掌握阿司匹林的藥理作用、作用機(jī)制、藥動學(xué)特點、臨床應(yīng)用及主要不良反應(yīng)。
熟悉解熱鎮(zhèn)痛抗炎藥的分類和各類常用藥物的藥理作用特點。
一.基本藥理作用
(一)解熱作用
[特點]
1.僅使高熱體溫降至正常,對正常體溫?zé)o影響.
2.僅影響散熱過程,不影響產(chǎn)熱程.
3.解熱機(jī)制是抑制下丘腦體溫調(diào)節(jié)中樞環(huán)加氧酶(前列腺素合成酶)活性,從而抑制前列腺素(PG)的合成.
(二)鎮(zhèn)痛作用
1.為非麻醉性(非成癮性)鎮(zhèn)痛藥,無欣快感、耐受性、呼吸抑制.
2.鎮(zhèn)痛強(qiáng)度弱于哌替啶,對慢性鈍痛有效,對創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟絞痛無效.
3.鎮(zhèn)痛作用部位主要在外周.
4.鎮(zhèn)痛機(jī)制是抑制局部PG合成,減輕PG致痛作用，且降低痛覺感覺器對緩激肽致痛作用的敏感性．
（三）消炎、抗風(fēng)濕作用
除苯胺類外，其他藥均有此作用，能抑制局部ＰG合成,使炎癥緩解或失.
(四)抗血小板聚集作用
阿斯匹林可抑制PG合成酶,減少血栓烷 A2(TXA2)形成,從而抑制血小板聚集合血栓形成.
二、常用藥物
乙酰水揚酸(阿斯匹林 Aspirin)
[作用及反應(yīng)]
1.解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕作用
(1)解熱鎮(zhèn)痛療效明顯可靠,可用于感冒發(fā)熱、頭痛、牙痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、肌肉痛等.
(2)抗風(fēng)濕作用強(qiáng),較大劑量治療急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,療效迅速確實,亦可作為鑒別診斷;對類也可迅速鎮(zhèn)痛、消炎,目前仍為首選藥.
2.抑制血小板聚集、防止血栓形成
小劑量可用于預(yù)防腦血栓及心肌梗塞 .
[不良反應(yīng)]
1.胃腸道反應(yīng) 惡心、嘔吐、上腹不適,大劑量可誘發(fā)和加重潰瘍及無痛性出血.故潰瘍病患者應(yīng)禁用.
2.凝血障礙 延長出血時間, 對嚴(yán)重肝損害, 凝血酶原過低, 維生素K缺乏及血友病人可引起出血, 故
這些病人應(yīng)避免使用.
3.變態(tài)反應(yīng) 以蕁麻疹和哮喘最常見。哮喘的發(fā)生與抑制PG合成有關(guān). 故有哮喘史者禁用.腎上腺素
對“阿斯匹林哮喘”無效可用糖皮質(zhì)激素治療.
4.水楊酸反應(yīng) 大劑量服用可出現(xiàn)眩暈、惡心、嘔吐、耳鳴、聽力下降等癥狀。處理：停藥, 并靜滴
碳酸氫鈉, 以促進(jìn)藥物排泄.
5.肝、腎損害.
對乙氨基酚 （醋氨酚、撲熱息痛Paracetamol, Acetaminophen）
[作用特點]
1.解熱鎮(zhèn)痛強(qiáng)度相當(dāng)于阿斯匹林,但緩慢而持久臨床上主要用于阿斯匹林不能耐受者的解熱、鎮(zhèn)痛,是小
兒退熱的首選藥。醫(yī) 學(xué) 全在線 quanxiangyun.cn
2.抗炎作用很弱,無實際療效.
[不良反應(yīng)]
1.治療量不良反應(yīng)很少,偶見過敏.
2.大量可致高鐵血紅蛋白血癥、溶血性貧血、肝、腎損害.
保泰松及羥基保泰松
[作用特點]
1.解熱、鎮(zhèn)痛作用較弱,一般不用,但對某些頑固性發(fā)熱效.
2.抗風(fēng)濕作用很強(qiáng),常用于風(fēng)濕性類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,關(guān)節(jié)強(qiáng)直性脊椎炎等.
3.較大劑量可促進(jìn)尿酸排泄,可用于治療急性痛風(fēng).
[不良反應(yīng)]較多,毒性較大,可出現(xiàn)胃腸道損害、水鈉潴留、過敏反應(yīng)和肝、腎損害等.
消炎痛(引哚美辛)
是引哚類衍生物,其解熱、抗炎、抗風(fēng)濕作用較阿斯匹林強(qiáng).但不良反應(yīng)多,故僅用于對其他藥不能耐受或療效不顯著的風(fēng)濕、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的病人.
布洛芬
布洛芬又名異丁苯丙酸,具有解熱、鎮(zhèn)痛、抗風(fēng)濕作用,主要用于治療風(fēng)濕性及類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎,療效低于阿斯匹林但胃腸道反應(yīng)較輕
