì)治療HIV陽性/AIDS有一定的效果,可降低死亡率及機(jī)會(huì)性感染率,但都不能治愈AIDS。
B:具體作用機(jī)制是通過與酶活性點(diǎn)附近的P66疏水區(qū)結(jié)合而抑制逆轉(zhuǎn)錄酶。